Асентра (Acentra)

Асентра

50 мг

Сертралин – Sertraline

KRKA d.d., Novo Mesto

Эмийн хэлбэр: Бүрхүүлтэй шахмал

ЭРҮҮЛ МЭНДИЙН ДААТГАЛЫН ҮНИЙН ХӨНГӨЛӨЛТ

Үнийн дээд хязгаар: 910

ЭМД хөнгөлөх хэмжээ: 637

Даатгуулагч төлөх дүн: 273

Эмчийн ангилал:

C, D

А, В - Ангиллын эмийг өрх, сум, тосгоны эрүүл мэндийн төв, клиникүүд

С - Ангиллын эмийг нэгдсэн эмнэлэг, хэвтүүлэн эмчлэх ортой клиник, амаржих газар, тусгай эмнэлэгүүд,

D - Ангиллын эмийг зөвхөн төрөлжсөн мэргэшлийн эмнэлгийн эмч бичих эрхтэй

Төрөл бүрийн шалтгаант, түүний дотор түгшүүрлэх мэдрэмж дагалдсан сэтгэл гутрал (эмчилгээ ба урьдчилан сэргийлэлтэнд),
Ялигүй зовлонт ба албадмал өөрчлөлт,
Паник өөрчлөлт,
Гэмтэлийн дараах стресст өөрчлөлт.

Бэлдмэлийн найрлаганд орсон идэвхтэй бодис болон аль нэгэн хольцод хэт мэдрэгшилт,
Сертларинийг МАО (моноаминооксидаз)-ингибиторуудтхй хамт хэрэглэхгүй. Нэг бэлдмэлийг нөгөөгөөр солихын тулд антидепрессантуудын хэрэглээнээс 14 хоногийн турш татгалзсан байх ёстой.
Сертларинийг триптофан буюу фенфлураминтай хамт хэрэглэхгүй.
Тогтворгүй хэлбэрийн эпилепси,
6 хүртэлх насны хүүхэд,
Жирэмсэн ба хөхүүл үед тус тус хэрэглэхгүй.

Хооллолтоос хамааралгүйгээр ууж хэрэглэдэг.

Сэтгэл гутрал ба ялихгүй зовлонт ба албадмал байдлын үед

Насанд хүрэгсдэд
- Эхлээд сертралинийг 50мг тунгаар өдөрт нэг удаа өглөө эсвэл орой ууна. Хоногийн тунг аажмаар долоо хоногоос багагүй зайтайгаар 50мг-аар хамгийн дээд тал нь хоногийн тунг 200мг хүртэл ихэсгэж болно.

Паник өөрчлөлт ба гэмтэлийн дараах стресст өөрчлөлтийн үед

Эхлээд сертралинийг 25мг тунгаар өдөрт нэг удаа өглөө эсвэл орой ууна. Долоо хоногийн дараагаар хоногмийн тунг 50мг хүртэл ихэсгээд, цаашид хоногийн тунг аажмаар долоо хоногоос багагүй зайтайгаар 50мг-аар хамгийн дээд тал нь хоногийн тунг 200мг хүртэл ихэсгэж болно.
Эмчилгээний зохимжтой үр нөлөөндөө ихэнхдээ эмчилгээ эхэлснээс хойш 7 хоногийн дараа хүрдэг. Гэхдээ эмчилгээний бүрэн үр дүнд хүрэхийн тулд бэлдмэлийг 2-4 долоо хоногийн турш тасралтгүй хэрэглэх шаардлагатай болдог. Ялихгүй зовлонт ба албадмал байдлын үед сайтар үр дүнд хүрэхийн тулд 8-12 долоо хоногийн хугацаа шаардагдаж болзошгүй. Цаашид эмчилгээний нөлөө үзүүлэхүйц хамгийн бага тунг барих тун болгон хэрэглэх нь зүйтэй.

