Алерин 5 мг
5 мг
Левоцетиризин – Levocetirizine
GENUONESCIENCES INC
Эмийн хэлбэр: Шахмал
ЭРҮҮЛ МЭНДИЙН ДААТГАЛЫН ҮНИЙН ХӨНГӨЛӨЛТ
Үнийн дээд хязгаар: 260
ЭМД хөнгөлөх хэмжээ: 182
Даатгуулагч төлөх дүн: 78
Эмчийн ангилал:
C, D
Хэрэглэх заалт
Шинж тэмдэгийн эмчилгээ
- Улирлын болон олон наст харшлын ринит
- Дахилтат харшлын ринит, шалтгаан тодорхойгүй архаг чонон хөрвөс
- Арьсны үрэвсэл, загатнаатай экзем
Эсрэг заалт
- Левоцетризин болон бэлдмэлийн найрлагад орсон бусад бодист хэт мэдрэг бол
- Бөөрний дутагдал
- Жирэмсэн, хөхүүл эх
- 6-аас доош насны хүүхэд
- Лактоз, галактоз үл тэвчих ховор удамшлын асуудалтай өвчтөн, Лапп-лактоз-ын дутагдал буюу глюкоз-галактозын шингээлт ихтэй бол
Хэрэглэх арга ба тун
- Насанд хүрэгчид, 6-аас дээш насны хүүхдэд
- Ксилгүйжүүлсэн шахмалыг ходоод хоолтой хоолгүй аль ч үед 5 мг тунгаар (левоцетризин HCI) өдөрт нэг удаа ууж хэрэглэнэ.
- Тунг ихэсгэх багасгах нь өвчтөний нас болон эмнэл зүйн шинж тэмдэгээс хамаарна.
- Нефропатитай өвчтөнд бөөрний үйл ажиллагаанаас хамааран тохируулна (креатинины клиренс (CLcr мл/мин )
| Креатинины клиренс (CL мл/мин) | Тун | |
| Бөөрний үйл ажиллагаа бууралтын хөнгөн хэлбэр | 50 ˂ CLcr˂ 80 | Өдөрт нэг ширхэгээр 1 удаа |
| Бөөрний үйл ажиллагаа бууралтын хүндэвтэр хэлбэр | 30 ˂ CLcr˂ 50 | Өдөрт нэг ширхэгээр 2 удаа |
| Бөөрний үйл ажиллагаа бууралтын хүнд хэлбэр | 10 ˂ CLcr˂ 30 | Өдөрт нэг ширхэгээр 3 удаа |
Хүүхдийн хэрэглээ
- 6 хүртэлх насны хүүхдэд хэрэглэхээс зайлсхийнэ. Бэлдмэлийн аюулгүй байдал үр дүнг тооцно.
Өндөр настаны хэрэглээ
- Өндөр настанд элэг, бөөр, зүрх судасны үйл ажиллагааны алдагдал болон эмэн хэрэглээнээс хамаарч бэлдмэлийн хэрэглээний эхлэх тунг ихэсгэх, багасгах арга хэмжээг авна.
Зөвлөмжүүд
- Ксилгүйжүүлсэн шахмалыг хэрэглэхээс 3-5 хоногийн өмнө ксилгүйжүүлсэн шахмалын сорилыг арьсан дор тавьж хянана.
Тун хэтрэлт
- Ксилгүйжүүлсэн шахмалын өвөрмөц антидот байхгүй. Ксилгүйжүүлсэн шахмалын тун хэтрэлтээс үүдэн илэрсэн эмнэл зүйд шинж тэмдэгийн эмчилгээ хийнэ. Залгих үйл ажиллагаа алдагдсан өвчтөнд диализ хэрэглэнэ.
