Дэд гарчиг
Антибиотикууд (Antibiotics)
Түүх
- Германы эрдэмтэн Паул Эрлих (1854-1915) алсыг харж хими эмчилгээ гэсэн нэр томъёог шинжлэх ухаанд оруулсан. Хүний биед нөлөөлөхгүй эсвэл маш бага нөлөөлөх боловч эмгэг төрүүлэгч бичил биетнийг сонгомлоор устгах үйлчилгээтэй химийн бодисыг олж тогтоох саналыг гаргасан. Тэрбээр рецептор молекул байхгүй эсүүдэд нөлөөлөлгүй нянгийн гадаргуу дээр байх рецепторуудтай холбогдож үхүүлдэг “шидэт сумны тухай” бичсэн.
- 1928 онд Британийн эрдэмтэн Александр Флеминг (1881-1955) Penicillium (pen-i- sil ́ē-ŭm)-с ялгасан Penicillium chrysogenum мөөг нь Staphylococcus aureus буюу бактерийн өсөлтийг дарангуйлан тодорхой бүс үүсгэсэн болохыг олж тогтоогоод пенициллин нэртэй хөгц мөөг бактерийн эсрэг үйлчилгээ үзүүлдэг болохыг олон нийтэд мэдэгдсэн.
- Хүнцэлийн нэгдлүүд болон пенициллинийг бактерийн эсрэг үйлчилгээ үзүүлж буй болохыг олж нээсэн боловч эдгээр нь тухайн үедээ өргөн тархсан бичил биетний эсрэг эм болж чадаагүй; Паул Эрлихийн олж нээсэн хүнцлийн нэгдлүүд нь хүний биед хортой байсан бол пенициллиныг 1940-оод оны сүүл хүртэл их хэмжээгээр цэврээр нь ялган авч чадаагүй буюу олдохгүй ховор байсан юм. Харин 1932 онд Германы химич Герхард Домагк (1895-1964)-ийн олж нээсэн сульфаналамид нь маш олон төрлийн бактерийн халдварыг эмчлэх үр дүнтэй анхны бичил биетний эсрэг эм гэж үнэлэгдэж байсан.
Ангилал
- Бичил биетний эсрэг эмүүд нь эмгэгтөрүүлэгч бичил биетнүүдэд янз бүрийн нөлөө үзүүлдэг боловч үйлчилж буй механизмынх нь дагуу бичил биетний эсрэг хэрэглэж буй эмүүдийг хэд хэдэн ерөнхий бүлгүүдэд ангилж болдог. Үүнд:
- Үйлчлэх механизмаар нь:
- Эсийн ханын нийлэгжилтэнд нөлөөлөгчид. Эдгээр эмүүд нь бактер болон мөөгнүүдийг сонгомлоор хордуулдаг бөгөөд хүн болон амьтны эсийн хананд нөлөөлдөггүй.
- Уургийн нийлэгжилтийг саатуулагчид (трансляци) прокариот болон эукариотын рибосомд нөлөөлнө.
- Цитоплазмын мембраны өвөрмөц бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн нийлэгжилтийг тасалдуулдаг эмнүүд
- Хүнд байдаггүй буюу ашигладаггүй бодисын солилцооны ерөнхий замыг дарангуйлдаг эмүүд.
- Нуклейн хүчлийн нийлэгжилтийг дарангуйлагчид
- Эмгэгтөрүүлэгчийг эзэн эсэд холбогдох болон нэвтрэх замыг саатуулагчид
- Химийн бүтцээр нь:
- β лактамууд:
- Пенициллин
- Цефалоспорин
- Карбапенем
- Монобактам
- Аминогликозид
- Макролид
- Линкозамид
- Гликопептид
- Оксазолидинон
- Полимиксин
- Хинолин|фторхинолин
- Нитрофуран
- Нитроимидазол
- Сүрьеэгийн эсрэг бэлдмэл
- Антибиотикуудыг бактерийн эсрэг үйлчлэх механизмаар нь
- гэж ангилдаг.
- Үйлдлийн хүрээгээр нь:
- Зарим бактерид үйлчилдэг
- Олон төрлийн бактерид үйлчилдэг гэж ангилна.