Хүүхдэд

6-12 насны хүүхдэд сертланинийг эхлээд 25мг тунгаар өдөрт нэг удаа өглөө эсвэл орой ууна. Долоо хоногийн дараа тунг 50мг хүртэл нэмэгдүүлээд өдөрт нэг удаа ууж болно.
12-17 насны хүүхдэд сертланинийг эхлээд 50мг тунгаар өдөрт нэг удаа өглөө эсвэл орой ууна. Хоногийн тунг аажмаар долоо хоногоос багагүй зайтайгаар 50мг-аар хамгийн дээд тал нь хоногийн тунг 200мг хүртэл ихэсгэж болно. Тун хэтрэлтээс зайлсхийхийн тулд насанд хүрэгсэдтэй харьцуулвал харьцангуй бага жинтэй хүүхдэд хоногийн тунг 50мг-аас ихэсгэхдээ сайтар ажиглаж байх бөгөөд тун хэтрэлтийн анхны шинж илэрвэл бэлдмэлийг хэрэглэхээ зогсоох хэрэгтэй.

Өндөр настанд

Тунгийн тусгай сонголт шаардагдахгүй.

Элэгний үйл ажиллагааны өөрчлөлттэй өвчтөнд

Сертралин эмчилгээний үед онцгой анхаарал шаардлагатай. Элэгний үйл ажиллагааны хүнд хэлбэрийн алдагдлын үед бэлдмэлийн тунг багасган, тун хоорондын зайг уртасгах хэрэгтэй.

Бөөрний үйл ажиллагааны өөрчлөлттэй өвчтөнд

Бөөрний үйл ажиллагааны өөрчлөлттэй өвчтөнд тунгийн тусгай сонголт шаардагдахгүй.

Тун хэтрэлт

Шинж тэмдэг
- Серотониний хам шинж – дотор муухайрах, бөөлжих, нойрмоглох, зүрхний цахилгаан бичлэгт өөрчлөлт илрэх, хүүхэн хараа өргөсөх, зүрхний хэм олшрох, дошгирох, толгой эргэх, түгшүүрлэх, сэтгэц-хөдөлгөөний цочролт, суулгах, хөлрөх, миоклоник таталт болон рефлексүүд илэрч болох юм.
Эмчилгээ
- Шинж тэмдэгийн эмчилгээ хйинэ.
- Амьсгалын замын хэвийн дамжуулалтыг хангах (хүчилтөрөгчжүүлэх ба уушгины агаарын солилцоог хангах), зүрхний хэм болон амьдралын чухал эрхтэнүүдийг хянах г.м. Бөөлжүүлэхийг зөвлөдөггүй.
- Ходоод угааснаас идэвхжүүлсэн нүүрс буюу сорбитол хэрэглэх нь илүү үр дүнтэй байх магадлалтай. Өвөрмөц антидот байхгүй.
- Сертралин тархалтын эзлэхүүн ихтэй тул шээлгэх, диализ хийх, цус шүүх болон цус солих нь үр дүнгүй байдаг болно.

 Хоол боловсруулах эрхтэний талаас

Ам хатах, хоолны дуршил хоолны дуршилгүй болтлоо буурах (хааяа ихэснэ), диспепсийн өөрчлөлт (гэдэс дүүрэх, дотор муухайрах, бөөлжих, суулгах буюу баас тогтворгүйгээр өөрчлөгдөх, өтгөн хатах), ходоод базлах, хэвлийгээр өвдөх, нойр булчирхайн үрэвсэх, элэг үрэвсэх, шарлах буюу элэгний үйл ажиллагаа өөрчлөгдөх.

Мэдрэлийн системийн талаас

Нойрмоглох, толгой өвдөх, толгой эргэх, салгалах, нойргүйдэх, түгшүүрлэх, дошгирох, гипомани, мани, акатизи, парестези, сэтгэл гутралын шинж илрэх, хий үзэгдэл илрэх, түрэмгийлэх, цочромтгой болох, солиорох, явдал өөрчлөгдөх, экстрапирамид өөрчлөлт, дискинези болон таталт үүсч болзошгүй. Хөдөлгөөний өөрчлөлт нь заалтаар солиорлын эсрэг эм хэрэглэж байсан өгүүлэмжтэй буюу түүний дагалдан хэрэглэж байгаа өвчтөнд голчлон илэрнэ.

