Azarga - ErdeMED

Азарга

10 мг + 6.8 мг /5 мл

Бринзоламид | Тимолол – Brinzolamide | Timolol

Alcon-Couvreur.n.v

Эмийн хэлбэр: Нүдний дусаалга

ЭРҮҮЛ МЭНДИЙН ДААТГАЛЫН ҮНИЙН ХӨНГӨЛӨЛТ

Үнийн дээд хязгаар: 43900

ЭМД хөнгөлөх хэмжээ: 13170

Даатгуулагч төлөх дүн: 30730

Эмчийн ангилал:

B, C, D

А, В - Ангиллын эмийг өрх, сум, тосгоны эрүүл мэндийн төв, клиникүүд

С - Ангиллын эмийг нэгдсэн эмнэлэг, хэвтүүлэн эмчлэх ортой клиник, амаржих газар, тусгай эмнэлэгүүд,

D - Ангиллын эмийг зөвхөн төрөлжсөн мэргэшлийн эмнэлгийн эмч бичих эрхтэй

Нээлттэй-өнцөгт глаукомтой ба нүдний даралт ихэдсэн өвчтөний нүдний доторх даралтыг дан-эмчилгээ нь хангалттай хэмжээгээр бууруулж чадахгүй байгаа болон хавсарсан эмчилгээ шаардлагатай өвчтөний нүдний даралтыг нүдний доторх даралтыг бууруулах зорилгоор хэрэглэнэ.

 Идэвхтэй бодис, бусад бодисууд эсвэл сулфонамидад хэт мэдрэг тохиолдол
Бусад бета-хориглогчдод хэт мэдрэг тохиолдол
Сулфонамидад хэт мэдрэг тохиолдол. Гуурсан хоолойн багтраа эсвэл Гуурсан хоолойн багтраа тохиолдож байсан өгүүлэмжтэй эсвэл уушигний хүнд хэлбэрийн архаг бөглөрөлт өвчин зэрэг амьсгалын замын реактив эмгэгтэй тохиолдлууд
Синусийн брадикарди, синусийн зангилааны сулралын хам шинж, синус-тосгуурын хориг, 2 эсвэл 3-р зэргийн тосгуур-ховдлын хориг, зүрхний дутагдал, эсвэл зүрхний шалтгаант шок
Хүнд хэлбэрийн харшлын ринит
Хүнд хэлбэрийн бөөрний дутагдал
Гиперхлорын ацидоз зэрэг эмгэгүүдийн үед энэхүү эмийг хэрэглэж болохгүй.

Туншил

Азарга бэлдмэлийг 1 дуслаар коньюктивийн уутанцарт өдөрт хоёр удаа дусааж хэрэглэнэ.

Хүүхдэд

Аюулгүй байдал болон үйлчлэлийн талаарх мэдээлэл хангалтгүй байгаа учир 18-аас доош насны хүүхдэд хэрэглэхгүй.

Ахмад настай өвчтөнүүдэд

Ахмад настан болон бусад насанд хүрсэн хүн амд аюулгүй байдал болон үйлчлэлийн талаар ялгаа ажиглагдаагүй байна.

  Элэг болон бөөрний дутагдалтай үед

Элэг болон бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүдэд хийгдсэн судалгаа байхгүй байна.

Хэрэглэх арга

Нүдэнд дусааж хэрэглэнэ
Хэрэглэхийн өмнө шилийг сайтар сэгсрэх хэрэгтэй
Дусаагуурын үзүүр болон уусмалыг халдварлуулахгүйн тулд нүдний зовхи, ойр орчмын хэсэгт эсвэл бусад гадаргууг шилний дусаагуурын үзүүрт хүргэхгүй байхад анхаарал болгоомжтой байх нь зүйтэй.
Тагийг авсны дараа хүзүүвчний зах сул байгаа харагдвал бүтээгдэхүүнийг хэрэглэхийн өмнө авах нь зүйтэй.
Хэрэглээгүй үедээ шилийг сайтар хаах хэрэгтэй.
Назолакримал-хамар-нүдний сувгийг хаасан эсвэл нүдний зовхио хаалттай үед нийт шингээлт буурдаг байна. Энэ нь тогтолцооны гаж нөлөөг бууруулан хэсэг газрын идэвхийг ихэсгэх үр дүнд хүргэнэ.
Хэрвээ нэгээс их нүдний эмийн бүтээгдэхүүнийг хэрэглэвэл эмийг дор хаяж 5 минутын зайтай хэрэглэх нь зүйтэй.
Хэрвээ тунг авахаа мартвал эмчилгээг төлөвлөсний дагуу дараагийн тунгаар үргэлжлүүлнэ.
Дусаалгыг эмчилж буй нүдэнд нэг дуслыг өдөрт хоёроос илүү хэрэглэхийг хориглоно.