- Эсийн ханын нийлэгжилтийг саатуулагчид
- ß-лактамууд нь бактерийн эсийн ханын транспептидаза ферментийн үйл ажиллагааг саатуулж урвалыг нь дарангуйлах замаар,
- Бацитрацин бактерийн цитоплазмд үүссэн пептидогликаны усанд уусдаг дэд нэгжүүдийг зөөвөрлөх үүрэг бүхий липидээс тогтох зөөвөрлөгчүүдийн идэвхийг дарангуйлах замаар,
- , нь пептидогликаны дэд нэгжүүдийн хооронд холбоо үүсэхийг саатуулах замаар тус тус бактерийн эсийн ханын гол бүтэц болох пептидогликаны нийлэгжилтэнд нөлөөлж эсийн ханыг бүтцийг алдагдуулах болон нийлэгжилтийг саатуулах замаар хүрээлэн буй орчны осмос даралтын зөрүүг тэсвэрлэх боломжгүй болгодог. Үүний үр дүнд бактерийн эс задран үхдэг.
- Уургийн нийлэгжилтийг саатуулагчид
- Бактерийн уургийн нийлэгжилт нь хэвийн үед рибосомын 30S дэд нэгжтэй мРНХ холбогдсоны дараа 30S нь 50S-тэй нэгдэж 70S гэсэн бүтцийг үүсгэн уураг нийлэгждэг.
- Аминогликозид рибосомын 30S дэд нэгжтэй эргэшгүйгээр холбогдож бактерийн трансляцыг саатуулах замаар уургийн нийлэгжилтийг тасалдуулна;
- Тетрациклины бүлгийн эмүүд 30S дэд нэгжийн аминоацилийн хэсэгт холбогдож аминоацил зРНХ-г мРНХ-ийн бүрдэлтэй холбогдохыг саатуулах замаар өргөн хүрээний үйлчилгээ үзүүлдэг энэ холбоо эргэх боломжтой.
- Макролидийн бүлгийн антибиотикууд 50S дэд нэгжийн идэвхитэй төвтэй эргэх холбоо үүсгэх замаар пептидэн гинжний шилжилтийг зогсоож уургийн молекулуудын холбоосыг үгүй болгон уургийн нийлэгжилтийг дарангуйлж бактерийг үхүүлдэг. *, зэрэг антибиотикууд мөн макролидийн бүлгийн антибиотиктэй төстэй үйлдлийн механизмаар .
- Бодисын солилцооны ерөнхий замыг дарангуйлагчид
- Энэ бүлгийн антибиотикуудын үйлдлийн механизм өрсөлдөөнт саатлын механизмаар тайлбарлагддаг. Сульфаниламид нь парааминбензойны хүчилтэй бүтцийн хувьд төстэй бол триметилтоприм нь птеридинтэй төстэй байдаг.
- нь парааминбензойны хүчил, птеридин, гэсэн 3 дэд нэгжээс тогтсон бодисын солилцоонд нэг нүүрстөрөгчтэй нэгдлүүдийг зөөвөрлөх үүрэг гүйцэтгэдэг учир уг хүчлийн нийлэгжилтийг дарангуйлсан тохиолдолд бактерийн өсөлт, үржилт зогсох зарим тохиолдолд .
- Фолийн хүчлийн нийлэгжилтийн эхний шатанд дигидроптероатсинтаза ферментийн оролцоотойгоор птеридинтэй нэгддэг бөгөөд энэ үед сульфаниламид өрсөж ферментийн идэвхитэй төвд үйлчилдэг; нь дигидрофолатредуктаза ферментийн идэвхитэй төвтэй үйлчлэн нийлэгжилтийг дарангуйлах байдлаар бактерийн бодисын солилцоонд нөлөөлдөг.
