Омник окас (Omnic Ocas)

0.4 мг

Тамсулозин – Tamsulosin

Astellas Pharma Europe B.V.

Эмийн хэлбэр: Шахмал

ЭРҮҮЛ МЭНДИЙН ДААТГАЛЫН ҮНИЙН ХӨНГӨЛӨЛТ

Үнийн дээд хязгаар: 4100

ЭМД хөнгөлөх хэмжээ: 2870

Даатгуулагч төлөх дүн: 1230

Эмчийн ангилал:

C, D

А, В - Ангиллын эмийг өрх, сум, тосгоны эрүүл мэндийн төв, клиникүүд

С - Ангиллын эмийг нэгдсэн эмнэлэг, хэвтүүлэн эмчлэх ортой клиник, амаржих газар, тусгай эмнэлэгүүд,

D - Ангиллын эмийг зөвхөн төрөлжсөн мэргэшлийн эмнэлгийн эмч бичих эрхтэй

Түрүү булчирхайн хоргүй явцтай томролын дизурийн өөрчлөлтийн эмчилгээнд хэрэглэнэ.

Тамсулозин болон бэлдмэлийн найрлага дахь бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд хэт мэдрэг хүмүүс
Ортостатик гипотензи (анамнез-д)
Элэгний илэрхий дутагдал Хүнд явцтай (креатинины клиренс 10мл/мин-с бага) бөөрний дутагдлын үед болгоомжтой хэрэглэх шаардлагатай.

18-аас дээш насны насанд хүрэгсэд ба өндөр настан:
1 бүрээсээр (0.4мг) хоногт 1 удаа өглөөний хоолны дараа усаар даруулж ууж хэрэглэнэ. Бэлдмэлийн чөлөөлөгдөлтийн хурдад нөлөөлж болзошгүй тул бүрээсийг зажилж болохгүй.
Элэг ба бөөрний үйл ажиллагааны өөрчлөлттэй өвчтөн:
Бөөрний дутагдлын үед болон түүнчлэн хөнгөн болон дунд зэргийн явцтай элэгний дутагдлын үед бэлдмэлийн тунг тохируулах шаардлагагүй.

Тун хэтэрсний улмаас илрэх нөлөө

Тамсулозины цочмог хордлого илэрсэн талаар тэмдэглэгдээгүй. Онолын хувьд хордлогын үед артерийн даралт унах, зүрхний цохилт олшрох зэрэг шинж илэрч болох бөгөөд энэ үед шинж тэмдгийн эмчилгээ хийнэ. Артерийн даралт болон зүрхний агшилтын давтамж өвчтөнийг хэвтрийн байрлалд байлгавал хэвийн болж болно. Хэрэв үр дүнгүй байвал эргэлдэх цусны эзлэхүүнийг ихэсгэх эм, шаардлагатай бол судас нарийсгах эм хэрэглэнэ. Бөөрний үйл ажиллагааг хянах шаардлагатай.
Тамсулозин цусны уурагтай хүчтэй холбогддог учир диализ үр дүнтэй эсэх нь эргэлзээтэй.
Бэлдмэлийг цаашид шимэгдэхээс сэргийлэх зорилгоор ходоод угаах ба идэвхжүүлсэн нүүрс, давсан туулга (натрийн сульфат) хэрэглэнэ.