Шээс-бэлгийн системийн талаас

Үрийн шингэний гадагшлалт хоригдох, бэлгийн дуршил буюу чадавхи доройтох, бэлгийн сэрэлт өөрчлөгдөх, дур харахгүй болох, сарын тэмдгийн орчил өөрчлөгдөх, эмших, бэлэг эрхтэн эмгэгээр сэрэх, цусанд пролактин ихсэх болон хэт сүүших шинж илэрч болзошгүй

Амьсгалын эрхтэний талаас 

Амьсгаадах буюу “цээж давчдах хам шинж” илрэх зэрэг өөрчлөлт үүсч болзошгүй.

Зүрх-судасны системийн талаас

Зүрх дэлсэх, цээжээр өвдөх, артерийн даралт ихсэх буюу багасах, хавагнах, муужрах ба зүрхний хэм олшрох (маш ховор) шинж илэрч болзошгүй.

Мэдрэх эрхтэний талаас

Хараа өөрчлөгдөх (хараа бүүдийхийг оролцуулаад) шинж илэрч болзошгүй.

Харшилын урвалууд

Арьс улайх, чонон хөрвөс, зовхи, нүүр ба уруул хавагнах, арьсанд тууралт гарах, тархмал загатнаа үүсэх б олон хэлбэрт шүүдэст тууралт илэрч болзошгүй.

Лабораторийн шинжилгээний үзүүлэлт

Трансаминазын идэвхи эргэх шинж чанартайгаар ихсэх, тромбоцитопени, лейкопени, түр зуурын гипонатриеми, (антидиуретик гормоны шүүрэл өөрчлөгдөх хам шинж өндөр настай өвчтөнд, мөн шээс эм буюу бусад зарим бэлдмэл хэрэглэж буй өвчтөнд) шинж илэрч болзошгүй.

Бусад

зарим нэгэн тохиолдолд цус алдах (түүний дотор хамраас), гипотиреодизм, хөлрөх, биеийн жин багасах, бие сулрах, эвшээх болон нүүр мэнчийх шинж илэрч болзошгүй.
Сертралин эмчилгээг зогсоох үед “үгүйлэх” хам шинж илэрч болзошгүй.

Үйлдлийн механизм

Сертларин нь серотониний (5-HT) эргэн хамагдалтыг өвөрмөцөөр хориглогч болно. Тэрээр норадреналин болон допамины эргэн хамагдалтанд маш сул нөлөөлдөг. Эмчилгээний тунгаараа сертларин нь хүний тромбоцитод серотониний эргэн хамагдалтыг хориглодог.
Тэрээр дэмжих, тайвшруулах буюу холинолитик үйлдэл үзүүлдэггүй. Сертларин мускарины (холинидэвхит), серотонин-идэвхит, допамин-идэвхит, адрен-идэвхит, гистамин-идэвхит, ГАМК-буюу бензодиазепин-идэвхит рецепторуудтай адил төст шинж чанаргүй.
Сэтгэл гутралын эсрэг үйлдэл нь сертларинийг тогтмол хэрэглэх үед хоёр дахь долоо хоногийн эцсээр илрэх бөгөөд 6 долоо хоногийн дараа хамгийн дээд хэмжээндээ хүрдэг. Гурван цагирагт антидепрессантуудаас ялгаатай нь сертларинийг хэрэглэх үед биеийн жин нэмэгддэггүй. Сертларин эмийн сэтгэл санааны болон бие мах бодын хамаарал үүсгэдэггүй.

Шимэгдэлт

Сертларин ходоод-гэдэсний замаас аажуу боловч нилээд сайн шимэгддэг. Ууж хэрэглэснээс хойш 4.5-8.4 цагийн дараа цусны сийвэнд хамгийн өндөр концентрацидаа хүрдэг. Сертларинийг нэг ширхэгээр өдөр бүр ууж хэрэглэхэд цусны сийвэнд түүний тогтвортой концентраци нь долоо хоногийн хязгаарт үүсдэг. Хоол идэх үедээ ууж хэрэглэвэл түүний биохүрэхүй нь 25% ихсэх бөгөөд энэ үед хамгийн өндөр концентрацидаа хүрэх хугацаа богиносдог.