- Нуклейн хүчлийн нийлэгжилтийг дарангуйлагчид
- Дезоксирибонуклейны хүчлийн нийлэгжилтийг дарангуйлагчид
- Энэ бүлгийн антибиотикт хинолин ба фторхинолины бүлгийн антибиотикууд мөн новобиоцин, ордог. Бактерийн ДНХ-ийн хоймсон мушгианы эрчийг хариулах замаар репликацийн нөхцөлийг хангаж байдаг топоизомераза-II ферментийн бүлэгт багтах ДНХ-гираза ферментийн gyrA нэгжийн идэвхийг хинолин ба фторхинолины бүлгийн антибиотикууд дарангуйлдаг бол новобиоцин нь gyrB нэгжийн идэвхийг тус тус дарангуйлдаг бөгөөд үүний үр дүнд
- Метронидазолын хувьд эгэл биетэн ба агааргүйтэн бактерид нэвтрэн орж электрон зөөвөрлөх 5-нитрогрупп метронидазол гэсэн тогтвор муутай идэвхит нэгдэл болон ангижрах бөгөөд эсийн ДНХ-тэй харилцан үйлчлэлцэж нийлэгжилтийг нь саатуулдаг.
- Рибонуклейн хүчилийн нийлэгжилтийг саатуулагчид
- Энэ бүлэгт ДНХ хамааралт РНХ-полимераза ферменттэй холбогдож идэвхийг нь дарангуйлах замаар РНХ-ийн нийлэгжилтийг саатуулан бичил биетнийг үхэлд хүргэдэг болон сүрьеэгийн савханцрын хананд агуулагдах миколийн хүчлийн нийлэгжилтийг дарангуйлах замаар идэвхитэй хуваагдлын үед нь үхэлд хүргэх, тайван үед нь өсөлт, үржилтийг нь зогсоох үйлчилгээ үзүүлдэг изоникотины хүчлийн гидрозидын уламжлал орно.
Антибиотикуудын хураангуй хүснэгт | |||||
|---|---|---|---|---|---|
Антибиотикийн ангилал |
| Жишээ | Үйлдлийн механизм | Бактериостатик/Бактерцид | Тэсвэржилтийн механизм |
Эсийн ханын нийлэгжилтийг саатуулагчид | |||||
| Пенициллинүүд |
|
|
|
|
Цефалоспоринууд | |||||
Карбапенем |
| ||||
Монобактамууд | |||||
|
|
|
|
| |
|
|
|
| ||
Цитоплазмын мембраны бүтцийг гэмтээгчид | |||||
|
|
|
| ||
|
|
•Липополисахаридтай холбогдож дарангуйлна → бактерийн эндотоксины нөлөө ↓ |
|
| |
Уургийн нийлэгжилтэнд нөлөөлөгчид- рибосомын 30S хэсэгт үйлчлэгчид | |||||
|
|
|
|
| |
|
|
|
|
| |
|
| ||||
Уургийн нийлэгжилтэнд нөлөөлөгчид- рибосомын 50S хэсэгт үйлчлэгчид | |||||
|
|
|
| ||
|
|
|
|
| |
|
|
|
|
| |
|
|
|
| ||
|
|
|
|
| |
ДНХ гираза ферментийг дарангуйлагчид | |||||
|
|
|
|
| |
ДНХ-ийн бүтцийг гэмтээгчид | |||||
|
|
|
|
| |
Фолийн хүчлийн нийлэгжилтийг саатуулагчид болон дарангуйлагчид | |||||
|
|
|
|
| |
Микобактерийн эсрэг эмүүд | |||||
|
|
|
| ||
|
|
|
|
| |
|
|
|
| ||
|
|
|
| ||
|
|
|
|
| |
Бусад | |||||
|
|
|
| ||
Бета лактамын бүлгийн антибиотикууд
Гликопептидүүд
Эпоксидууд
Липопептидүүд
Полимиксинүүд
Аминогликозидууд
Тетрациклинүүд
Глицилциклинүүд
Макролидүүд
Линкозамидууд
Стрептограмин
Оксазолидинон
Амфениколууд
Фторхинолонууд
Нитроимидазолууд
Сульфониламид болон диаминопиримидин
Нитрофуранууд
Эх сурвалж
Гишүүн болж бүх агуулгыг уншаарай.
Гишүүнчлэлийн эрхтэй бол нэвтэрч үзнэ үү.
Эс (Cell)
Эс бол амьд биеийн бүтэц үйл ажиллагааны үндсэн нэгж. Бүх амьд биеийг эсийн бүтцээс нь хамааруулж эукариот эсвэл прокариот хэмээн ангилдаг.
