Нормодипин - Normodipine 5mg

Нормодипин

5 мг

Амлодипин – Amlodipine

Gedeon richter

Эмийн хэлбэр: Шахмал

ЭРҮҮЛ МЭНДИЙН ДААТГАЛЫН ҮНИЙН ХӨНГӨЛӨЛТ

Үнийн дээд хязгаар: 590

ЭМД хөнгөлөх хэмжээ: 177

Даатгуулагч төлөх дүн: 413

Эмчийн ангилал:

B, C, D

А, В - Ангиллын эмийг өрх, сум, тосгоны эрүүл мэндийн төв, клиникүүд

С - Ангиллын эмийг нэгдсэн эмнэлэг, хэвтүүлэн эмчлэх ортой клиник, амаржих газар, тусгай эмнэлэгүүд,

D - Ангиллын эмийг зөвхөн төрөлжсөн мэргэшлийн эмнэлгийн эмч бичих эрхтэй

Артерийн даралт ихсэх эмгэг
Тогтвортой хэлбэрийн архаг зүрхний бах
Принцметаллын стенокарди

Амлодипиныг дараах өвчтөнд хэрэглэхгүй. Үүнд:

Амлодипин болон дигидропиридины уламжлалын бэлдмэлд хэт мэдрэг байх мөн тухайн бэлдмэлийн найрлаганд орсон бодист харшилтай (“Найрлага” хэсгээс үзнэ үү)
Илэрхий гипотони
Зүрхний шок
Эмнэлзүйд нөлөөлөхүйц аортын нарийсалт
Цочмог зүрхний шигдээсийн дараах гемодинамикийн тогтворгүй үзүүлэлттэй өвчтөнд хэрэглэхгүй.

Насанд хүрэгсэд

Артерийн даралт ихсэх эмгэг болон зүрхний бахын эмчилгээний ердийн тун: хоногт 5мг шахмалыг 1 удаа ууж хэрэглэнэ. Эмчилгээний зохимж болон хувь хүний онцлогоос хамаарч эмчилгээний хоногийн дээд тун 10 мг хүртэл ихэсгэж болно.
Цусны даралтаас хамаарч нормодипиныг тиазидын уламжлалын шээх хөөх бүлгийн бэлдмэл, альфа-блокатор, АХФ-ийн ингибитор болон ß-блокатор бүлгийн бэлдмэлтэй хавсарч хэрэглэж болно. Зүрхний бахын үед нитрат/бета-блокаторт үр дүнгүй тохиолдолд нормодипиныг дан болон бусад антиангиналь бүлгийн бэлдмэлтэй хавсарч хэрэглэж болно.
Нормодипиныг тиазидын уламжлалын шээх хөөх бүлгийн бэлдмэл болон альфа-блокатортай хамт хэрэглэх тохиолдолд эмийн тунгийн зохицуулалт хийх шаардлагагүй.

Тусгай бүлгийн хүмүүст

Ахмад настанд
- Нормодипиныг ижил тунгаар ахмад болон залуу хүмүүст хэрэглэхэд аль алинд нь зохимж сайтай байдаг. Ахмад настанд эмчилгээний ердийн тунгаар хэрэглэнэ. Гэхдээ эмийн тунг ихэсгэх тохиолдолд болгоомжтой байхыг анхаарна уу (“Фармакокинетик” хэсгээс үзнэ үү).
Элэгний дутагдалтай өвчтөнд
- Хөнгөн болон дунд зэргийн явцтай элэгний үйл ажиллагаа алдагдсан өвчтөнд зориулагдсан эмчилгээний тун байхгүй. Эмийн эмчилгээг болгоомжтой эхлэхийн зэрэгцээ эмчилгээний хамгийн бага тунгаас эхлэнэ. (“Болгоомжлол” болон “Фармакокинетик” хэсгээс үзнэ үү). Хүнд хэлбэрийн элэгний үйл ажиллагаа алдагдсан өвчтөний амлодипины фармакокинетик судлагдаагүй. Хүнд хэлбэрийн элэгний эмгэгтэй өвчтөнд эмийн эмчилгээний хамгийн бага тунгаар хэрэглэнэ. Дараа нь эмийн бэлдмэлийн тунг аажмаар нэмж олно.
Бөөрний дутагдалтай өвчтөнд
- Бөөрний үйл ажиллагаанаас хамаарч цусанд агуулагдах эмийн хэмжээнд өөрчлөлт ордоггүй. Амлодипин нь гемодиализын аргаар гадагшилдаггүй.

