Метилдопа (Methyldopa)

Метилдопа

250 мг

Mетилдопа – Methyldopa

Remedica Ltd

Эмийн хэлбэр: Бүрхүүлтэй шахмал

ЭРҮҮЛ МЭНДИЙН ДААТГАЛЫН ҮНИЙН ХӨНГӨЛӨЛТ

Үнийн дээд хязгаар: 390

ЭМД хөнгөлөх хэмжээ: 273

Даатгуулагч төлөх дүн: 117

Эмчийн ангилал:

A, B, C, D

А, В - Ангиллын эмийг өрх, сум, тосгоны эрүүл мэндийн төв, клиникүүд

С - Ангиллын эмийг нэгдсэн эмнэлэг, хэвтүүлэн эмчлэх ортой клиник, амаржих газар, тусгай эмнэлэгүүд,

D - Ангиллын эмийг зөвхөн төрөлжсөн мэргэшлийн эмнэлгийн эмч бичих эрхтэй

Гипертензи. Бэлдмэлийг гипертензитэй жирэмсэн эхэд сонгож хэрэглэнэ.

Бэлдмэлийг дараах тохиолдолд хэрэглэхийг цээрлэнэ.

Бэлдмэлийн найрлага дахь бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд хэт мэдрэг хүмүүс
Элэгний идэвхтэй үрэвсэл, элэгний идэвхтэй хатуурал зэрэг элэгний идэвхтэй өвчтэй хүмүүс
Өмнө нь метилдопа-ын эмчилгээтэй холбоотой элэгний эмгэг илэрч байсан хүмүүс
Феохромоцитом
Моноаминоксидаза ферментийг хориглогч эмийн бэлдмэлийн эмчилгээний үед

Насанд хүрэгсэд

Эхний тун: 250мг-р хоногт 2-3 удаа, 2 өдөр хэрэглэнэ.
Барих тун: хоногт 0,5г-2г тунгаар хэрэглэх ба хоногийн тунг 2-4 хувааж хэрэглэнэ. Хоногийн дээд тун 3г.
Хэрэв эмчилгээг тиазидтай хамт эхлээгүй буюу эсвэл метилдопа бэлдмэлийг хоногт 2г тунгаар хэрэглэхэд цусны даралт идэвхтэй хянагдахгүй байвал метилдопа-г тиазидтай хамт хэрэглэхийг зөвлөнө.

Настангууд

Эхний тун: 125мг-р хоногт 2 удаа хэрэглэнэ. Тунг аажим нэмнэ. Дээд тал нь хоногт 2г хүртэл.

Хүүхэд

Эхний тун: хоногт 10мг/кг тунгаар хэрэглэх ба хоногийн тунг 2-4 хувааж хэрэглэнэ.

Дээд тун

хоногийн дээд тун  60мг/кг буюу 3г.

Тун хэтэрсний улмаас илрэх нөлөө ба эмчилгээ

Шинж тэмдэг
- тархи ба хоол боловсруулах үйл ажиллагааны алдагдалтай холбоотой бусад хариу урвал бүхий гипотензи (хэт тайвшрах, зүрхний цохилт цөөрөх,  өтгөн хатах,  гэдэс дүүрэх,  суулгах, дотор муухайрах, бөөлжих).
Эмчилгээ
- шинж тэмдгийн болон дэмжих эмчилгээ хийнэ.
Уугаад удаагүй байгаа бол ходоод угаах болон бөөлжүүлэх арга хэмжээ авбал шимэгдэлтийг нь багасгана.
Уугаад удсан бол дусал хийж шээсний ялгаралтыг сайжруулна. Түүнчлэн зүрхний хэм, агшилт, электролитийн тэнцвэр,  саажилт түгжрэл, тархины идэвх зэрэгт тохирсон эмчилгээ хийнэ.
Левартеренол, норадреналин, метараминол зэрэг симпатомиметик эм хэрэглэнэ.
Метилдопа-г гемодиализаар цусны эргэлтээс гадагшлуулж болно.

