Анастрозол – Anastrozol

Анастрозол бэлдмэлд үйлчлэгч бодис анастрозол агуулагдах бөгөөд энэ нь “ароматазыг саатуулагч” эмийн бүлэгт хамаарагддаг.

Бэлдмэлийг цэвэршсэн эмэгтэйн хөхний хорт хавдрын эмчилгээнд хэрэглэнэ. Анастрозол нь хүний биед үүсдэг эстроген дааврын хэмжээг бууруулдаг. Энэ үйлдэл нь хүний биед байдаг “ароматаз” хэмээх бодист (фермент) хориг үүсгэсэнтэй холбоотой.

Анастрозолын шимэгдэлт нь түргэн бөгөөд бэлдмэлийг ууж хэрэглэснээс хойш 2 цагийн дотор сийвэнгийн концентраци нь дээд хэмээндээ хүрдэг (өлөн үед).

• Хоол хүнс нь бэлдмэлийн шимэгдэлтийн хурдыг үл ялиг бууруулдаг боловч шимэгдэлтийн
  хэмжээнд нөлөөлөхгүй.
• Бэлдмэлийн шимэгдэлтийн хурд бага зэрэг өөрчлөгдөх нь түүнийг хоногт нэг удаа ууж хэрэглэж байгаа үед цусны сийвэнгийн тэнцвэрт концентрацид эмнэлзүйн ач холбогдол бүхий нөлөө үзүүлдэггүй.
• Анастрозолыг хэрэглэснээс хойш 7 өдрийн дараа сийвэнгийн тэнцвэрт концентраци ойролцоогоор 90-95% хүрдэг.
• Анастрозолын фармакокинетикын үзүүлэлт нь цаг хугацаа ба тунгаас хамаардаггүй.
• Бэлдмэлийн фармакокинетик нь цэвэршилтийн дараах үед байгаа эмэгтэйн наснаас хамааралгүй байдаг.
• Анастрозолын зөвхөн 40% нь сийвэнгийн уурагтай холбогдоно.
• Анастрозол биеэс удаан ялгарах ба сийвэнгийн хагас ялгарлын хугацаа нь 40-50 цаг.
• Анастрозол цэвэршилтийн дараах үед байгаа эмэгтэйд эрчимтэй метаболизм-д ордог бөгөөд ууж хэрэглэснээс хойш 72 цагийн дотор тунгийн 10%-с бага нь өөрчлөгдөөгүй хэлбэрээр шээсээр ялгардаг.
• Анастрозолын метаболизм нь N-алкилгүйжүүлэх, гидроксилжих ба глюкуронжих замаар явагдана.
• Метаболит нь голдуу шээсээр ялгардаг.
• Сийвэнгийн үндсэн метаболит болох триазол нь ароматаз ферментийг дарангуйлдаггүй.