Хүүхэд болон өсвөр насныхны хэрэглээ

6 болон 17 насны цусны даралт ихсэх эмгэгтэй
- 6 болон 17 настай цусны даралт ихсэх эмгэгтэй хүүхдэд эмчилгээний зөвлөх тун хоногт 2,5мг байх бөгөөд эмчилгээг 4 долоо хоногийн турш хэрэглэхэд үр дүн илрээгүй тохиолдолд эмийн эмчилгээний тунг 5мг хүртэл ихэсгэж болно. Хүүхдэд эмийн эмчилгээний тунг 5мг-аас ихэсгэж хэрэглэсэн судалгаа байхгүй байгаа (“Фармакодинамик” болон “Фармакокинетик” хэсгээс үзнэ үү).
- Уг бэлдмэл 2,5мг шахмалаар үйлвэрлэдэггүй.
6-аас доош насны хүүхэд
- Мэдээлэл байхгүй.

Хэрэглэх арга

Дотуур ууж хэрэглэнэ.

Эмийн тунг хэтрүүлэн хэрэглэсэн тохиолдолд

Эмийн тунг хэтрүүлэн хэрэглэсэн тохиолдол бага.
Шинж тэмдэг
- Хэтрүүлэн хэрэглэсэн тохиолдолд магадгүй захын судас өргөсөн удаан хугацаагаар рефлектор тахикарди үүснэ. Түүнчлэн тогтвортой гипотензи үүсч шок болон нас баралтаар төсгөх магадлалтай.
Эмчилгээ
- Амлодипиныг дотуур хэтрүүлэн ууж хэрэглэсэн тохиолдолд тогтвортой артерийн гипотензи үүсдэг учир зүрх судасны үйл ажиллагааг дэмжих идэвхтэй арга хэмжээ авах: өвчтөний хөлийг дээш өргөх, зүрх болон уушгины үйл ажиллагааг хянах, цусны ерөнхий эргэлдэх шингэнийг хянана.
- Судасны тонус болон артерийн даралтыг хэвийн болгох зорилгоор хэрэв эсрэг заалтгүй бол вазопрессор бэлдмэлийг хэрэглэнэ. Эс рүү кальци орохыг хориглох зорилгоор кальцийн глюконатыг судсаар тарих нь үр дүнтэй байж болох юм.
- Зарим тохиолдолд ходоод угаах арга үр дүнтэй. Эрүүл сайн дурынханд амлодипиныг 10мг-аар хэрэглэсэн болон бэлдмэлийг ууснаас 2 цагийн дараа идэвхжүүлсэн нүүрсийг хэрэглэхэд уг бэлдмэлийн шимэгдэлтийг бууруулсан.
- Гемодиализ үр дүнгүй, учир нь амлодипин цусны уурагтай нягт холбогддог

Аюулгүй байдлын товч мэдээлэл

Эмчилгээний явцад дараах гаж нөлөө илэрсэн. Үүнд: нойрмоглох, толгой эргэх, толгой өвдөх, зүрх дэлсэх, халуун дүйх, хэвлийгээр өвдөх, дотор муухай оргих, тавхай хавагнах, хаван болон ядарч сульдах.

Хүснэгтэнд харуулсан гаж нөлөө

Амлодипины эмчилгээний явцад дараах гаж нөлөө илэрсэн. Илрэх давтамжийг дараах байдлаар харуулав. Үүнд: тогтмол (≥1/10); байнга (≥1/100 ба <1/10); байнга бус (≥1/1000 ба <1/100); ховор (≥1/10000ба <1/1000) болон маш ховор (<1/10000).

Гаж нөлөөний ангиллалыг эрхтэн тогтолцоо болон ноцтой байдлаар нь уруудах байдлаар байршуулав.

