Alerin 5 mg - ErdeMED

Алерин 5 мг

5 мг

Левоцетиризин – Levocetirizine

GENUONESCIENCES INC

Эмийн хэлбэр: Шахмал

ЭРҮҮЛ МЭНДИЙН ДААТГАЛЫН ҮНИЙН ХӨНГӨЛӨЛТ

Үнийн дээд хязгаар: 260

ЭМД хөнгөлөх хэмжээ: 182

Даатгуулагч төлөх дүн: 78

Эмчийн ангилал:

C, D

А, В - Ангиллын эмийг өрх, сум, тосгоны эрүүл мэндийн төв, клиникүүд

С - Ангиллын эмийг нэгдсэн эмнэлэг, хэвтүүлэн эмчлэх ортой клиник, амаржих газар, тусгай эмнэлэгүүд,

D - Ангиллын эмийг зөвхөн төрөлжсөн мэргэшлийн эмнэлгийн эмч бичих эрхтэй

Шинж тэмдэгийн эмчилгээ

Улирлын болон олон наст харшлын ринит
Дахилтат харшлын ринит, шалтгаан тодорхойгүй архаг чонон хөрвөс
Арьсны үрэвсэл, загатнаатай экзем

Левоцетризин болон бэлдмэлийн найрлагад орсон бусад бодист хэт мэдрэг бол
Бөөрний дутагдал
Жирэмсэн, хөхүүл эх
6-аас доош насны хүүхэд
Лактоз, галактоз  үл тэвчих ховор удамшлын асуудалтай өвчтөн, Лапп-лактоз-ын  дутагдал буюу глюкоз-галактозын  шингээлт ихтэй бол

Насанд хүрэгчид, 6-аас дээш насны хүүхдэд
- Ксилгүйжүүлсэн шахмалыг ходоод хоолтой хоолгүй аль ч үед 5 мг тунгаар (левоцетризин HCI) өдөрт нэг удаа  ууж хэрэглэнэ.
- Тунг ихэсгэх багасгах нь өвчтөний нас болон эмнэл зүйн шинж тэмдэгээс хамаарна.
- Нефропатитай өвчтөнд бөөрний үйл ажиллагаанаас хамааран тохируулна (креатинины клиренс (CLcr мл/мин )

Креатинины клиренс (CL мл/мин)		Тун
Бөөрний үйл ажиллагаа бууралтын хөнгөн хэлбэр	50 ˂ CLcr˂ 80	Өдөрт нэг ширхэгээр 1 удаа
Бөөрний үйл ажиллагаа бууралтын хүндэвтэр хэлбэр	30 ˂ CLcr˂ 50	Өдөрт нэг ширхэгээр 2 удаа
Бөөрний үйл ажиллагаа бууралтын хүнд  хэлбэр	10 ˂ CLcr˂ 30	Өдөрт нэг ширхэгээр 3 удаа

 Хүүхдийн хэрэглээ

6 хүртэлх насны хүүхдэд хэрэглэхээс зайлсхийнэ. Бэлдмэлийн аюулгүй байдал үр дүнг тооцно.

Өндөр настаны хэрэглээ

Өндөр настанд элэг, бөөр, зүрх судасны үйл ажиллагааны алдагдал болон эмэн хэрэглээнээс хамаарч бэлдмэлийн хэрэглээний эхлэх тунг ихэсгэх, багасгах арга хэмжээг авна.

Зөвлөмжүүд

Ксилгүйжүүлсэн шахмалыг хэрэглэхээс 3-5 хоногийн өмнө ксилгүйжүүлсэн шахмалын сорилыг арьсан дор тавьж хянана.

Тун хэтрэлт

Ксилгүйжүүлсэн шахмалын өвөрмөц антидот байхгүй. Ксилгүйжүүлсэн шахмалын тун хэтрэлтээс үүдэн илэрсэн эмнэл зүйд шинж тэмдэгийн эмчилгээ хийнэ. Залгих үйл ажиллагаа алдагдсан өвчтөнд диализ хэрэглэнэ.