Дараах сөрөг урвал нь эмнэлзүйн туршилтанд илэрсэн бөгөөд дараах байдлаар ангилагдсан болно: 

Маш түгээмэл (≥1/10)
Түгээмэл (≥1/100 - <1/10)т
Түгээмэл бус (≥1/1.000 - <1/100)
Ховор (≥1/10,000 - <1/1.000)
Маш ховор(<1/10.000)

Бүх түгээмэл байдлын ангилалд сөрөг урвал нь ноцтой байдал буурах дарааллаар бичигдсэн болно.

Эрхтэн тогтолцооны ангилал	Тааламжгүй сөрөг нөлөө
Цус болон тунгалгийн тогтолцооны эмгэг	Түгээмэл бус: цагаан эсийн тоо буурах
Сэтгэцийн эмгэг	Ховор: нойргүйдэл
Мэдрэлийн тогтолцооны эмгэг	Түгээмэл: цусан суулга
Нүдний эмгэг	Түгээмэл: хатгалтат кератит, нүд бүрэлзэх, нүд өвдөх, нүд цочрох Түгээмэл бус: кератит, нүд хуурайших, амьд үеийн эвэрлэг будагдах илрэл, нүднээс нүд нуухтах, нүд загатнах, нүд торох, нүд улайх, коньюктив улайлт. Ховор: эвэрлэгийн элэгдэл, урд тэнхмийн халуурал, фотофоби, нулимс гоожих, склер улайх, нүдний зовхи улайх- эритема, нүдний зовхиний ирмэг цардастах
Зүрхний эмгэг	Түгээмэл: зүрхний цохилт буурах
Судасны эмгэг	Түгээмэл бус: цусны даралт буурах
Амьсгалын, чээжний болон голтын эмгэгүүд	Түгээмэл бус: ханиалгах Ховор: ам залгиур өвдөх, нус их ялгарах
Бөөр болон шээсний эмгэгүүд	Түгээмэл бус: шээсэнд цус илрэх
Ерөнхий эмгэг болон хэрэглэсэн хэсэг газрын өөрчлөлт	Түгээмэл бус: түгшүүрлэх

Зах зээлийн дараах ажиглалтан дээр илэрсэн нэмэлт сөрөг урвалд дараах байдлууд орно. Өгөгдсөн мэдээллээс давтамжийг тодорхойлох боломжгүй байна.