Эрхтэн тогтолцооны ангилал	Давтамж	Гаж нөлөө
Цус болон тунгалагийн тогтолцоо	Маш ховор	Лейкопени, тромбоцитопени
Дархлалын тогтолцоо	Маш ховор	Харшлын урвал
Бодисын солилцоо ба хооллолт	Маш ховор	Гипергликеми
Сэтгэцийн талаас	Байнга бус	Нойргүйдэл, сэтгэл санаа өөрчлөгдөх, айдас түгшүүр, депресс
	Ховор	Ухаан санаа самуурах
Мэдрэлийн тогтолцоо	Байнга	Нойргүйдэл, толгой эргэх, толгой өвдөх – эмчилгээний эхэн үед
	Байнга бус	Тремор, дисгевзи, ухаан алдах, гипестези, парестези
	Маш ховор	Булчингийн тонус ихсэх, захын нейропати
Харааны талаас	Байнга бус	Хараа өөрчлөгдөх диплопи
Сонсгол тэнцвэрийн талаас	Байнга бус	Чих шуугих
Зүрх	Байнга	Зүрх дэлсэх
	Байнга бус	Зүрхний шигдээс, аритми – брадикарди, ховдлын тахикарди, тосгуурын жирвэгнээ
Судасны талаас	Байнга	Халуун дүйх
	Байнга бус	Артерийн гипотензи
	Маш ховор	Васкулит
Амьсгал, цээж болон голч эрхтэний талаас	Байнга бус	Диспноэ, ринит
	Маш ховор	Ханиалга
Хоол боловсруулах тогтолцооны талаас	Байнга	Хэвлийгээр өвдөх, дотор муухайрах
	Байнга бус	Бөөлжилт, диспепси, өтгөн гарах үйл ажиллагаа алдагдах – өтгөн хатах, ам хатах
	Маш ховор	Панкреатит, гастрит, буйлны гиперплази
Элэг болон цөс ялгаруулах зам	Маш ховор	Гепатит, шарлалт, элэгний трансаминаза өөрчлөгдөх*
Арьс болон халиман давхаргын талаас	Байнга бус	Үс халцрах, цусархаг тууралт, арьсны өнгө өөрчлөгдөх, их хөлрөх, загатнаа, тууралт, экзантем, чонон хөрвөс
	Маш ховор	Ангионевротик хаван, олон хэлбэрт улайралт, батгажилт, эксфолиатив дерматит, Стивен-Джонсоны хам шинж, Квинке хаван, гэрэлд хэт мэдрэг болох
Яс, булчин болон холбогч эдийн талаас	Байнга	Тавхай хавагнах
	Байнга бус	Артралги, миалги, булчин татах, нуруу өвдөх
Бөөр болон шээс ялгаруулах зам	Байнга бус	Шээс ялгаралт өөрчлөгдөх, никтури, шээс задгайрах
Бэлгийн тогтолцоо болон хөх	Байнга бус	Импотенци, гинемасти
Ерөнхий өөрчлөлт болон бэлдмэл оруулдсан газар	Байнга	Хаван, ядрах
	Байнга бус	Цээжээр өвдөх, астени, өвдөлт, ядарч сульдах
Лаборатор болон багажийн үзүүлэлт	Байнга бус	Биеийн жин нэмэгдэх болон буурах

*Холестазтай хавсарсан.

Ганц нэг тохиолдолд экстрапирамид замын өөрчлөлт бүртгэгдсэн.

Кальцийн антагонист амлодипин нь дигидропиридины уламжлал бөгөөд кальцийн ионы сувгаар кальцийн ион орохыг дарангуйлж (“удаан” кальцийн сувгийн хориглогч эсвэл кальцийн ионы антагонист) түүнчлэн судасны гилбэр булчин болон миокардын эсийн мембранаар нэвтрэх кальцийн сувгийг сонгомлоор хориглодог.

Үйлдлийн механизм

Захын судсыг өргөсгөх үйлдэлтэй, зонхилж гилгэр булчинд нөлөөллөх замаар артерийн даралтыг бууруулдаг. Зүрхний бахын үйлдлийн механизм тодорхой бус боловч ишемийн эсрэг үйлдлийн механизм нь дараах 2 үндсэн замаар тодорхойлдог. Үүнд:

1. Захын артерийн судсыг өргөсгөх замаар судасны ерөнхий эсэргүүцлийг бууруулж, зүрхний дараах ачааллыг багасгадаг. Зүрхний агшилтын тоог өөрчлөхгүйгээр зүрхний ачааллыг багасгах, зүрхний энерги болон хүчилтөрөгчийн хэрэглээг багасгадаг.
2. Амлодипины үндсэн үйлдэл бол хэвийн болон ишеми болсон зүрхний булчингийн судсыг өргөсгөх замаар хүчилтөрөгчийн хэрэгцээг нэмэгдүүлж өгдөг (Принцметалын зүрхний бах болон вариант хэлбэрийн зүрхний бах).

