Омепразол (Omeprazol)

Омепразол

20 мг

Омепразол – Omeprazole

Sintez JSC

Эмийн хэлбэр: Капсул

ЭРҮҮЛ МЭНДИЙН ДААТГАЛЫН ҮНИЙН ХӨНГӨЛӨЛТ

Үнийн дээд хязгаар: 150

ЭМД хөнгөлөх хэмжээ: 45

Даатгуулагч төлөх дүн: 105

Эмчийн ангилал:

B, C, D

А, В - Ангиллын эмийг өрх, сум, тосгоны эрүүл мэндийн төв, клиникүүд

С - Ангиллын эмийг нэгдсэн эмнэлэг, хэвтүүлэн эмчлэх ортой клиник, амаржих газар, тусгай эмнэлэгүүд,

D - Ангиллын эмийг зөвхөн төрөлжсөн мэргэшлийн эмнэлгийн эмч бичих эрхтэй

Ходоод болон дээрх гэдэсний шархлаа (хурцадсан болон дахилтаас урьдчилан сэргийлэх эмчилгээ), ялангуяа Helicobacter pylori-тай хавсарсан тохиолдолд
Сөргөөт эзофагит (улайлттай)
Шүүрэл ялгаралт ихэссэн үед (Золлингер-Эллисоны хам шинж, стессийн гаралтай хоолб оловсруулах замын шархлаа, дотоод шүүрлийн гаралтай аденоматоз, системийн мастоцитоз),
Үрэвслийн эсрэг стероид бус бэлдмэл хэрэглэснээс үүссэн гастропати

Бэлдмэлд хэт мэдрэг байх, хүүхэд, жирэмсэн болон хөхүүл эмэгтэй

Болгоомжтой

Элэг болон бөөрний дутагдал

Капсулыг ихэвчлэн өглөө, хоолны өмнө, зажлахгүйгээр, усаар даруулж ууна.
Ходоодны шарх сэдрэх, сөргөөт эзофагит, үрэвслийн эсрэг стероид бус эм хэрэглэснээс үүсэх гастропатийн үед хоногт 20мг-аар 1 удаа хэрэглэнэ. Хүнд явцтай сөргөөт эзофагитын үед хоногт 40мг хүртэл тунг нэмэгдүүлж болно. Дээд гэдэсний шархлаа өвчний үед эмчилгээг 2-4 долоо хоног, шаардлагатай бол 4-5 долоо хоног үргэлжлүүлж болно. Харин ходоодны шарх, сөргөөт эзофагит, үрэвслийн эсрэг стероид бус эм хэрэглэснээс үүсэх хоол боловсруулах замын улайлт, шархлаат эмгэгүүдийн үед 4-8 долоо хоног хэрэглэнэ. Ихэвчлэн 2 долоо хоногт өвчний шинж тэмдэг арилж, шарх эдгэрч, сорвижино. 2 долоо хоногийн курс эмчилгээ хийлгэсэн өвчтөнд шарх бүрэн аниж сорвижихгүй бол эмчилгээг дахин 2 долоо хоногоор сунгах хэрэгтэй.
Хоол боловсруулах замын шархлаат өвчний эсрэг бусад эмийн бэлдмэлд тэсвэртэй өвчтөнд омепразолыг хоногт 40мг-аар эмчилгээнд хэрэглэнэ. Дээд гэдэсний шархлаат өвчний эмчилгээ 4 долоо хоног, ходоодны шархлаа болон сөргөөт эзофагитын үед 8 долоо хоног курс эмчилгээ хийнэ.
Золлингер-Эллисоны хам шинжийн үед хоногт 60мг, шаардлагатай үед 80-120мг, хоногт 2 удаа болгож тунг ихэсгэнэ.
Шархлаа сэдрэхээс урьдчилан сэргийлж хоногт 10мг-аар уулгана.
Helicobacter pylori-ийн эрадикаци (устгах) эмчилгээний үед эмчилгээний “гурвал”-ыг (гурван эмийн хослол) хэрэглэнэ (нэг долоо хоногийн турш: омепразол 20мг, амоксициллин 1г, кларитромицин 500мг-аар хоногт 2 удаа, эсвэл омепразол 20мг, кларитромицин 250мг, метронидазол 400мг-аар хоногт 2 удаа, эсвэл омепразол 40мг хоногт 1удаа,  амоксициллин 500мг, метронидазол 400мг – аар хоногт 3 удаа). Хоёр эмийн хослол эмчилгээ нь 2 долоо хоног үргэлжилнэ: омепразол 20-40мг, амоксициллин 750мг-аар хоногт 2 удаа, эсвэл омепразол 40мг хоногт 1удаа, кларитромицин 500мг хоногт 3 удаа юмуу амоксициллин 0,75-1,5г-аар хоногт 2 удаа.

Онцгой тохиолдолд

элэгний дутагдлын үед хоногт удаа 10-20мг, хүнд хэлбэрийн элэгний дутагдлын үед хоногийн тун 20мг-аас хэтэрч болохгүй. Бөөрний үйл ажиллагааны алдагдалтай болон настай өвчтөнгүүдэд эмийн тусгай тун шаардлагагүй.