	Олонтаа (>1%, <10%)	Хааяа (>0.1%, <1%)	Ховор (>0.01%, <0.1%)	Маш ховор ( <0.01%)	Давтамж тодорхойгүй (байгаа мэдээллээс давтамжийг тодорхойлох боломжгүй)
Зүрх судасны системийн зүгээс		Зүрх дэлсэх Ортостатик гипотензи
Харааны эрхтэний зүгээс					Хараа өөрчлөгдөх, нүд бүрэлзэх
Хоол боловсруулах замын зүгээс		Өтгөн хатах, суулгах, дотор муухайрах, бөөлжих			Ам хатах*
Биеийн ерөнхий байдлын өөрчлөлт		Сульдах
Мэдрэлийн системийн зүгээс	Толгой эргэх (1,3%)	Толгой өвдөх	Муужрах
Нөхөн үржихүйн системийн зүгээс	Дур тавилт өөрчлөгдөх, ретроград дур тавилт, дур тавихгүй болох			Приапизм
Амьсгал, цээжний хөндий, голтын зүгээс		Ринит			Хамрын цус алдалт*
Арьс ба арьсан доорх эдийн зүгээс		Тууралт, загатнаа, чонон хөрвөс	Судас мэдрэлийн хаван	Стивенс Джонсоны хам шинж	Олон хэлбэрийн улайрал, эксфолиатив дерматит

 *  худалдаанд гарсны дараа хэрэглэх үед ажиглагдсан.

Бэлдмэлийг хэрэглэж байгаа өвчтөнд нүдний даралт ихсэх өвчин,  нүдний болор цайсны улмаас мэс ажилбар хийх үед нарийссан хүүхэн харааны хам шинж илэрсэн талаар тэмдэглэгдсэн байдаг.
Худалдаанд гарсны дараа хэрэглэх үед дээр дурьдсан гаж нөлөөн дээр нэмэгдэж тосгуурын фибрилляци, зүрхний хэмнэл алдагдах, зүрхний цохилт олшрох, амьсгаадах зэрэг шинж илэрнэ. Үүнтэй холбоотойгоор бүртгэгдсэний дараа мэдээлэгдсэн мэдээллээр эдгээр гаж нөлөөний давтамж болон шалтгаан-үр дагаврын холбоог тодорхойлоход хүндрэлтэй байдаг.

Үйлдлийн механизм

Тамсулозин нь синапсын дараах мембраны альфа-1 адренорецепторыг (ялангуяа  альфа1А ба альфа1D дэд хэлбэр) сонгомлоор өрсөлдөж хориглодог бэлдмэл.
Уг рецепторт хориг үүсгэснээр шээсний сувгийн түрүү булчирхайн хэсэг ба түрүү булчирхайн гөлгөр булчингийн тонус багасдаг.

Фармакодинамик

Омник шээсний урсгалын хурдыг дээд хэмжээгээр ихэсгэдэг. Бэлдмэлийг хэрэглэх үед шээсний сувгийн түрүү булчирхайн хэсэг болон түрүү булчирхайн гөлгөр булчин суларснаар бөглөрөл багасах ба улмаар суллах шинж багасдаг.
Түүнчлэн бэлдмэлийг хэрэглэх үед шахах хэт идэвхжил үүсэхэд чухал үүрэг гүйцэтгэдэг дүүрэлтийн шинжийг багасгана.
Дүүрэх  чинэрэх суллах шинж тэмдэг багасах нь удаан хугацаагаар хадгалагддаг. Энэ үед гуурс тавих буюу мэс ажилбар шаардагдах хугацаа хойшилдог.
альфа-1 адренорецепторыг хориглодог эм нь захын судасны гөлгөр булчингийн тонусыг багасгаснаар  артерийн даралтыг багасгаж болно. Омник бэлдмэлийг судлах явцад системийн артерийн даралт эмнэл зүйн ач холбогдол бүхий хэмжээгээр багасдаггүй байна.
Хүүхэд
- Мэдрэлийн гаралтай давсагны эмгэгтэй хүүхдэд тугналтыг тогтоох эмнэл зүйн судалгаа явуулсан байна. Судалгаанд плацебо болон тамсулозиныг 3 янзын тунгаар (бага [0,001-0,002мг/кг],  дунд [0,002-0,004мг/кг], өндөр [0,004-0,008мг/кг]) хэрэглэсэн 2-16 насны 161 хүүхэд хамрагдсан байна.
- Судалгааны төгсгөлийн үндсэн цэг нь 1 өдөр 2 удаа хэмжихэд шээсний урсгалыг шахах даралт 40см усны багана  хүртэл багассан өвчтөний тоо байв.
- Нэмэлт үзүүлэлтэнд:
  - шээсний урсгалыг шахах даралтыг өмнөх үзүүлэлтэй харьцуулахад илэрсэн ерөнхий болон процентон өөрчлөлт
  - гидронефроз ба гидроуретерын багасалт болон тогтворжилт,
  - гуурс (катетер) тавих үеийн шээсний хэмжээний өөрчлөлт
  - гуурс тавих үед шээсээ барьж чадахгүй байгаа тохиолдлын тоо (гуурс тавих тэмдэглэлд бичигдсэн мэдээллээр) орно.
- Судалгааны үр дүнд плацебо бүлэгтэй харьцуулахад  тамсулозины 3 бүлэгт үндсэн болон нэмэлт үзүүлэлтээр статистик хувьд үнэн магадтай ялгаа илрээгүй байна.
- Түүнчлэн тамсулозиныг янз бүрийн тунгаар хэрэглэсэн өвчтөний 1 бүлэгт нь ч тун хамааралтай үйлдэл илрээгүй байна.