Амлодипиныг эмийн эмчилгээний ердийн тунгаар ууж хэрэглэхэд артерийн даралт ихсэх эмгэгтэй өвчтөний цусны даралтыг 24 цагийн турш хэвтээ болон босоо байрлалд бууруулдаг. Бэлдмэлийг уусны дараа артерийн даралт аажмаар буурдаг учир цочмог ортостатик үйлдэл үзүүлдэггүй.
Зүрхний бахын үед амлодипиныг хэрэглэхэд биеийн хүчний ачааллыг даах чадвар нэмэгдэх, зүрхний бахын хөдлөлтийн тоо цөөрөх, ST сегментийн депресс изолинийн шугамаас 1мм-ээр доошлох болон хэлэн дор тавьж хэрэглэдэг нитроглицерины хэрэгцээг багасгадгийг тогтоосон.
Амлодипин нь бодисын солилцоо болон өөх тосны солилцоонд нөлөөлдөггүй учир гуурсан хоолойн багтраа, чихрийн шижин болон тулай эмгэгтэй өвчтөнд хэрэглэхэд аюулгүй.

Зүрхний шигдээстэй өвчтөнд хэрэглэх нь

Амлодипиныг зүрхний шигдээстэй эмгэгийн урьдчилан сэргийлэх эмчилгээг хамааралгүй, олон төвт, түүвэрчилсэн, давхар далд, плацебо-хяналтын бүлэгтэй CAMELOT эмнэлзүйн судалгаа хийгдсэн. Амлодипиныг эналаприлтэй харьцуулахад 1997 тохиолдолд тромб үүсэлтээс сэргийлсэн. Уг судалгаанд 663 өвчтөнд 2 жилийн турш амлодипиныг 5-10мг-аар; 673 өвчтөнд эналаприлийг 10-20мг-аар; 655 өвчтөнд плацебо хэрэглэхийн зэрэгцээ стандарт эмчилгээнд статин, бета-адреноблокатор, диуретик болон аспириныг нэмэлтээр хэрэглэсэн. Эмчилгээний үндсэн үр дүнг хүснэгт 1-д үзүүлэв. Судалгааны үр дүн: зүрхний бахтай өвчтөнд амлодипиныг хэрэглэхэд судасны реваскуляризаци буурах замаар өвчтөний эмнэлэгт хэвтэх давтамжийг багасгасан

Хүснэгт 1.

“CAMELOT” судалгааны эмнэлзүйн ач холбогдол бүхий төгсгөлийн давтамж
Зүрх судасны хүндрэл, тоо, (%)	Амлодипин vs.Плацебо
Эмнэлзүйн төгсгөл	Амлодипин	Плацебо	Эналаприл	Эрсдлийн харьцаа (95% CI)	Р утга
Үндсэн төгсгөлийн цэг
Зүрх судасны талаас гарах гаж нөлөө	110 (16,6)	151 (23,1)	136 (20,2)	0,69 (0,54-0,88)	3
Хувь хүнтэй холбоотой
Титэм судасны реваскуляризаци	78 (11,8)	103 (15,7)	95 (14,1)	0,73 (0,54-0,98	3
Зүрхний бахтай эмнэлэгт хүргэгдсэн	51 (7,7)	84 (12,8)	86 (12,8)	0,58 (0,41-0,82)	2
Зүрхний шигдээс нас баралтаар төгссөн	14(2,1)	19 (2,9)	11 (1,6)	0,73 (0,37-1,46)	0,37
Цус харвалт эсвэл ТИА	6(0,9)	12(1,8)	8(1,2)	0,50 (0,19-1,32)	0,15
Зүрх судасны эмгэгээс болж нас барсан	5(0,8)	2(0,3)	5(0,7)	2,46 (0,48-12,7)	0,27
Зогсонгошилт судасны дутагдлаас болж эмнэлэгт хүргэгдсэн	3(0,5)	5(0,8)	4(0,6)	0,59 (0,14-2,47)	0,46
Зүрх зогсосноос сэхээнд хүргэгдсэн	0	4(0,6)	1(0,1)	NA	0,04
Анх удаа захын судасны эмгэг гэж оношлогдсон	5(0,8)	2(0,3)	8(1,2)	2,6 (0,50-13,4)	0,24