Эрхтэн тогтолцооны ангилал	Тааламжгүй сөрөг нөлөө
Шимэгчийн болон бусад халдвар	Назофарингит, фарингит, синусит, ринит
Цус тунгалгийн тогтолцооны эмгэг	Улаан эсийн тоо буурах, цусан дахь хлорид ихсэх
Дархлаа тогтолцооны эмгэг	Анафилакси, анафилаксийн шок, судасны хаванг хамруулан тогтолцооны харшлын урвал, хэсэг газрын болон ерөнхий тууралт, хэт мэдрэгшил, чонон хөрвөс, загатнаа
Метаболизм болон шим тэжээлийн эмгэгүүд	Хоолны дуршил буурах
Сэтгэцийн эмгэгүүд	Хий үзэгдэл харах, сэтгэл гутрал, ой санамж алдагдах, харамсал, сэтгэл дундуур байх, бэлгийн дуршил алдагдах, хар дарах, сандрах
Мэдрэлийн тогтолцооны эмгэгүүд	Тархины цусан хангамжийн дутагдал, тархины судасны хямрал, муужрал, миастени грависийн шинж тэмдэг ихсэх, нойрмоглох, хөдөлгөөн алдагдах, ой санамж алдах, дурсамж алдагдах, параэстези, чичрэх, гипоэстези, агеузи, толгой эргэх, толгой өвдөх
Нүдний эмгэгүүд	Нүдний мэдрэлийн таг/дискийн харьцаа нэмэгдэх, фильтрацийн мэс заслын дараах хороид ховхрох, кератопати, эвэрлэгийн хучуур эсийн гажиг, эвэрлэгийн хучуур эсийн эмгэг, нүдний доторх даралт ихсэх, нүд нуухтах, эвэрлэгийн толбо, эвэрлэгийн хаван, эвэрлэгийн мэдрэхүйн бууралт, коньюнктивит, мейбомианит, юм хоёрлож харагдах, нүдэнд оч гялсхийх, фотопси, хараа бүүдийх, хараа муудах, нүдний салст ургацаг, нүдэнд тухгүй мэдрэмж төрөх, кератоконьюктивит сикка, нүдний гипоэстези, склерийн пигментаци, коньюктивийн доорх киста, хараа өөрчлөгдөх, нүд хавдах, нүдний харшил, мадароз, нүдний зовхиний эмгэг, нүдний зовхиний хаван, зовхи унжих
Чих болон лабиринтийн эмгэгүүд	Толгой эргэх, чих дүнгэнэх
Зүрхний эмгэгүүд	Зүрх зогсох, зүрхний дутагдал, зүрхний төрөлхийн дутмагшил, тосгуур ховдлын хориг, зүрх амьсгалын дистресс, зүрхний бах, зүрхний хэм буурах, хэвийн бус зүрхний хэмнэл, хэм алдагдах, зүрх дэлсэх, зүрхий хэм ихсэх, чээжээр өвдөх, хавагнах
Амьсгал, чээж болон голтын эмгэгүүд	Бронхоспазм (өмнө нь бронхоспазм илэрч байсан өвчтөнүүдэд дийлэнхдээ тохиолдоно), амьсгал хямрах, астма, эпистаз, бронхийн хэт идэвхжилт, хоолой цочрох, хамар бөглөрөх, амьсгалын дээд зам бөглөрөх, постназал-дусал, найтаах, хамар хуурайших
Судасны эмгэгүүд	Даралт буурах, даралт ихсэх, цусны даралт ихсэх, Рейногийн хам шинж, гар хөл хөрөх
Ходоод гэдэсний эмгэгүүд	Бөөлжих, хэвлийгээр өвдөх, суулгах, ам хатах, дотор муухайрах, эзофагит, диспепси, хэвлийгээр өвдөх, ходоод өвдөх, гэдэсний гүрвэлзэх хөдөлгөөн ихсэх, ходоод гэдэсний эмгэгшил, амны гипоэстези, амны параестези, гэдэс дүүрэх
Элэг цөсний эмгэгүүд	Элэгний үйл ажиллагааны сорил өөрчлөгдөх
Арьс болон арьсан доорх эдийн эмгэгүүд	Чонон хөрвөс, макуло-папуляр тууралт, үс унах, эритем, тууралт, ерөнхий загатнаа, арьс хатуурах, дерматит, псориаз хэлбэртэй тууралт эсвэл псориаз хүндрэх*
Тулгуур эрхтэн болон холбогч эдийн эмгэгүүд	Булчингаар өвдөх, булчингийн спазм, артральги, нуруугаар өвдөх, үе мөчдөөр өвдөх
Бөөр шээсний эмгэгүүд	Бөөрөөр өвдөх, поллакиури
Нөхөн үржихүйн эрхтэн болон хөхний эмгэгүүд	Шодой чангарах чадвар алдагдах, бэлгийн үйл ажиллагааны алдагдал, бэлгийн дуршил буурах
Ерөнхий эмгэгүүд болон хэрэглэсэн газрын эмгэгшилт	Цээжээр өвдөх, өвдөлт, сульдал, астени, цээжээр тухгүй мэдрэмж төрөх, цочромтгой болох, захын хаван
Шинжилгээ	Цусан дахь кали ихсэх, цусан дахь лактат дегидрогеназ ихсэх