Олонтаа илрэх

толгой өвдөх, толгой эргэх, халуурах, ортостатик гипотензи, хаван, тайвшрах, бэлгийн дур хүсэл буурах,  ам хатах,  дотор муухайрах, бөөлжих,  суулгах, хамар битүүрэх.

Хааяа илрэх

сульдал, оюуны үйл ажиллагаа муудах, гаж мэдрэхүй, хар дарах,  сэтгэл гутрал.

Ховор илрэх

ясны хэмийн үйл ажиллагааны дутагдал, лейкоцитын тоо цөөрөх, гранулоцитын тоо цөөрөх, тромбоцитын тоо цөөрөх, цус задралын цус багадалт,  мегалобласт цус багадалт, зүрхний цохилт цөөрөх,  зүрхний бах сэдрэх,  зүрхний дутагдал, гүрээний түүдгэнцрийн хэт идэвхжил удаашрах, Белла-ын саажил, ухамсарт бус хореоатетотик хөдөлгөөн,  тархины судасны дутагдлын шинж,  паркинсонизм,  биений юмгүйдэл, хөхний булчирхай томрох,  сүүших,  бүдүүн гэдэсний үрэвсэл, шүлсний булчирхайн үрэвсэл,  хэл хар болох, гэдэс дүүрэх, нойр булчирхайн үрэвсэл,  тууралт, эпидермийн хордлогот үхжил,  шарлалт, элэгний үрэвсэл, хэсэг газрын бичил үхжил,  үений өвдөлт (үе хавагнасан болон хавагнаагүй), булчингийн өвдөлт. Зүрхний булчингийн үрэвсэл, перикардын үрэвсэл, чонон яр төст хам шинж.

Метилдопа нь цусны даралт бууруулах эм бөгөөд бүтцийн хувьд катехоламин ба түүний урьдал бодист хамаарна. Төв мэдрэлийн системд метаболизмд орж альфа метилнорадреналинд хувирч альфа адренорецепторыг идэвхжүүлснээр симпатик мэдрэлийн тонус болон цусны даралтыг багасгана. Метилдопа нь төвийн симпатолитик үйлдэлтэй.
Цусны сийвэн дэх рениний идэвх багасах нь метилдопа-ын даралт бууруулах үйлдлийг нөхцөлдүүлнэ.
Метилдопа нь дигидроксифенилаланин (дофа) (норадреналины урьдал бодис) ба 5-гидрокситриптофан (серотонины урьдал бодис)-ын карбоксилгүйжих процессыг дарангуйлна. Хэдийгээр  бэлдмэлийн даралт бууруулах үндсэн үйлдэл нь декарбоксилаза-г дарангуйлахтай холбоогүй  ч гэсэн зарим захын механизмын хувь нэмрийг үгүйсгэхгүй.
Метилдопа нь босоо ба хэвтээ байрлалын аль алинд нь цусны даралтыг бууруулдаг.
Бэлдмэл зүрх ба бөөрний үйл ажиллагаанд шууд нөлөө үзүүлдэггүй. Зүрхний хэмийг түргэсэлгүйгээр зүрхний шахах цусны хэмжээг дэмжинэ. Ортостатик гипотензи, биеийн хүчний ачааллын гипотензи, артерийн даралтын хоногийн хэлбэлзэл ховор тохиолдоно.
Метилдопа-г даралт бууруулах бусад эм, ялангуяа тиазидын бүлгийн шээс хөөх эмтэй (амилорид) хамт хэрэглэж болно.
Бэлдмэлийг түүнчлэн бета-адренблокатортой хамт хэрэглэж болно.