Шимэгдэлт

Тамсулозин хоол боловсруулах замаар сайн шимэгдэх ба биохүрэхүй нь бараг 100%. Хооллосны дараа бэлдмэлийн шимэгдэлт бага зэрэг удааширдаг.  Хэрэв өвчтөн бэлдмэлийг ердийн өглөөний хоолны дараа тогтмол хэрэглэж байгаа тохиолдолд шимэгдэлтийн хэмжээ адил түвшинд хүрнэ. Тамсулозины кинетик шугаман шинжтэй.
Бэлдмэлийг 0.4мг-р хоногт 1 удаа ууж хэрэглэхэд түүний цусан дахь концентраци 6 цагийн дараа дээд хэмжээндээ хүрдэг.
Тамсулозиныг хоногт 0.4мг-р хэд хэдэн удаа ууж хэрэглэхэд түүний тэнцвэрт концентраци 5 дахь өдөр хүрэх бөгөөд энэ үед цусан дахь дээд  концентрацийн үзүүлэлт нэг удаа хэрэглэсний дараах уг үзүүлэлтээс ойролцоогоор 2/3 өндөр байдаг. Энэ нь өндөр настай өвчтөнд тодорхойлогдсон боловч  ийм өөрчлөлт залуу өвчтөнд ажиглагдаж болно. 1 удаа болон олон удаа хэрэглэсний дараах  цусны сийвэн дэх бэлдмэлийн концентраци  өвчтөнүүдийн дунд илэрхий ялгаатай байдаг.

Тархалт

Цусны сийвэнгийн уурагтай 99% холбогдох ба тархалтын эзлэхүүн нь ойролцоогоор 0.2л/кг.

Метаболизм

Тамсулозин элгэнд идэвх багатай метаболит үүсгэн аажим хоргүйжнэ. Цусны сийвэнд бэлдмэлийн ихэнх хэсэг нь өөрчлөгдөөгүй хэлбэрээр байна.
Харханд хийсэн судалгаагаар тамсулозин элэгний микросомын ферментийн идэвхийг бага зэрэг идэвхжүүлдэг болох нь тогтоогдсон.
In vitro  судалгаагаар CYP3A4, CYP2D6 ферментүүд тамсулозины метаболизмд оролцдог болохыг тогтоосон. Үлдсэн CYP фермент ньтамсулозины метаболизмд бага зэрэг оролцдог. Бэлдмэлийн метаболизмд оролцдог CYP3A4, CYP2D6 ферментийг дарангуйлснаар тамсулозины концентрацийг ихэсгэж болно.
Метаболитын нэг нь ч үйлчлэгч бодисоос илүү идэвхгүй байдаг.