Үйлдлийн механизм

Азарга бэлдмэл нь хоёр идэвхтэй бодис агуулна: Бринзоламид болон тимолол малеат. Эдгээр хоёр бодис нь нүдний шингэн үүсэлтийг багасгах замаар ихэссэн нүдний дотоод даралтыг бууруулдаг байна. Гэвч эдгээр нь  өөр хоорондоо ялгаатай үйлдлийн механизмтай. Энэ хоёр бодисийг зэрэг хэрэглэхэд  нүдний дотоод даралтыг бууруулах идэвх нь илүү  байдаг.
Бринзоламид нь нүдний гол изоэнзим болох хүний нүүрстөрөгчийн ангидраз II (CA-II)-ийн дарангуйлагч юм. Нүдний хөхлөгийн (цилиар) процессийн нүүрстөрөгчийн ангидразыг дарангуйлснаар шингэний шүүрлийг бууруулан бикарбонатийн ион үүсэлтийг сааруулж натри болон шингэний зөөвөрлөлтийг бууруулах нөхцөл бүрдүүлдэг хэмээн үзэж байна.
Тимолол нь сонгомол бус адренергийн хориглогч бодис бөгөөд шууд зүрхний булчинг сулруулах эсвэл мембран тогтворжуулах дотоод симпатомиметик идэвх үзүүлдэггүй байна. Хүнд хийсэн тонограф болон флюорофотометрийн судалгаанд түүний гол үзүүлэх идэвх нь шингэн үүсэлтийг багасгах болон гарах урсгалын үйл ажиллагааг бага зэрэг ихэсгэхэд оршдог байна.
Азарга бэлдмэлийн идэвхтэй агуулагдахуун болох бринзоламид ба тимолол малеат нь нээлттэй өнцөг бүхий глаукома эсвэл өөр олон шалтгааны улмаас нүдний даралт ихэссэн өвчтөнүүдэд нүдний доторх ихэссэн даралтыг бууруулах үйлчилгээтэй бодисууд гэдэг нь батлагджээ. Азарга бэлдмэл нь Азопт (бринзоламид 1% нүдний суспенз) ба тимолол малеат нүдний дусаалгуудыг тус тусад нь хэрэглэснээс илүүгээр  нүдний дотоод даралтыг бууруулдаг байна.

Эмнэлзүйн нөлөө

12 сарын хяналттай, эмнэлзүйн туршилт судалгаанд судлаачдын бодлоор эмчилгээг хавсран хийх нь үр ашигтай байсан бөгөөд нүдний дотоод суурь шугамын даралтын дундаж нь 25-27mmHg байсан нээлттэй өнцөг бүхий глауком эсвэл нүдний даралт ихсэлттэй өвчтөнүүдэд Азарга бэлдмэлийн дундаж нүдний даралтыг бууруулах нөлөө нь өдөрт хоёр удаа хэрэглэхэд 7-9mmHg байжээ. Дорзоламид 20мг/мл + тимолол 5мг/мл-ээр хавсран хэрэглэсэн үр дүнтэй харьцуулахад Азарга бэлдмэлийн нүдний дотоод даралт бууруулах нөлөө нь ойролцоо байжээ.
Зургаан сарын хяналттай, эмнэлзүйн туршилт судалгаанд нээлттэй өнцөг бүхий глауком эсвэл нүдний нүдний даралт ихсэлттэй өвчтөнүүдэд Азарга бэлдмэлийн дундаж нүдний даралтыг  бууруулах нөлөө нь өдөрт хоёр удаа хэрэглэхэд 7-9mmHg байсан ба бринзоламидыг 10мг/мл тунгаар өдөрт  хоёр удаа хэрэглэснээс 3mmHg-аар их бөгөөд тимололыг 5мг/мл тунгаар өдөрт хоёр удаа хэрэглэснээс 2mmHg-аар их байсан байна. Бринзоламид болон тимололтой харьцуулахад судалгааны туршид, хяналтын үзлэг бүрт нүдний дотоод даралт бууруулах үйлчлэл нь  илүү болох нь  ажиглагдсан байна.
Эмнэлзүйн хяналттай, гурван туршилт судалгаанд Азарга бэлдмэлийг хэрэглэж эхлэхэд нүдний зовиур нь дорзоламид 20мг/мл + тимолол 5мг/мл хэмжээгээр хавсран хэрэглэснээс илүү бага байсан байна.