Тархалт

Сертлариний уурагтай ерөнхий холбогдолт 98%. Тархалтын эзлэхүүн >20л/кг.

Хувиралт ба ялгаралт

Сертларин элгээр дамжихдаа анхдагч хорогдолд ихээхэн өртөж N-деметилждэг. Түүний үндсэн метаболит нь N-деметилсертлалин бөгөөд тэр нь үндсэн бодистойгоо харьцуулвал идэвх багатай. Метаболитууд нь шээс болон өтгөнөөр тэнцүү хэмжээгээр ялгардаг. Сертлариний 0.2% орчим нь бөөрөөр хувиралгүйгээр ялгарна.

Хагас ялгаралтын хугацаа 

Хагас ялгаралтын хугацаа нь 22-36 цаг байх ба тэр нь нас болон хүйснээс хамаардаггүй. Харин N-деметилсертлалинд энэхүү үзүүлэлт нь 62-104 цаг байдаг.
Элэгний үйл ажиллагааны өөрчлөлттэй үед сертлариний хагас ялгаралтын хугацаа ба цусны сийвэнд концентрацийн доорх талбай нь ихэсдэг. Сертлариний фармакокинетик нь түүнийг тогтмол хэрэглэж байгаа үед бөөрний үйл ажиллагааны дутмагшилын эрчимээс хамааран өөрчлөгддөггүй.
Сертларин хөхний сүүнд нэвтэрнэ. Түүний цус-тархины хоригоор нэвтрэх чадвар тодорхойгүй. Сертларин диализээр гадагшладаггүй.

Моноамино-оксидаза ферментийг хориглогчид
- Моноамино-оксидаза ферментийг хориглогчидтой (МАО-г сонгомлоор хориглогчид болон эргэх хэлбэрийн үйлдэлтэй селегилин болон моклобемидийг оролцуулаад) хамт хэрэглэвэл хүнд хэлбэрийн хүндрэл үүсч байсан нь тэмдэглэгдсэн. Серотониний хам шинж үүсч болзошгүй. Мэдрэлийн синапст моноаминуудын эргэн хамагдалтыг хориглогч антидепрессант эмчилгээний суурин дээр Моноамино оксидаза ферментийг хориглогчидыг хамт хэрэглэх буюу тэднийг хэрэглэхээ зогсоонгууд дээрхтэй төстэй, заримдаа үхлээр төгсч байсан тохиолдол бий.
Серотониний мэдрэлийн синапст эргэн хамагдалтыг хориглогчидыг Моноамино-оксидаза ферментийг хориглогчидтой хамт хэрэглэвэл
- Халуурах, булчин хөших, таталт, миоклоник таталт, вегетатив мэдрэлийг системийн үйл ажиллагаа тогтворгүйжих (амьсгал болон зүрх судасны системийн үзүүлэлтүүд хурдан хэлбэлзэх), сэтгэцийн байдал өөрчлөгдөх, тухайлбал цочромтгой болох, сэрэмтгий чанар өөрчлөгдөх, ухаан будангуйрах ба тэр нь заримдаа дэмийрэх буюу комд ч хүргэж болзошгүй.

Төв мэдрэлийн системийг дарангуйлах бэлдмэлүүд ба этонал
- Сертралинийг төв мэдрэлийн системийг дарангуйлах бэлдмэлүүдтэй хамт хэрэглэхдээ онцгой анхааралтай байх шаардлагатай бөгөөд сертралин эмчилгээний хугацаанд спиртэн ундаа хэрэглэхийг хориглоно.
Кумарины уламжлалууд 
- Эдгээрийг сертралинтай хамт хэрэглэвэл протромбиний хугацаа илэрхий ихэсч болох бөгөөд энэ тохиолдолд сертралин эмчилгээний эхэн үед болон эмчилгээ дараа протромбиний хугацааг хянаж байх нь зүйтэй.