Ялгаралт

Тамсулозин болон түүний метаболит үндсэндээ шээстэй ялгарах ба ойролцоогоор 9% нь өөрчлөгдөөгүй хэлбэрээр гадагшилна.
Хагас ялгарлын хугацаа нь бэлдмэлийг 0.4мг-р хоолны дараа 1 удаа хэрэглэх үед 10 цаг, олон удаа хэрэглэх үед 13 цаг байна.

Омникыг атенолол, эналаприл, теофиллинтэй хамт хэрэглэхэд харилцан үйлчлэл илрээгүй байна.
Циметидинтэй зэрэг хэрэглэхэд тамсулозины цусан дахь концентраци бага зэрэг нэмэгдэх ба харин фуросемидтэй хамт хэрэглэхэд концентраци нь буурах боловч энэ үед бэлдмэлийн тунг өөрчлөх шаардлагагүй. Учир нь бэлдмэлийн концентраци хэвийн хэмжээний хязгаарын хүрээнд байдаг.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин, варфарин зэрэг бэлдмэл нь in vitro орчинд хүний цусан дахь тамсулозины чөлөөт фракцыг  өөрчилдөггүй. Мөн тамсулозин нь диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон зэрэг бэлдмэлийн чөлөөт фракцийг өөрчилдөггүй.
Диклофенак ба варфарин нь тамсулозины ялгаралтын хурдыг ихэсгэж болно.
CYP3A4 изоферментийг хүчтэй дарангуйлдаг бэлдмэлтэй тамсулозиныг хамт хэрэглэх үед  тамсулозины концентраци ихсэж болно. Кетоконазолтой (CYP3A4 изоферментийг хүчтэй дарангуйлагч) хамт хэрэглэх үед тамсулозины зураглалд концентрацийн муруйн доод талбай болон цусан дахь дээд концентраци нь 2,8 ба 2,2 дахин тус тус ихэсдэг.
Тамсулозины гидрохлоридыг CYP2D6 изоферментийн метаболизмын өөрчлөлт бүхий өвчтөнд CYP3A4 изоферментийг хүчтэй дарангуйлагч бэлдмэлтэй хамт хэрэглэхгүй.
Бэлдмэлийг CYP3A4 изоферментийг хүчтэй болон дунд зэрэг дарангуйлдаг бэлдмэлтэй хамт болгоомжтой хэрэглэнэ.
Тамсулозиныг  CYP2D6 изоферментийг хүчтэй дарангуйлдаг пароксетинтэй хамт хэрэглэх үед  тамсулозины цусан дахь дээд концентраци болон зураглалд концентрацийн муруйн доод талбай 1,3 ба 1,6 дахин тус тус ихсэх боловч уг ихсэлт нь эмнэл зүйн хувьд ач холбогдолгүй байна.
Альфа-1 адренорецепторт хориглогч бусад бэлдмэлтэй хамт хэрэглэхэд артерийн даралт багасаж болзошгүй.

Омникын эмчилгээний үед бусад альфа-1 адреноблокаторыг хэрэглэдэгтэй нэгэн адилаар зарим тохиолдолд артерийн даралт буурч улмаар ухаан алдаж унаж болно. Ортостатик гипотензийн эхний шинж (толгой эргэх, сульдах) илрэх үед өвчтөнийг эдгээр шинжийг арилтал суулгах буюу хэвтүүлнэ.
Үгүйдлийн хам шинж байдаггүй.

Онцгой анхааруулга!