Товчлол: ТИА – транзитор ишемийн атак

Зүрхний дутагдалтай өвчтөний хэрэглээ

Гемодинамикийн судалгаа болон хяналтат эмнэлзүйн судалгаа нь ачаалалтай сорилтой судалгаанд амлодипиныг II-IY бүлгийн NYHA зүрх судасны архаг дутагдалтай өвчтөний биеийн байдалд сөргөөр нөлөөлөөгүйг ачаалалтын тэсвэржилт, зүүн тосгуурын шахалт болон эмнэлзүйн шинж тэмдэгээр нотолсон.
PRAISE плацебо-хяналтат судалгаанд III-IY бүлгийн NYHA зүрх судасны архаг дутагдалтай өвчтөнд дигоксин, диуретик болон АХФ-ийн ингибитор болон амлодипин хэрэглэсэн өвчтөнд зүрхний дутагдалаас үүссэн нас баралтын эрсдэл, нас болон хүндрэлийн нийлбэр эрсдэл нэмэгдээгүй болно.
Нэмэлт PRAISE-2 плацебо-хяналтад судалгаанд III-IY бүлгийн NYHA зүрх судасны эмнэлзүйн шинж тэмдэггүй эсвэл зүрхний шигдээсийн бодит шинж тэмдэггүй өвчтөнд АХФ-ийн ингибитор, дигиталис, диуретик болон амлодипин нь ерөнхий болон зүрх судсаар нас барсан тохиолдол бүртгэгдээгүй болно. Амлодипин хэрэглэсэн өвчтөний уушги хавагнах тохиолдол ихэссэн байсан.

Зүрхний шигдээсээс сэргийлэх эмчилгээний судалгаа (ALLHAT)

Түүвэрчилсэн, давхар хяналтат өвчлөлт болон нас баралтын судалгаанд даралт бууруулах болон цусан дахь өөх тосны хэмжээг багасгах бэлдмэлийг хэрэглэн зүрхний шигдээсээс сэргийлэх судалгааг харьцуулан судалсан. Судалгаанд хөнгөн болон дунд явцтай цусны даралт ихсэх эмгэгийн үед кальцийн антагонист болох амлодипиныг хоногт 2,5-10мг, АХФ-ийн ингибитор болох лизиноприлыг хоногт 10-40мг, тиазидын нэгдүгээр сонголтын бэлдмэл болох хлорталидоныг хоногт 12,5-25мг-аар хэрэглэсэн.
Цусны даралт ихсэх эмгэгтэй 55 хүртэлх насны нийт 33357 өвчтөнг хамруулж бүлэг тус бүлэгийн судалгаа 4,9 жил хүртэл үргэжилсэн. Өвчтөнд зүрхний шигдээс үүсгэх нэг эрсдэлт хүчин зүйлстэй байх, жишээлбэл: зүрхний шигдээсээр өвчилсөн эсвэл тархинд цус харвасан (судалгаанд хамрагдахаас 6 сарын өмнө), атеросклерозын шалтгаант зүрх судасны өөрчлөлт шинжилгээгээр батлагдсан байх, 2 шинжит чихрийн шижинтэй (31,6%), Хс-ИНДП<35мг/дл (11,6%), зүүн тосгуурын гипертрофи, ЗЦБ-т болон ЭХО-оор батлагдсан (20,9%) болон тамхидалт (21,9%).
Төгсгөлийн үндсэн цэг нь зүрхний шигдээс нь нас баралттай хавсарсан эсвэл зүрхний шигдээс нас баралтаар төгсөөгүйд оршино. Тэгвэл төгсгөлийн үндсэн цэгийн утгат зөрөө нь амлодипиныг хлорталидонтой харьцуулахад: RR 0,98 95% ДИ [0,90-1,07] р=0,65. Хоёрдогч төгсгөлийн цэгийн бүлгийнх, зүрх судасны дутагдлын үед амлодипиныг хэрэглэсэн бүлгийг хлорталидон хэрэглэсэн бүлэгтэй харьцуулахад (10,2% vs. 7,7%, RR 1,38 95% CL [1.25-1.52] р=0.001). Гэхдээ амлодипин болон хлорталидон хэрэглэсэн бүлгийн нас баралтын зөрөө илрээгүй RR 0,96 95% ДИ [0,89-1,02] р=0,20.

Хүүхэд (6 болон түүнээс дээш нас)

6 болон 17 нас хүртэлх нийт 268 хүүхэд судалгаанд хамрагдсанаас зонхилж хоёрдогчоор зүрх судасны эмгэгээр өвчилсөн хүүхдэд амлодиныг 2,5мг, 5мг болон плацебо бэлдмэлийг харьцуулсан. Судалгаанд хоёр тунгаар хэрэглэсэн хүүхдийн агшилтын даралтыг плацебо бүлэгтэй харьцуулахад зонхилж буурсан бол хоёр тунгийн хооронд статистик ач холбогдол илрээгүй болно.
Амлодипиныг удаан хугацаагаар хэрэглэхэд хүүхдийн өсөлт, бэлгийн бойжилт болон ерөнхий хөгжлийг судлаагүй болно.
Амлодипиныг удаан хугацаагаар хүүхдэд хэрэглэхэд насанд хүрэхэд зүрх судасны эмгэг болон нас баралт буурдаг эсэхийг судлаагүй болно.