Хүүхэд нас

Аюулгүй байдал болон идэвхийн талаарх мэдээлэл хангалтгүй байгаа учраас Азарга бэлдмэлийг 18-аас доош насны хүүхдэд хэрэглэхийг зөвлөхгүй.

Шимэгдэлт

Азарга бэлдмэлийг нүдэнд дусаалгаар хэрэглэсний дараа бринзоламид болон тимолол нь эвэрлэг давхаргаар шимэгдэн цусны эргэлтэнд орно.
Фармакокинетикийн судалгаанд эрүүл хүмүүст Азарга бэлдмэлийг хэрэглэхийн өмнө 2 долоо хоногийн турш  бринзоламидийг (1 мг) уухаар өдөрт хоёр удаа хэрэглэж тунгийн тогтвортой байдалд хүрэх хугацааг богиносгох зорилгоор өгчээ.
Дараа нь Азарга суспензийг хоёр нүдэнд өдөрт хоёр удаа 13 долоо хоногийн турш өгөхөд бринзоламидын цусны улаан эсийн концентраци нь дунджаар 4, 10 болон 15 дахь долоо хоногтоо 18.8 ± 3.29µM, 18.1 ± 2.68µM болон 18.4 ± 3.01µM тус тус байсан нь бринзоламидын цусны улаан эсийн тогтвортой байдлын концентраци хадгалагдаж байсныг харуулж байна (CA-II-ийн цусны улаан эсийн сатурац ойролцоогоор 20µM байв).
Азарга хэрэглэсний дараах тимололын тогтвортой байдлын дундаж Cmax нь 0.824нг/мл болон Tmax нь 0.79 цаг байжээ.

Тархалт

Бринзоламидын цусны уурагтай нэгдэх чанар дундаж байна (ойролцоогоор 60%). Бринзоламид нь цусны улаан эсэд CA-II-д холбогдох авцаал чанар их бөгөөд CA-I-тэй нэгдэх авцаал чанар бага учир тусгаарлагдмалаар холбогддог байна. Түүний идэвхтэй N-децетил метаболит нь мөн түүнчлэн цусны улаан эсэд хуримтлагдан ихэвчлэн CA-I-д холбогддог байна.
Бринзоламид болон түүний метаболитийн улаан эсэд болон эдийн CA-д холбогдох авцаал чанараас болж цусан дахь концентраци нь бага байдаг байна.
Тимололыг нүдний дусаалгаар хэрэглэсний дараа хүний шингэнд хэмжиж болох бөгөөд эмийн бэлдмэлийг хэрэглэсний дараа цусанд 12 цагийн турш үзэж болно.

Хувиралт

Бринзоламидын бодисын солилцоо ба замууд нь түүний N-пропилийн хажуугийн гинжний оксидаци ба N-деалкилаци, O-деалкилацаас хамаардаг байна. N-децетил бринзоламид нь хүнд үүсэх бринзоламидын томоохон метаболит бөгөөд бринзоламид байхад мөн түүнчлэн CA-I-тэй холбогдон улаан эсэд хуримтлагддаг байна.
“In vitro” нөхцөлд цитохром P-450 изоэнзим судалгаанд бринзоламидын хувиралд ихэвчлэн CYP3A4 болон дор хаяж өөр дөрвөн изоэнзим буюу CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 болон CYP2C9 оролцдог байна.
Тимолол нь хоёр замаар хувиралд ордог байна. Нэг зам нь тиадиазолын цагираг дээр этаноламины хажуу гинжийг алдах бөгөөд нөгөөх нь морфолин нитроген дээр этанолын хажуу гинжээ өгөн хоёр дахь төстэй хажуугийн карбонилийн бүлэгтэй гинжийг зэргэлдээ нитрогенд өгнө.
Тимололын метаболизм нь ихэвчлэн CYP2D6-аар нөхцөлддөг байна.