Бэлдмэлийг хэрэглэж байгаа үед нүдний даралт ихсэх өвчин ба нүдний болор цайсны улмаас мэс ажилбар хийх үед нарийн хүүхэн харааны хам шинж илэрч болох тул өвчтөнийг мэс засалд бэлтгэх болон мэс заслын үед мэс засалчид анхааруулах шаардлагатай.
Омникын эмчилгээг эхлэхээс өмнө түрүү булчирхайн хоргүй явцтай томролтой  адил шинж бүхий бусад өвчнийг үгүйсгэх зорилгоор шинжилгээ хийнэ.
Эмчилгээний өмнө болон  эмчилгээний үед  шулуун гэдэсний хурууны үзлэгийг тогтмол хийх ба шаардлагатай үед түрүү булчирхайн өвөрмөц антигеныг тодорхойлно.
Хүнд явцтай бөөрний дутагдалтай (креатинины клиренс 10мл/мин-с бага) өвчтөнд Омник бэлдмэлийн эмчилгээг хийхдээ болгоомжлох шаардлагатай. Учир нь ийм өвчтөнд судалгаа хийгдээгүй.
Тамсулозины гидрохлоридыг хэрэглэж байгаа болон өмнө нь хэрэглэж байсан зарим өвчтөнд нүдний даралт ихсэх өвчин ба нүдний болор цайсны улмаас мэс ажилбар хийх үед нарийссан хүүхэн харааны хам шинж илэрч хагалгааны үед болон хагалгааны дараа хүндрэлд хүргэж болно.
Нүдний даралт ихсэх өвчин ба нүдний болор цайсны улмаас мэс ажилбар хийхээс 1-2 долоо хоногийн өмнө тамсулозины гидрохлоридын эмчилгээг зогсоох нь тохиромжтой эсэх нь одоог хүртэл батлагдаагүй. Хагалгаа хийхээс өмнө илүү эрт хугацаанд бэлдмэлийг хэрэглэхээ зогсоосон өвчтөнд нарийссан хүүхэн харааны шинж илэрсэн тохиолдол байсан байна. Нүдний даралт ихсэх өвчин ба нүдний болор цайсны улмаас мэс ажилбар хийхээр төлөвлөсөн өвчтөнд тамсулозины гидрохлоридын эмчилгээг эхлэхийг зөвлөхгүй.
Мэс засалч болон нүдний эмч өвчтөнг мэс засалд оруулахын өмнөх үзлэг хийх үедээ уг өвчтөн тамсулозин хэрэглэж байгаа болон хэрэглэж байсан эсэхийг сайтар анхаарах хэрэгтэй. Энэ нь мэс заслын үед нарийссан хүүхэн харааны шинж илэрч болохыг мэдэхэд ач холбогдолтой.

Тээврийн хэрэгсэл жолоодох болон машин механизмтай ажиллах чадварт бэлдмэлийн үзүүлэх нөлөө

Тээврийн хэрэгсэл жолоодох болон машин механизмтай ажиллах чадварт бэлдмэлийн үзүүлэх нөлөө судлагдаагүй.
Бэлдмэлийг хэрэглэх үед толгой эргэж болохыг өвчтөн зайлшгүй мэдэх хэрэгтэй.

Бэлдмэлийг зөвхөн эрэгтэй хүмүүст хэрэглэнэ.

Эмийн хэлбэр

Хяналттай чөлөөлөгдөлт бүхий  бүрхүүлтэй шахмал

Найрлага

 1 шахмалд
- Үйлчлэгч бодис: тамсулозины гидрохлорид 0.4мг
- Туслах бодис: макрогол 8000 – 40мг, макрогол 7000000 – 200мг, магнийн стеарат 1,2мг, шахмалын бүрхүүлийн найрлага: шар опадрай 03F22733 -7,25мг (гипромеллоза – 69,536%, макрогол 8000 – 13,024%, будагч бодис шар төмрийн исэл – 17,440%)

Дүрслэл

Нэг талдаа <<0.4>> тэмдэг  бүхий шараас хүрэн шар өнгөтэй, дугуй, хоёр тал уруугаа гүдгэр, бүрхүүлтэй шахмал.

Эмийн хэлбэр, савлалт

0,4мг бүрхүүлтэй шахмалыг 10 ширхгээр хөнгөн цагаан фольгитой блистертэй гаргах бөгөөд 1 ба 3 блистерийг хэрэглэх зааврын хамт цаасан хайрагт савлана.

Хадгалалт