ЭМИЙН ТУНГ ХЭТРҮҮЛЭН ХЭРЭГЛЭСЭН ТОХИОЛДОЛД

Илрэх шинж тэмдэг

Ухаан булингартах, будилах, хараа өөрчлөгдөх, нойрмоглох, ам хатах, дотор муухайрах, тахикарди, хэм алдалт, толгой өвдөх.

Эмчилгээ

Шинж тэмдгийн эмчилгээ хийнэ.
Гемодиализ үр дүнтэй биш. Өвөрмөц ерөндөг (антидот) байхгүй.

Хоол боловсруулах замын талаас

суулгалт, өтгөн хатах, хэвлийгээр өвдөх, дотор муухайрах, бөөлжих, гэдэс дүүрэх, ховор тохиолдолд “элэгний” ферментүүдийн идэвхи ихсэх, амт мэдрэхүй өөрчлөгдөх, заримдаа ам хатах, стоматит, элэгний эмгэгтэй хүмүүс гепатит, ялангуяа шарлалт бүхий гепатит, элэгний үйл ажиллагаа алдагдах.

Мэдрэлийн тогтолцооны талаас

дагалдах соматик өвчтэй хүмүүст толгой өвдөх, толгой эргэх, сэрэмтгий болох, сэтгэл унал, элэгний өвчин эмгэгтэй хүмүүст энцефалопати илэрч болно.

Тулгуур хөдөлгөөний эрхтэн тогтолцооны талаас

зарим тохиолдолд артралги, миастени, миалги.

Цус төлжүүлэх эрхтэн тогтолцооны талаас

зарим үед лейкопени, тромбоцитопени, агранулоцитоз, панцитопени илэрч болно.

Арьс, салтын талаас

ховор тохиолдолд арьсны тууралт, загатнаа, гэрэлд хэт мэдрэг болох, олон хэлбэрт шүүдэст эритема, үс халцрах.

Харшлын урвал

чонон хөрвөс, ангионевротик хаван, халуурах, гуурсан хоолойн агчил, интерстициаль нефрит, анафилаксийн шок.

Бусад

ховор тохиолдолд хараа муудах, тавгүйтэх, мөчдийн хаван, хөлрөх, гинекомасти, удаан эмчилсэн тохиолдолд  ходоодны салстын булчирхайн уйланхай (давсны хүчлийн ялгаралтыг ихээр дарангуйлснаас үүсэх ба хоргүй, эргэж шимэгдэх шинж чанартай уйланхай).

Омепразол – шархны эсрэг бэлдмэл, Н+/К+-аденозинтрифосфатазаг (АТФ-аза) дарангуйлагч. Ходоодны ханын эсүүдэд Н+/К+-аденозинтрифосфатазаг дарангуйлснаар устөрөгчийн ионы зөөвөрлөлтийг бууруулж давсны хүчлийн нийлэгжилтийн сүүлийн шатыг дарангуйлна (Н+/К+-аденозинтрифосфатазаг (АТФ-аза) – нь протоны шахуурга юм).
Омепразол нь эмийн бодисын урьдал нэгдэл юм. Ходоодны ханын эсүүдийн сувгийн хүчиллэг орчинд омепразол нь идэвхитэй хэлбэрийн метаболит болон сульфенамидад хувирна. Энэ нь эсийн мембраны Н+/К+-аденозинтрифосфатазатай дисульфидын гүүрээр холбогдон түүнийг дарангуйлна.
Омепразол нь сульфенамидад шилжих таатай орчинтой байдаг учраас ходоодны ханын эсүүдэд сонгомлоор нэвчдэг. Омепразолын сульфенамидад шилжих биотрансформацын хурд 2-4 мин байдаг. Сульфенамид нь катион учраас шимэгдэхгүй.
Омепразол нь өлөн үеийн болон ямар ч өдөөгчөөр өдөөгдсөн үеийн давсны хүчлийн нийлэгжилтийн сүүлийн шатыг дарангуйлдаг. Ингэснээр ходоодны шүүрэл ялгаралтыг ерөнхийд нь, мөн пепсин ялгаралтыг  дарангуйлна.
Мөн омепразол нь ходоод хамгаалах үйлчилгээтэй ба түүний механизм одоогоор  тогтоогдоогүй байна. Каслын дотоод хүчин зүйлийн нийлэгжилт болон ходоодны агуулагдахуун ходоодноос дээрх гэдэс рүү орох хурдад нөлөөлдөггүй.
Омепразол нь ацетилхолины болон гистамины рецепторуудад нөлөөлөхгүй.
Омепразолын капсул дотор гадуураа бүрхүүлтэй жижиг мөхлөгүүд байх ба аажим чөлөөлөгдөн хоол идсэнээс 1 цагийн дараа түүний үйлчлэл эхэлж, 2 цагийн дараа дээд хэмжээндээ хүрч, 24 цаг түүнээс ч урт хугацаагаар үйлчилгээ нь хадгалагдана. Омепразолыг 20мг-аар хоногт нэг удаа хэрэглэхэд ходоодны шүүрлийн ялгаралтыг 50% бууруулах үйлчлэл нь 24 цагаар үргэлжилдэг.
Омепразолыг нэг удаа хэрэглэхэд ходоодны өдрийн болон шөнийн шүүс ялгаралтыг хурдан бөгөөд сайн бууруулж эмчилгээний 4 дэх өдрөөс үйлчлэл нь хамгийн дээд хэмжээндээ хүрнэ. Дээд гэдэсний шархлаатай хүнд 20мг омепразолыг хэрэглэхэд ходоодны шүүсний хүчиллэгийг 17 цагийн турш рН3 болгон барина. Омепразолыг хэрэглэхээ болиход шүүрлийн идэвхи 3-5 хоногийн дараагаар бүрэн эргэж сэргэнэ.