Шимэгдэлт, тархалт болон цусны уурагтай холбогдох чанар

Эмийн эмчилгээний тунгаар амлодипиныг ууж хэрэглэхэд сайн шимэгддэг. Бэлдмэлийг ууж хэрэглэснээс хойш цусанд агуулагдах дээд хэмжээнд 6-12 цагийн дараа хүрдэг. Харьцангуй биохүрэхүй 64-80%. Тархалтын ерөнхий эзэлхүүн ойролцоогоор 21л/кг. in vitro судалгаанаас үзэхэд, цусанд эргэлдэж байгаа нийт амлодипины 97,5% нь цусны уурагтай холбогддог.
Хоол унд түүний биохүрэхүйд нөлөөлөхгүй.

Хувиралт ба ялгаралт

Эцсийн хагас ялгаралтын хугацаа ойролцоогоор 32-50цаг үргэжилдэг учир хоногт бэлдмэлийн нэг удаа ууж хэрэглэдэг. Амлодипин нь элгэнд идэвхтэй хувиралд орж идэвхгүй метаболитийг үүсгэдэг. 10% нь идэвхтэй хэлбэр болон 60% метаболит нь бөөрөөр дамжин гадагшилдаг.

Элэгний дутагдал

Элэгний дутагдлын үед амлодипины эмнэлзүйн судалгаа хийгдсэн мэдээлэл хомс.
Элэгний дутагдалтай өвчтөнд амлодипины клиренс багассан байдаг учир AUC үзүүлэлт 40-60% ихсэн хагас ялгаралтын хугацаа уртасдаг.

Өндөр настанд

Өндөр настан болон залуу хүнд амлодипины цусанд агуулагдах дээд хэмжээний хугацаа ижил байдаг. Харин өндөр настанд амлодипины клиренс багасдаг учир AUC үзүүлэлт ихсэн хагас ялгаралтын хугацаа уртасдаг. Зогсонгошилт зүрхний дутагдлын үед AUC үзүүлэлт ихсэн хагас ялгаралтын хугацаа уртасдаг.

Хүүхэд болон өсвөр насны хэрэглээ

Цусны даралт ихсэх эмгэгтэй 12 сар болон 17 насны нийт 74 хүүхдэд амлодипины фармакокинетикийн судалгаа хийгдсэн (6-аас 12 настай нийт 34 хүүхэд, 13-аас 17 насны нийт 28 хүүхэд). Амлодипиныг хүүхдэд хоногт 1,25-20мг-аар нэгээс хоёр удаа ууж хэрэглэсэн. 6-12 насны хүүхэд болон 13-17 насны өсвөр насныханд амлодипиныг дотуур ууж хэрэглэхэд CL/F 22,5 болон 27,4л/цаг, үүнээс хөвгүүдэд 16,4-21,3л/цаг бол охидод 16,4-23,3л/цаг. Харин хувь хүүхдийн хэлбэлзэл өндөр байсан.
6-аас доош насны хүүхдэд эмнэлзүйн судалгаа хийгдээгүй болно.