Гаж нөлөө
Сэтгэцийн эмгэгүүд
- Нойрмоглох, толгой өвдөх, саажилт, түр зуурын ядаргаа, толгой эргэх, ухуулах
Ходоод гэдэсний эмгэгүүд
- Ам цангах, ам хатах, дотор муухайрах, ходоод эвгүйцэх, анорекси, биждэх, хэвлийн өвдөлт, хэвлийгээр эвгүйцэх, ходоод нарийн гэдэсний эмгэгүүд, суулгах, ам гэмтэх, амт өөрчлөгдөх
Зүрхний эмгэгүүд
Тахикарди /маш ховор/, хэм алдалт, цусны даралт ихсэх, зүрх дэлсэх /ховор/
Цус, лимфийн системийн эмгэгүүд
- Судасны үрэвсэл, цусны ялтас эсийн тоо цөөрөх, лимфоцит, моноцит эсийн тоо ихсэх /маш ховор/, лейкоцит /ховор/, нейтрофил эсийн тоо цөөрөх
Хэт мэдрэгших
- Гэрэлд хэт мэдрэгших эмгэг, анафилаксийн шок, хаван /ховор/, улайлт /маш ховор/, загатнаа, судасны хаван
Нүд
- Дүрс урвуу харах, эвэрлэгийн гиперэми
Элэг
- Асат /ховор/, Алат, нийт билирубин ихсэнэ.
Бөөр
- Мочевин /ховор/ ихсэх, чихрийн шижин, цустай шээх
Бусад
- Залгиурын үрэвсэл, ханиах, хамраас цус гарах, мөгөөрсөн хоолойн агчил, сонсгол алдагдах, цээж хөндүүрлэх /ховор/, сарын тэмдэг өөрчлөгдөх /маш ховор/, салганах
Фармакокинетик
Левоцетризины фармакокинетик нь насанд хүрэгчидийн эрүүл мэндийн үзүүлэлтээс хамаарах боловч шугаман хөдлөл зүйтэй.
Шимэгдэлт
- Левоцетризинг ууж хэрэглэхэд маш сайн шимэгдэнэ. Насанд хүрсэн хүнд шахмалыг ууснаас хойш 0,9 цагийн дараа цусний сийвэн дэх тун дээд хэмжээндээ хүрнэ. Ижил тунгаар 2 хоног уухад тогтвортой концентраци 1,12 болно.
- Өдөрт 5 мг тунгаар хэрэглэхэд өндөр концентраци нь 270 нг/мл, 308 нг-мл болно. Левоцетризины шимэгдэлтэнд хоол ундны зүйл нөлөөлөхгүй. Гэхдээ өөх тостой хоол идсэний дараа хагас задралын хугацаа 1,25 болон, сийвэнгийн тунгийн тогтворжилт 36%-аар буурна. Гэсэн хэдий ч левоцетризинд хоол ундны зүйл нөлөө үзүүлэхгүй.
- XYZAL 5 мг (10 мл) ууж хэрэглэх уусмал нь XYZAL 5 мг тунтай шахмалтай адил эмийн кинетик үзүүлэлттэй. Насанд хүрсэн эрүүл хүнд XYZAL 5 мг тунтай шахмалыг хэрэглэхэд цуснй сийвэн дэх эмийн концетраци 0,5 цагийн дараа дээд хэмжээнд хүрнэ.
Тархалт
- Левоцетризин in vitro-д тунгийн хэлбэлзэл 90-5000 нг/мл тунгаар хэрэглэхэд сийвэнгийн уурагтай холбогдолт 91-92% болно.
- Бэлдмэлийг ууж хэрэглэхэд тархалтын эзлэхүүн 0,4л/кг болох ба биеийн усны эзлэхүүнээс хамаарна.
Хувирал
- Левоцетризины тунгаас хамааран 14% багагүй, гэхдээ удмын хүчин зүйлээс хамааран багагүй хэсэг нь элэгний ферментийн нөлөөнд хувиралд орно.
- Хувиралын эхний шат нь ароматик исэлдэлт үүсэх замаар явагдана. Харин дараагийн шат нь N, O-деалкилжих болон таурин үүсэх замаар явагдана.
- Деалкилжих нь СҮР 3А4 буюу СҮР изоформын ароматик исэлдэлт үүсэлттэй холбоотой.
Ялгарал
- Насанд хүрсэн хүнд бэлдмэлийн шахмал болон уусмал хэлбэрээр ууж хэрэглэхэд хагас задралын хугацаа 8-9 цаг, нийт клиренс нь 0,63мл/кг/мин болно.
- Левоцетризины тунгийн 85,4% хувирлын бүтээгдэхүүн нь шээсээр ялгарна. 12,9% бусад замаар биеэс гадагшилна.