Фармакокинетикийн харилцан нөлөөлөл

Сертралин цусны сийвэнгийн уурагтай холбогддог. Тиймээс уурагта холбогддог бусад эмийн бэлдмэлүүдтэй (жишээ нь: диазепам, толбутамид ба варфарин г.м.) харилцан нөлөөлөл үүсгэх боломжтой болохыг тооцох хэрэгтэй.  
Циметидин 
- Нэгэн зэрэг хэрэглэвэл сертралиний клирегс нилээд буурдаг.

ЦитохромР450-ийн 2D6 проэнзимийн нөлөөгөөр хувирдаг эмийн бэлдмэлүүд
- Сертралинийг хоногт 50мг тунгаар удаан хугацааны эмчилгээнд хэрэглэхэд дезипраминий концентраци ихэсдэг.
ЦитохромР450-ийн бусад ферментийн нөлөөгөөр хувирдаг эмийн бэлдмэлүүд:

- “in vitro” хийсэн судалгаагаар изоэнзми СҮР 3А3\4-ийн нөлөөгөөр дотоодын кортизолын бетагидроксилжилт, мөн түүнчлэн карбамазепин ба терфенадиний хувиралт нь сертралинийг хоногт 200мг тунгаар удаан хугацаагаар хэрэглэхэд өөрчлөгдөөгүй байна.
- Толбутамид, фенитоин болон варфариний цусны сийвэн дэх концентраци нь сертралинийг удаан хугацаагаар хэрэглэхэд мөн өөрчлөгдөөгүй байна.  
- Эдгээрээс үзвэл сертралин нь СҮР2С9 изоэнзимийг дарангуйлдаггүй хэмээн үзэж болох юм.
- Сертралин нь диазепамын цусны сийвэн дэх концен сертралинийг хамт хэрэглэх үед трацид нөлөөлдөггүй нь мөн СҮР2С9 изоэнзимийг дарангуйлдаггүй болохыг илтгэнэ.
- “in vitro” хийсэн судалгаагаар сертралин нь СҮР1А2 изоэнзимийг бага дарангуйлдаг буюу нөлөөлдөггүй болох нь тодорхойлогдсон.

Литий

- Литийн фармакокинетик нь сертралинийг хамт хэрэглэх үед өөрчлөгддөггүй байна.
- Мөн түүнчлэн Серотониний мэдрэлийн синапст эргэн хамагдалтыг сонгомлоор хориглогч бусад бэлдмэлүүдийг серотонин-идэвхит дамжуулалтанд нөлөөлдөг (жишээ нь: литий г.м.) сертралиний бэлдмэлүүдтэй хамт хэрэглэхдээ ихээхэн анхааралтай хандах шаардлагатай.

Серотонин-идэвхит дамжуулалтанд нөлөөлдөг эмийн бэлдмэлүүд

- Серотониний мэдрэлийн синапст эргэн хамагдалтыг сонгомлоор хориглогч нэг бэлдмэлийг нөгөөгөөр солихдоо “угаах үе” шаардагдахгүй.
- Харин ээлж эмчилгээг өөрчлөх үед л онцгой болгоомжтой байх шаардлагатай.
- Триптофан ба фенфлураминыг сертралинтэй хамт хэрэглэхээс зайлсхийх хэрэгтэй.

Элэгний ферментийн системийг идэвхжүүлэгчид

- Сертралин элэгний фермэнтийг бага зэрэг идэвхжүүлдэг.
- Сертралинийг антипиринтэй 200мг тунгаар хамт хэрэглэвэл хэдийгээр ажиглалтын 5%-д нь тохиолддогч антипириний хагас ялгаралтын хугацааг магадлалтайгаар багасгана.

Атенолол

- Сертралинтэй хамт хэрэглэхэд түүний бета-блокатор идэвхид нөлөөлөхгүй.

Глибенкламид ба дигоксин

- Сертралинийг хоногт 200мг тунгаар хэрэглэхэд эдгээр бэлдмэлүүдийн хооронд эмийн харилцан нөлөөлөл илрэхгүй.