Бусад бэлдмэл амлодипинд нөлөөлөх нь

CYP3A4-ийн ингибитор
- Амлодипиныг хүчтэй болон дунд зэргийн үйлдэлтэй CYP3A4-ийн ингибитортай (протеазын ингибитор, азолын бүлгийн мөөгөнцрийн эсрэг бэлдмэл, макролитын бүлгийн антибиотик болох эритромицин, кларитромицин, мөн верапамил, дилтиазем) хамт хэрэглэхэд цусанд агуулагдах амлодипины хэмжээ нэмэгддэг. Ялангуяа, энэ фармакокинетикийн үзүүлэлтийн хазайлт настанд эмнэлзүйд тод илэрдэг. Энэ тохиолдолд өвчтөний эмнэлзүйн байдлыг хянах болон эмийн тунгийн зохицуулалт хийх шаардлагатай.
- Кларитромицин нь CYP3A4-ийн ингибитор. Амлодипин болон кларитромициныг хамт хэрэглэхэд артерийн даралт буурах эрсдэлтэйг анхаарна уу.
CYP3A4-ийн өдөөгч
- CYP3A4-ийн ферментийн өдөөгчид амлодипинд нөлөөлдөг эсэх судалгаа байхгүй. Гэвч CYP3A4-ийн ферментийн өдөөгчид болох рифампицин, Зверобой ургамлын бэлдмэл нь цусанд агуулагдах амлопидины хэмжээг багасгадаг. Иймд амлодипиныг CYP3A4-ийн өдөөгчидтэй болгооомжтой хэрэглэнэ.
Амлодипиныг грейпфрут болон түүний шүүстэй хамт хэрэглэхээс зайлсхийх шаардлагатай. Учир нь зарим өвчтөнд амлодипины биохүрэхүйг ихэсгэх түүний даралт бууруулах үйлдлийг нэмэгдүүлдэг.
Дантролен тариа
- Туршилтын амьтанд ховдлын жигвэгнээ болон зүрх судасны дутагдал үүсгэн гиперкалиемийг үүсгэснээр верапамил болон дантролен хэрэглэсэн суурийн коллапс болон нас баралтанд хүргэх эрсдэлтэй. Гиперкалиеми үүсгэх эрсдэлтэй учир нэгэн зэрэг дантролен болон кальцийн антагонистыг хамт хэрэглэхээс зайлс хийнэ. Ялангуяа, амлодипиныг хорт явцтай халууралт нь батлагдсан болон түүний эмчилгээний үед хэрэглэхгүй.

Амлодипин нь бусад бэлдмэлд нөлөөлөх байдал

Цусны даралт бууруулах зорилгоор хэрэглэж байгаа бэлдмэлийн даралт багасгах үйлдлийг нь амлодипин ихэсгэдэг.
Такролимус
- Такролимус болон амлодипинг хамт хэрэглэхэд цусанд агуулагдах такролимусын хэмжээ ихэснэ. Түүний механизм нь тодорхой бус. Такролимусийн хортой үйлдлээс зайлсхийхийн тулд амлодипины эмчилгээний явцад такролимусын цусанд агуулагдах хэмжээг тогтоох, шаардлагатай гэж үзвэл такролимусын тунг зохицуулах шаардлагатай.
Циклоспорин
- Одоогийн байдлаар циклоспорин болон амлодипинг хамт хэрэглэж харилцан нөлөөллийг судалсан судалгаа эрүүл сайн дурийнханд хийгдээгүй. Харин бөөр шилжүүлэн суулгасан өвчтөн уг хоёр бэлдмэлийг хамт хэрэглэх явцад цусанд агуулагдах циклоспорины хэмжээ дунджаах 0%-40% ихэссэн. Уг байлдлаас зайлсхийхийн тулд амлодипины эмчилгээний явцад циклоспорины цусанд агуулагдах хэмжээг тогтоох, шаардлагатай гэж үзвэл циклоспорины тунг зохицуулах шаардлагатай.
Симвастатин
- Амлодипиныг 10мг-аар симвастатиныг 80мг-аар хамт дахин давтан хэрэглэхэд цусанд агуулагдах симвастатины хэмжээг дан симвастатин хэрэглэсэнтэй харьцуулахад цусанд агуулагдах хэмжээ нь 77% ихэссэн. Иймд симвастатины хэмжээг хоногт 20мг болтол буулгах шаардлагатай.
Эмнэлзүйн судалгаанаас үзэхэд амлодипин нь аторвастатин, дигоксин варфарин болон циклоспорины фармакоконетикт нөлөөлдөггүй.

Болгоомжлол

Амлодипины гипертоний кризын үед хэрэглэсэн аюулгүй байдал болон үр дүнгийн судалгаа байхгүй.

Зүрхний дутагдал

Удаан хугацааны, плацебо хяналтад эмнэлзүйн судалгаанд II-IY бүлгийн NYHA зүрхний дутагдалтай өвчтөнд амлопидин хэрэглэсэн бүлгийг плацебо бүлэгтэй харьцуулахад уушгины хаван үүссэн (“Фармакодинамик” хэсгээс үзнэ үү). Кальцийн антагонист болох амлодипиныг зогсонгошилт зүрхний архаг дутагдлын үед болгоомжтой хэрэглэнэ. Учир нь зүрх судасны хүндрэл болон нас баралт үүсгэх эрсдэлтэй.