Хоол боловсруулах замаар маш сайн шимэгддэг, биохүртэмжит байдал 30-40% (элэгний дутагдалтай үед бараг 100%д хүрнэ), настай хүн болон элэгний үйл ажиллагааны дутагдалтай үед ихэснэ, харин бөөрний дутагдлын үед биохүртэмжит байдал өөрчлөгдөхгүй.
Хамгийн дээд тундаа хүрэх хугацаа (TCmax) 0,5-3,5 цаг. Маш хүчтэй липофиль чанартай учраас ходоодны ханын эсүүдэд амархан нэвчинэ. Голчлон цусны ийлдсийн альбумин ба хүчиллэг альфа1-гликопротеинтай  90-95% нэгдэнэ.
Хагас ялгарах хугацаа (T1/2)-0,5-1 цаг (элэгний дутагдлын үед 3 цаг), клиренс 500-600 мл/мин. СYP2C19 ферментийн тогтолцооны тусламжтай элгэнд бараг бүрэн хувирч эмийн үйлчлэлгүй, 6 төрлийн идэвхигүй метаболитыг (гидроксимепразол, сульфидын болон сульфоны уламжлалууд) үүсгэнэ.  СYP2C19 ферментийн изоферментийн ингибитор болно. Задралын завсрын бүтээгдэхүүн хэлбэрээр бөөрөөр (70-80%), цөсөөр (20-30%) ялгарна.
Бөөрний архаг дутагдалтай үед креатины клиренс хир буурсан байгаагаас хамаарч тунг бууруулна. Мөн настай хүмүүст тунг бууруулна.

Омепразол ходоодны рН-ийг ихэсгэдэг тул ампициллины эфир, төмөрийн давс, итраконазол болон кетоконазолын шимэгдэлтийг бууруулна.
Цитохромын Р450 ферментийн ингибитор учраас диазепам, шууд бус үйлчилгээтэй антикоагулянт, фенитоины (элэгний CYP2C19 ферментийн нөлөөгөөр хувирдаг эмүүд) ялгаралтыг бууруулж, концентрацийг нэмэгдүүлдэг учир эдгээр эмүүдийн тунг зарим тохиолдолд бууруулахыг зөвлөж байна. Цусны ийлдсэнд кларитромицины концентрацийг ихэсгэж болно.
Омепразолыг хоногт 1 удаа 20мг-аар кофеин, теофиллин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол, этанол, циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиолтай удаан хугацаагаар хэрэглэсэн тохиолдолд эдгээр эмүүдийн концентрацийг цусны сийвэнд өөрчилдөггүй.
Цус төлжүүлэх эрхтэн тогтолцоог дарангуйлах үйлчлэлтэй.
Антацидуудтай хамт хэрэглэхэд онцлог харилцан үйлчлэл ажиглагдаагүй.

Эмчилгээг эхлэхээс өмнө, ялангуяа ходоодны шархлааны үед хорт хавдрыг үгүйсгэх хэрэгтэй. Учир нь эмчилгээний явцад өвчний шинж тэмдгийг бүдэгрүүлж онош буруу тогтоосноос хугацаа алдах аюултай.
Хоолтой хамт хэрэглэхэд эмийн үйлчлэлд нөлөөлөхгүй.

НАЙРЛАГА

Үйлчлэгч бодис: 1 капсулд 20мг омепразол агуулна.
Үрлийн туслах бодис: кальцийн карбонат, калийн гидрофосфат, гипромеллоз (гидроксипропилметилцеллюлоз), маннитол, нунтаг сахар (сахароз, цардуул), сахарын сироп (схароз ба ус), макрогол-6000 (полиэтиленгликоль-6000), повидон –К30 (поливинилпирролидон-К30), натрийн гидроксид, натрийн лаурильсульфат, тальк, титаны давхар исэл, полисорбат-80 (твин-80),
Үрлийн бүрхүүлийн найрлага: метакрилийн хүчил, этилакрилатын сополимер (акрилан бүрхүүл L30D)
Желатин капсулын найрлага:титаны давхар исэл, желатин, хинолин шар будагч бодис, метилпарагидоксибензоат (метилгидроксибензоат), пропилпарагидрокси-бензоат (пропилгидроксибензоат), цууны хүчил.

Эмийн хэлбэр ба дүрслэл 