Мөөг судлал (General mycology)
Мөөг (Fungi) нь эукариот бүтэцтэй, гетеротроф амьдралтай, органик бодисыг гаднах ферментээр задалж шимэгдүүлдэг, хүрээлэн буй орчинд өргөн тархсан, ихэнх нь сапрофит амьдралтай амьд биетүүд юм.
Эм
Сульфаниламид (Sulfanilamide)
Арьсанд хэрэглэх антибиотик ба халдварын эсрэг эм › Хэсэг газарт хэрэглэх сульфонамид
Эм
Ванкомицин (Vancomycin)
Системийн бактерийн халдварын эсрэг эм › Гликопептидийн бүлгийн нянгийн эсрэг эм
Эм
Тейкопланин (Teicoplanin)
Системийн бактерийн халдварын эсрэг эм › Гликопептидийн бүлгийн нянгийн эсрэг эм
Эм
Клиндамицин (Clindamycin)
Батганы эсрэг эм › Батганы эмчилгээнд хэрэглэх халдварын эсрэг эм · Эмэгтэйчүүдийн халдвар ба үрэвслийн эсрэг, антисептик эм › Эмэгтэйчүүдийн халдварын эсрэг антибиотик · Системийн бактерийн халдварын эсрэг эм › Линкозамид
Эм
Хлорамфеникол (Chloramphenicol)
Нүдний эм › Нүдэнд хэрэглэх антибиотик
Эм
Фолийн хүчил (Folic acid)
Цус багадалтын эсрэг эм › Фолийн хүчил ба түүний уламжлал
PABA
Para-aminobenzoic acid – Пара-аминобензойн хүчил
Эм
Триметоприм (Trimethoprim)
Системийн бактерийн халдварын эсрэг эм › Триметоприм ба түүний уламжлал
Нуклеотидууд, ДНХ ба РНХ (Nucleotides, DNA, and RNA)
Амьд биетийн удамшлын мэдээлэл нь нуклейн хүчил хэлбэрээр хадгалагддаг. Нуклейн хүчилд ДНХ (дезоксирибонуклейн хүчил) болон РНХ (рибонуклейн хүчил) хамаарна.
Эм
Метронидазол (Metronidazole)
Системийн бактерийн халдварын эсрэг эм › Нитроимидазолын уламжлал
Үхэл (Death)
Үхэл бол амьдралын төгсгөл. Гэвч үхэлд хүргэсэн шалтгаан, үйл явц үргэлж тодорхой байдаггүй. Анагаах ухаанд тархины (багана тархи, тархины бусад хэсгийн бүтэц, үйл ажиллагаа эргэшгүйгээр зогсох), зүрх-уушгины (амьсгал, зүрх судасны үйл ажиллагаа эргэшгүйгээр бүрэн зогсох) үхлийг ялган оношлох шаардлага гардаг. Үхлийг зарлах нь хүний их эмчийн үүрэг байдаг тул эмч хүн эмнэлзүйн үхэл, биологийн үхлийн …
Эм
Рифампицин (Rifampicin)
Микобактерийн эсрэг эм › Сүрьеэгийн эсрэг антибиотик
MRSA
Methicillin-resistant Staphylococcus aureus – Метициллинд тэсвэртэй алтлаг стафилококк
Эм
Меропенем (Meropenem)
Системийн бактерийн халдварын эсрэг эм › Карбапенем
Эм
Эртапенем (Ertapenem)
Системийн бактерийн халдварын эсрэг эм › Карбапенем
Эм
Дорипенем (Doripenem)
Системийн бактерийн халдварын эсрэг эм › Карбапенем
Эм
Азтреонам (Aztreonam)
Системийн бактерийн халдварын эсрэг эм › Монобактам
Эм
Фосфомицин (Fosfomycin)
Системийн бактерийн халдварын эсрэг эм › Нянгийн эсрэг бусад эм
Генийн экспресс ба транскрипци (Gene expression and transcription)