Элэгний үйл ажиллагаа алдагдсан өвчтөнд

Элэгний дутагдалтай өвчтөнд амлодипины клиренс багассан байдаг учир AUC үзүүлэлт ихсэн хагас ялгаралтын хугацаа уртасдаг. Ийм эмгэгтэй өвчтөнд зориулсан эмийн тунг тогтоогоогүй. Амлодипины эмчилгээний тунг багаар эхлэнэ. Уг бэлдмэлийг анх хэрэглэж байгаа болон эмийн тунг ихэсгэх тохиолдолд болгоомжтой хандах шаардлагатай. Ийм эмгэгтэй өвчтөнд эмийн тунг ихэсгэх тохиолдолд эмчийн хяналтан дор байлгахад анхаарна уу.

Өндөр настанд

Өндөр настанд эмчилгээний тунг болгоомжтой хэрэглэнэ (“Эмийн тун болон хэрэглэх арга” болон “Фармакокинетик” хэсгээс үзнэ үү).

Бөөрний үйл ажиллагаа алдагдсан өвчтөнд

Энэ бүлгийн хүмүүст эмчилгээний тун ердийн байна. Бөөрний үйл ажиллагаанаас хамаарч цусанд агуулагдах эмийн хэмжээнд өөрчлөлтгүй. Амлодипин нь гемодиализын аргаар гадагшилдаггүй.

Автотээвэр болон хүнд механизмтай ажиллах чадварт нөлөөлөх байдал

Амлодипин нь автотээвэр болон хүнд механизмтай ажиллах чадварт нөлөөлдөг. Амлодипин хэрэглэж байгаа өвчтөнд толгой эргэх, толгой өвдөх, ядарч сульдах болон дотор муухайрах шинж илэрдэг учир хурд болон анхаарал хандуулах чадварыг өөрчилдөг. Эмийн эмчилгээний эхний өдрүүдэд анхааралтай байна

Жирэмсэн эх

Амлодипины аюулгүй байдлын судалгааг жирэмсэн эхэд судалгаа хийгдээгүй.
Амлодипиныг өндөр тунгаар хэрэглэхэд нөхөн үржих үйл ажиллагаанд хортой нөлөө үзүүлдэг.
Жирэмсэн үед амлодипиныг зөвхөн зайлшгүй тохиолдолд хэрэглэнэ эсвэл урагт хортойгоос эхэд илүү ашигтай гэж үзсэн тохиолдолд л хэрэглэнэ.

Хөхүүл эх

Амлодипин нь хөхний сүүгээр ялгардаг тухай судалгаа байхгүй. Уг бэлдмэлийг хөхүүл эхэд эмчилгээг эхлэх эсвэл цаашид үргэлжлүүлэх тохиолдолд эх нярай хоёрт ашиг болон эрсдлийг тооцсоны үндсэн дээр хэрэглэх эсэхийг шийднэ.

Нөхөн үржих чадвар

Кальцийн антагонистыг хэрэглэж байгаа тохиолдолд эр бэлгийн эсийн толгойд эргэх биохимийн хувирал ордог. Амлодипины фертиль чанарт нөлөөлдөг эсэх нь бүрэн судлагдаагүй. Харин туршилтын амьтан болох харханд хийгдсэн судалгаанаас үзэхэд амлодипин нь эмэгчин хархны фертиль үйл ажиллагаанд нөлөөлдөгийг тогтоосон.

Савлалт

10 ширхэг шахмалыг ПВХ материалаар хийгдсэн блистерт савлаж фольган цаасаар битүүмжилсэн байна.
3 ширхэг блистерийг эм хэрэглэх зааврын хамт картон хайрцганд савлана.

Хадгалалт

30⁰С дээшгүй хэмд хадгална.
Хүүхдийн гар хүрэхээргүй газар хадгал.

Найрлага

5мг амлодипины шахмалд 6,944мг амлодипин безилат, 10 мг амлодипины шахмалд 13,889 мг амлодипин безилатыг тус тус агуулдаг.
Туслах бодис
- Бичил талст целлюлоз, усгүй кальцийн гидрофосфат, натрийн карбоксиметил крахмал (тип А), магнийн стеарат.

Дүрслэл

5мг шахмал
- Хоёр талын гадарга нь гүдгэр, нэг талын гадарга дээр “5” гэсэн бичигтэй, цагаан бараг цайвар өнгийн уртавтар дугуй хэлбэрийн шахмал.
10мг-ын шахмал
- Хоёр талын гадарга нь гүдгэр, нэг талын гадарга дээр “10” гэсэн бичигтэй, эсрэг талын гадарга нь хэрчлээстэй, цагаан эсвэл цайвар өнгийн уртавтар дугуй хэлбэрийн шахмал.

Хадгалах хугацаа