- Левоцетризины түүдгэнцрийн фильтрацаар болон сувганцрын идэвхтэй зөөвөрлөлтөөр явагдана.
- Левоцетризины клиренс бөөрний өвчлөлийн үед буурна.
Фармакодинамик
Үйлдлийн механизм
- Цетризин нь гистамины эсрэг левоцетризины идэвхтэй энатиометер юм; гол нөлөө H1 рецептор сонгомолоор дарангуйлна.
- Левоцетризины энэ идэвх нь хүн амьтанд хоёуланд нь илэрдэг.
- Левоцетризин in vitro-д хийсэн судалгаанд Н1рецепторт сонгомлоор цетризинээс / К=3нмол/л,6нмоль/л / 2 дахин хүчтнэй нөлөө үзүүлсэн. Эмнэл зүйд энэ үзүүлэлт тогтоогдоогүй
Фармакодинамик
- Эрүүл насанд хүрсэн хүнд хийсэн судалгаанд гистаминыг арьсан дотор цэврүү үүсгэн тарихад 5 мг, 2,5 мг тунгаар левоцетризин хориг үзүүлдэг. Гистаминыг тарихад хориг үүсж байгаа нь цэврүү үүсэлтээр харагдана. Харин декстрацетризин нь цэврүү үүсэлтэнд тодорхой өөрчлөлт харуулдаг. 14 хүүхдэд (6 – 11 насны) 5 мг тунгаар левоцетризин хэрэглэхэд арьсан цэврүү үүсэлт нь 24 цагийн турш үргэлжилсэн. Гистаминаар цэврүү үүсгэх сорилын эмнэл зүйн ач холбогдол нь тодорхойгүй байна.
- Левоцетризин дан 30 мг-аар хэрэглэхэд судалгаанд QT / QTc а QTc интервалд нөлөөлдөгийг нотолсон. Левоцетризины энэ нөлөө нь тунгаас хамааралгүй байж болно. Гэсэн хэдий ч таретингийн судалгааг цаш үргэлжлүүлж левоцетризины QT интервалд үзүүлэх нөлөөг судлах шаардлагатай.
Эмийн харилцан үйлчлэл
- Бэлдмэлийг согтууруулах ундаатай хамт хэрэглэхгүй
- Теофиллин /400 мг/өдөрт/ нь цитрезиныг клиренсийг бууруулж болзошгүй.
Анхааруулга
Хэрэглээнд гарах онцгой урьдчилан сэргийлэлт
- Бөөрний үйл ажиллагааны дутагдалтай өвчтөн /эмийн цусны сийвэн дэх концентрацыг хянах/
- Элэгний үйл ажиллагааны дутагдалтай өвчтөн /эмийн цусны сийвэн дэх концентрацыг хянах/
- Өндөр настай өвчтөн
Хэрэглээнд гарах ерөнхий урьдчилан сэргийлэлт
- Тун хэтэрснээс шалтгаалж нойрмоглох
- Хэт мэдрэгшилийн шинж тэмдэг илэрвэл эм хэрэглээг зогсооно.
- Өвчтөнд эм хэрэглэсний дараа машин механизм, моторт тээврийн хэрэгсэл жолоодох зэрэг анхаарал сонор шаардлагатай аюултай мэргэжлийн үйл ажиллагаа эрхлэхгүй байхыг анхааруулсан байх ёстой
Жирэмсэн болон хөхүүл үе
- Левоцетризиныг амьтанд төрөхийн өмнөх болон дараах судалгаа хийгдэж байна.
- Левоцетризин хөхний сүүгээр ялгардаг тул хөхүүл эхэд хэрэглэхийг хориглоно.
Бусад мэдээлэл
Хадгалалтанд тавигдах сануулга
- Хүүхэд хүрэхээргүй газарт хадгална.
- Бэлдмэлийг савыг солиход гэмтэх болон бохирдох магадлалтай.
Хадгалалт
- Өрөөний 1-300С хэмд, гэрлээс хамгаалан битүүмжлэгдсэн саванд хадгална.
- Хадгалах хугацаа: үйлдвэрлэснээс хойш 24 сар хадгална.
Савлалт
- Нэг блистрт 10 шахмал, хайрцагт нийт 10 блистрээр савлана.