Генийн экспресс нь ДНХ-д хадгалагдсан генетикийн мэдээлэл РНХ руу дамжиж, улмаар уураг болон хэрэгжих үйл явц юм. Энэ нь амьд эсийн үйл ажиллагааг тодорхойлдог үндсэн молекулын механизмд тооцогдоно. Энэхүү үйл явц хоёр үндсэн шаттайгаар өрнөдөг. Транскрипц: ДНХ-ийн мэдээлэл мессенжер РНХ (мРНХ)-д хувирна. Үүссэн мРНХ нь тухайн уургийн бүтцийг “загвар” хэлбэрээр хадгална. Трансляци: мРНХ-ийн кодлогдсон мэдээллийг …
Эм
Даптомицин (Daptomycin)
Системийн бактерийн халдварын эсрэг эм › Нянгийн эсрэг бусад эм
Эм
Колистин (Colistin)
Системийн бактерийн халдварын эсрэг эм › Полимиксин
Эм
Гентамицин (Gentamicin)
Системийн бактерийн халдварын эсрэг эм › Бусад аминогликозид
Эм
Амикацин (Amikacin)
Системийн бактерийн халдварын эсрэг эм › Бусад аминогликозид
Эм
Стрептомицин (Streptomycin)
Системийн бактерийн халдварын эсрэг эм › Стрептомицин
Эм
Доксициклин (Doxycycline)
Системийн бактерийн халдварын эсрэг эм › Тетрациклин
Эм
Тигециклин (Tigecycline)
Системийн бактерийн халдварын эсрэг эм › Тетрациклин
Эм
Эритромицин (Erythromycin)
Системийн бактерийн халдварын эсрэг эм › Макролид
Эм
Кларитромицин (Clarithromycin)
Системийн бактерийн халдварын эсрэг эм › Макролид
Эм
Азитромицин (Azithromycin)
Системийн бактерийн халдварын эсрэг эм › Макролид
Эм
Линезолид (Linezolid)
Системийн бактерийн халдварын эсрэг эм › Нянгийн эсрэг бусад эм
Эм
Норфлоксацин (Norfloxacin)
Системийн бактерийн халдварын эсрэг эм › Фторхинолон
Эм
Моксифлоксацин (Moxifloxacin)
Системийн бактерийн халдварын эсрэг эм › Фторхинолон
Эм
Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin)
Системийн бактерийн халдварын эсрэг эм › Фторхинолон
Эм
Офлоксацин (Ofloxacin)
Системийн бактерийн халдварын эсрэг эм › Фторхинолон · Нүдний эм › Нүдэнд хэрэглэх фторхинолон
Эм
Левофлоксацин (Levofloxacin)
Системийн бактерийн халдварын эсрэг эм › Фторхинолон
Эм
Тинидазол (Tinidazole)
Эгэл биетний эсрэг эм › Нитроимидазолын уламжлал
Эм
Рифамицин (Rifamycin)
Чихний эм › Чихэнд хэрэглэх халдварын эсрэг эм
Эм
Рифаксимин (Rifaximin)
Суулгалтын эсрэг, гэдэсний үрэвсэл ба халдварын эсрэг эм › Гэдсэнд үйлчлэх антибиотик
Эм
Пиразинамид (Pyrazinamide)
Микобактерийн эсрэг эм › Сүрьеэгийн эмчилгээнд хэрэглэх бусад эм
Эм
Этамбутол (Ethambutol)
Микобактерийн эсрэг эм › Сүрьеэгийн эмчилгээнд хэрэглэх бусад эм
Эм
Нитрофурантоин (Nitrofurantoin)
Системийн бактерийн халдварын эсрэг эм › Нитрофураны уламжлал
Бактерийн өсөлт үржилтийг саатуулдаг
Бактерийг үхүүлдэг
Явцуу хүрээний үйлдэлтэй
Өргөн хүрээний үйлдэлтэй
пептидогликан үүсэх сүүлийн үе шатыг уг фермент хурдасгаж өгдөг
бактерийг үхүүлдэг
бактерийг үхүүлдэг
бактерийг үхүүлдэг
пенициллин G болон пенициллин V
амоксициллин, ампициллин
жишээ нь., оксациллин, нафциллин, диклоксациллин
жишээ нь., пиперациллин, тикарциллин
жишээ нь., Цефалексин
жишээ нь., Цефаклор
жишээ нь., Цефиксим
жишээ нь., Цефепим
жишээ нь., Цефтаролин