Метилдопа нь бүрэн шимэгддэггүй. Биохүрэхүй нь дунджаар тунгийн 25% ба хүн бүрт янз бүр  байна.
Бэлдмэлийг ууж хэрэглэснээс хойш ойролцоогоор 2-4 цагийн дараа цусан дахь концентраци нь дээд хэмжээндээ хүрэх ба цусны даралт бууруулах оргил нөлөө нь 4-6 цагийн дараа ажиглагдана. Сийвэнгийн хагас ялгарлын хугацаа нь бөөрний үйл ажиллагаа хэвийн өвчтөнд 1-2 цаг байх ба энэ нь бөөрний дутагдлын үед ихсэнэ.
Метилдопа-ын тархалтын эзлэхүүн нь 0,6л/кг. Тунгийн ойролцоогоор 70% нь шээстэй ялгарах ба үүний 60% нь чөлөөт метилдопа, үлдсэн хэсэг нь коньюгацид орсон метаболит байна.

Цусны даралт бууруулах бусад эм: цусны даралт бууруулах үйлдлийг нь ихэсгэх ба гаж нөлөө болон эмийн идиосинкразын урвалыг хүчжүүлнэ.
Наркозын бодис: мэдээгүйжүүлэх эмийн тунг багасгах шаардлагатай. Хэрэв мэдээгүйжүүлэлтийн үед даралт багасвал судас нарийсгах бэлдмэлээр хянана.
Литий: литийн хорт нөлөөг ихэсгэнэ.
Моноаминооксидаза-г хориглогч: даралт хэт унана.
Амфетамин, төв мэдрэлийн системийг идэвхжүүлэгч бэлдмэл, 3 цагирагт бүтэцтэй сэтгэл гутралын эсрэг эм: даралт бууруулах үйлдлийг нь сулруулах ба цусны даралт хяналтгүй болно.
Төмрийн цус төлжүүлэх бэлдмэл: цусны сийвэн дэх метилдопа-ын хэмжээг багасгах ба мөн түүний даралт бууруулах үйлдлийг сулруулна.
Ууж хэрэглэдэг жирэмслэлтээс хамгаалах бэлдмэл: цусны даралтын хяналт хүндрэлтэй болох ба судас гэмтэх эрсдэл ихсэнэ.

Болгоомжлол

Өмнө нь элэгний үйл ажиллагааны эмгэг илэрч байсан өгүүлэмжтэй өвчтөн, хүнд явцтай бөөрний дутагдал, цус задралын цус багадалт,Паркинсоны өвчин,сэтгэл гутрал,сэтгэцийн эмгэг,порфири, тархины судасны хатуурал
Эмчилгээний эхний 6-12 долоо хоног цус баэлэгний шинжилгээ тогтмол хийх ба шалтгаан тодорхойгүй халууралт илэрсэн тохиолдолд хэдийд ч хамаагүй хийнэ.

Жолоо барих болон машин механизмтай ажиллах чадварт бэлдмэлийн үзүүлэх нөлөө

Метилдопаг хэрэглэх үед  нойрмоглох шинж илэрдэг учир бэлдмэлийг хэрэглэх үедээ жолоо барих болон машин механизмтай ажиллахаас зайлсхийнэ.

Жирэмсэн үе

Бэлдмэлийн эрсдлийн талраах нотолгоо тодорхойгүй.
Метилдопа-г жирэмсний улмаас цусны даралт ихсэх үед хэрэглэж болно. Бэлдмэл урагт сөрөг нөлөөгүй боловч жирэмсэн үедээ метилдопа хэрэглэсэн эхээс төрсөн хүүхдэд зарим үед даралт багасах шинж илэрдэг.

Хөхүүл үе

Бэлдмэлийг хөхүүл үед хэрэглэхгүй. Учир нь метилдопа хөхний сүүнд нэвтэрч хүүхдэд эрсдэл үүсэх шалтгаан болж болно.

Найрлага

Метилдопа: 250мг
Туслах бодис: шахмалд хэрэгцээний хэрээр (эрдэнэшишийн цардуул, царцмагжуулалтын өмнөх цардуул, тальк, магнийн стеарат, повидон, усгүй нимбэгний хүчил, этанол, коллоид кремнийн хоёрч исэл, HPMC 4000, титанийн хоёрч исэл,  шар төмрийн исэл, EDTA, цэвэршүүлсэн ус).

Эмийн хэлбэр