Сэтгэцийн эмгэгүүд

Нойрмоглох, толгой өвдөх, саажилт, түр зуурын ядаргаа, толгой эргэх, ухуулах

Ходоод гэдэсний эмгэгүүд

Ам цангах, ам хатах, дотор муухайрах, ходоод эвгүйцэх, анорекси, биждэх, хэвлийн өвдөлт, хэвлийгээр эвгүйцэх, ходоод нарийн гэдэсний эмгэгүүд, суулгах, ам гэмтэх, амт өөрчлөгдөх

Зүрхний эмгэгүүд

Тахикарди /маш ховор/, хэм алдалт, цусны даралт ихсэх, зүрх дэлсэх /ховор/

Цус, лимфийн системийн эмгэгүүд

Судасны үрэвсэл, цусны ялтас эсийн тоо цөөрөх, лимфоцит, моноцит эсийн тоо ихсэх  /маш ховор/, лейкоцит /ховор/, нейтрофил эсийн тоо цөөрөх

Хэт мэдрэгших

Гэрэлд хэт мэдрэгших эмгэг, анафилаксийн шок, хаван /ховор/, улайлт /маш ховор/, загатнаа, судасны хаван

Нүд

Дүрс урвуу харах, эвэрлэгийн гиперэми

Элэг

Асат /ховор/, Алат, нийт билирубин ихсэнэ.

Бөөр

Мочевин /ховор/ ихсэх, чихрийн шижин, цустай шээх

Бусад

Залгиурын үрэвсэл, ханиах, хамраас цус гарах, мөгөөрсөн хоолойн агчил, сонсгол алдагдах, цээж хөндүүрлэх /ховор/, сарын тэмдэг өөрчлөгдөх /маш ховор/, салганах

Левоцетризины фармакокинетик нь насанд хүрэгчидийн эрүүл мэндийн үзүүлэлтээс хамаарах боловч шугаман хөдлөл зүйтэй.

Шимэгдэлт

Левоцетризинг ууж хэрэглэхэд маш сайн шимэгдэнэ. Насанд хүрсэн хүнд шахмалыг ууснаас хойш 0,9 цагийн дараа цусний сийвэн дэх тун дээд хэмжээндээ хүрнэ. Ижил тунгаар 2 хоног уухад тогтвортой концентраци 1,12 болно.
Өдөрт 5 мг тунгаар хэрэглэхэд өндөр концентраци нь 270 нг/мл, 308 нг-мл болно. Левоцетризины шимэгдэлтэнд хоол ундны зүйл нөлөөлөхгүй. Гэхдээ өөх тостой хоол идсэний дараа хагас задралын хугацаа 1,25 болон,  сийвэнгийн тунгийн тогтворжилт 36%-аар буурна. Гэсэн хэдий ч левоцетризинд хоол ундны зүйл нөлөө үзүүлэхгүй.
XYZAL 5 мг (10 мл) ууж хэрэглэх уусмал нь XYZAL 5 мг тунтай шахмалтай адил эмийн кинетик үзүүлэлттэй. Насанд хүрсэн эрүүл хүнд XYZAL 5 мг тунтай шахмалыг хэрэглэхэд цуснй сийвэн дэх эмийн концетраци 0,5 цагийн дараа дээд хэмжээнд хүрнэ.

Тархалт

Левоцетризин in vitro-д тунгийн хэлбэлзэл 90-5000 нг/мл тунгаар хэрэглэхэд сийвэнгийн уурагтай холбогдолт 91-92% болно.
Бэлдмэлийг ууж хэрэглэхэд тархалтын эзлэхүүн 0,4л/кг болох ба биеийн усны эзлэхүүнээс хамаарна.