Болгоомжтой хэрэглэх нь

Мэдрэлийн өөрчлөлтүүд (түүний дотор оюуны хөгжил наснаас хоцорсон), маниакаль байдал, эпилепси, элэгний буюу бөөрний үйл ажиллагааны дутмагшил, биеийн жин буурсан, 6-аас дээш насны хүүхдэд тус тус болгоомжтой хэрэглэнэ.

Тусгай анхааруулга

Сертралинийг моноамино-оксидаза ферментийг хориглогчидтой хамт хэрэглэж болохгүй бөгөөд мөн түүнчлэн моноамино-оксидаза ферментийг хориглогчидыг хэрэглэснээ зогсоосноос хойш 14 хоногт ч мөн хэрэглэхгүй. Мөн нэгэн адилаар Сертралинийг хэрэглэснээ зогсоосноос хойш 14 хоногт Моноамино-оксидаза ферментийг хориглогчидыг хэрэглэхгүй.
Цахилгаан-таталтын эмчилгээ хийлгэж буй өвчтөнд Сертралинийг хэрэглэсэн хангалттай туршлага байхгүйг санах хэрэгтэй. Үүнтэй төстэй хавсарсан эмчилгээний аүиштай хийгээд эрсдэлтэй эсэх нь судлагдаагүй.
Сэтгэл гутралтай өвчтөн нь амиа хорлох хандлага бүхий эрсдэлтэй бүлэгт багтана. Энэ аюул нь намжилд орох хүртэл хадгалагддаг. Тиймээс эмчилгээний эхнээс эмнэлзүйн үр дүн байдал хангалттай илрэх хүртэл өвчтөнийг эмнэлгийн байнгын хяналтанд байлгах хэрэгтэй.

Төрөх насны эмэгтэйчүүд эмчилгээний хугацаанд аль тохиромжтой жирэмслэлтээс хамгаалах аргыг хэрэглэх ёстой.

Жолоо барих буюу техниктэй ажмллах чадварт үзүүлэх нөлөө

Сертралинийг хэрэглэх нь мэдээж сэтгэц-хөдөлгөөний үйл ажиллагаанд нөлөө үзүүлэхгүй.
Харин түүнийг бусад эмийн бэлдмэлүүдтэй хамт хэрэглэж байгаа үед анхаарал болон хөдөлгөөний тэнцвэрийг өөрчлөлөгдөхөд хүргэж болзошгүй. Тиймээс Сертралин эмчилгээний үед өвөрмөц техниктэй ажиллах үед үүсч болох эрсдэл нь нэмэгдэх тул зайлсхийх хэрэгтэй.

Сертларинийг жирэмснэ үед хяналттайгаар хэрэглэсэн үр дүнгийн тухай мэдээлэлгүй байгаа тул түүнийг зөвхөн эхэд үзүүлэх ашигтай тал нь урагт үзүүлэх сөрөг эрсдэлээсээ давуутай үед л хэрэглэж болох юм.
Сертларин хөхний сүүнд тодорхойлогддог тул хөхүүл үед уг бэлдмэлийг эмчилгээнд хэрэглэхийг зөвлөдөггүй. Энэ тохиолдолд түүнийг хэрэглэхэд аюулгүй тухай магадтай судалгаа байхгүй.
Хэрэв уг эмийн эмчилгээ зайлшгүй шаардлагатай байгаа бол хүүхдээ хөхүүлэхийг зогсоох нь зүйтэй.

Найрлага

шахмалын агууламж
- ЦӨМ

- - Үйлчлэгч бодис
    - Сертларин гидрохлорид 55.95мг (50мг сертларинтай тэнцэхүйц) буюу Сертларин гидрохлорид 111.9мг (50мг сертларинтай тэнцэхүйц).
  - Туслах бодис
    - Хоёр суурьт кальцийн фосфат, бичилталстат целлюлоз, карбоксиметилкрахмал натри, гипролоз (гидроксипропилцеллюлоз), тальк, магнийн стеарат.