Хувирал

Левоцетризины тунгаас хамааран  14% багагүй, гэхдээ удмын хүчин зүйлээс хамааран багагүй хэсэг нь элэгний ферментийн нөлөөнд хувиралд орно.
Хувиралын эхний шат нь  ароматик исэлдэлт  үүсэх замаар явагдана. Харин дараагийн шат нь N, O-деалкилжих болон таурин үүсэх замаар явагдана.
Деалкилжих нь СҮР 3А4 буюу СҮР изоформын ароматик исэлдэлт  үүсэлттэй холбоотой.

Ялгарал

Насанд хүрсэн хүнд бэлдмэлийн шахмал болон уусмал хэлбэрээр ууж хэрэглэхэд хагас задралын хугацаа 8-9 цаг, нийт клиренс нь 0,63мл/кг/мин болно.
Левоцетризины тунгийн 85,4% хувирлын бүтээгдэхүүн нь шээсээр ялгарна. 12,9% бусад замаар биеэс гадагшилна.
Левоцетризины түүдгэнцрийн фильтрацаар болон сувганцрын идэвхтэй зөөвөрлөлтөөр явагдана.
Левоцетризины клиренс бөөрний өвчлөлийн үед буурна.

Үйлдлийн механизм

Цетризин нь гистамины  эсрэг левоцетризины идэвхтэй энатиометер юм; гол нөлөө H1 рецептор сонгомолоор  дарангуйлна.
Левоцетризины энэ идэвх нь хүн амьтанд хоёуланд нь илэрдэг.
Левоцетризин in vitro-д хийсэн судалгаанд Н1рецепторт сонгомлоор цетризинээс / К=3нмол/л,6нмоль/л / 2 дахин хүчтнэй нөлөө үзүүлсэн. Эмнэл зүйд энэ үзүүлэлт тогтоогдоогүй

Фармакодинамик

Эрүүл насанд хүрсэн хүнд хийсэн судалгаанд  гистаминыг арьсан дотор цэврүү үүсгэн тарихад 5 мг,  2,5 мг тунгаар левоцетризин хориг үзүүлдэг.  Гистаминыг тарихад хориг үүсж байгаа нь цэврүү үүсэлтээр харагдана. Харин декстрацетризин нь цэврүү үүсэлтэнд тодорхой өөрчлөлт харуулдаг. 14 хүүхдэд (6 – 11 насны) 5 мг тунгаар левоцетризин хэрэглэхэд арьсан цэврүү үүсэлт нь 24 цагийн турш үргэлжилсэн. Гистаминаар цэврүү үүсгэх сорилын  эмнэл зүйн ач холбогдол нь тодорхойгүй байна.
Левоцетризин дан 30 мг-аар хэрэглэхэд судалгаанд  QT / QTc а QTc интервалд нөлөөлдөгийг нотолсон. Левоцетризины энэ нөлөө нь тунгаас хамааралгүй байж болно.  Гэсэн хэдий ч таретингийн судалгааг цаш үргэлжлүүлж левоцетризины QT интервалд үзүүлэх нөлөөг судлах шаардлагатай.

 Бэлдмэлийг согтууруулах ундаатай хамт хэрэглэхгүй
Теофиллин /400 мг/өдөрт/ нь цитрезиныг клиренсийг бууруулж болзошгүй.

  Хэрэглээнд гарах онцгой урьдчилан сэргийлэлт

Бөөрний үйл ажиллагааны дутагдалтай өвчтөн /эмийн цусны сийвэн дэх концентрацыг хянах/
Элэгний үйл ажиллагааны дутагдалтай өвчтөн /эмийн цусны сийвэн дэх концентрацыг хянах/
Өндөр настай өвчтөн

Хэрэглээнд гарах ерөнхий урьдчилан сэргийлэлт

Тун хэтэрснээс шалтгаалж нойрмоглох
Хэт мэдрэгшилийн шинж тэмдэг илэрвэл эм хэрэглээг зогсооно.
Өвчтөнд эм хэрэглэсний дараа машин механизм, моторт тээврийн хэрэгсэл жолоодох зэрэг анхаарал сонор шаардлагатай аюултай мэргэжлийн үйл ажиллагаа эрхлэхгүй байхыг анхааруулсан байх ёстой