Элиминаци

14C Бринзоламид нь ихэвчлэн шээс болон ялгадсаар дээрх дарааллаар 32% болон 29%-аар тус тус ялгардаг байна.
Ойролцоогоор тунгийн 20% нь шээсэнд метаболит хэлбэрээр тодорхойлогдсон байна. Бринзоламид болон N-децетил-бринзоламид нь N-десметоксипропил болон O-десметил метаболитийн үлдэгдэл түвшинтэй хамт (<1%) шээсэн дэх давамгайлах агуулагдахуунууд байна.
Тимолол болон түүний метаболитууд нь ихэвчлэн бөөрөөр ялгардаг байна. Ойролцоогоор тимололын тунгийн 20% нь өөрчлөгдөлгүй, харин үлдэгдэл нь метаболит хэлбэрээр шээсээр ялгардаг байна. Цусан дахь тимололын t1/2 нь эмийг хэрэглэсний дараа 4.8 цаг байсан байна.

Азарга бэлдмэл нь нүүрстөрөгчийн ангидразыг дарангуйлагч бринзоламид агуулах бөгөөд хэдийгээр хэсэг газарт хэрэглэдэг ч системд шимэгддэг байна.  Нүүрстөрөгчийн ангидразыг дарангуйлагчийг ууж хэрэглэхэд хүчил суурийн өөрчлөлт илэрсэн байна. Нүдний дусаалга хэрэглэж буй өвчтөнүүдэд гарч болох харилцан үйлчлэлийг бодолцож үзэх нь зүйтэй.

Бринзоламидын хувиралтыг цитохром P-450 изоэнзим хариуцах ба эдгээрт CYP3A4 (гол), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 болон CYP2C9 орно. CYP3A4-ийн ингибитор болох кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир болон тролеандомицин нь бринзоламидын хувиралтыг CYP3A4-өөр дарангуйлна хэмээн үзэж байна.
CYP3A4-ийг дарангуйлагчийг давхар өгч буй тохиолдолд анхаарал болгоомжтой байх нь зүйтэй. Гэвч бринзоламидын ялгарах гол зам нь бөөр учир хуримтлал үүсэхгүй хэмээн үзэж байна.
Бринзоламид нь цитохром P450 изоэнзимуудын дарангуйлагч биш юм.
Нүүрстөрөгчийн ангидразын дарангуйлагчийг уухаар болон бринзоламидын нүдний дусаалгыг хэрэглэж буй өвчтөнүүдэд нүүрстөрөгчийн ангидразыг дарангуйлагчийн системийн идэвхид донтох магадлал байгаа хэмээн үзжээ. Иймд Бринзоламид агуулах нүдний дусаалга болон уухаар хэрэглэх нүүрстөрөгчийн ангидразыг дарангуйлагчийг хамт хэрэглэхийг хориглоно.
Бета хориглогчийг хэрэглэх үедээ клонидиний хэрэглээг гэнэт зогсоовол гипертензийн урвал үүсэх магадлалтай байна. Энэхүү эмийн бэлдмэлийг клонидинтай зэрэг хэрэглэхэд анхаарал болгоомжтой байх нь зүйтэй. CYP2D6 дарангуйлагч (хинидин, флюоксетин, пароксетин) болон тимололыг зэрэг хэрэглэхэд системийн бета хориглох урвал (зүрхний хэм буурах, сэтгэл гутрал) үүссэн тохиодол бүртгэгдсэн байна. Нүдний бета хориглогч уусмалыг кальцийн сувгийг хориглогч, бета адренергийг хориглогч бодис, зүрхний хэм алдагдлыг эсрэг (амиодарон) эм буюу эсвэл зүрхний гликозид эсвэл парасимпатомиметиктай нэгэн зэрэг уухаар хэрэглэхэд гипотензи-даралт буурах болон/эсвэл  зүрхний хэм цөөрөх шинж үүсэх зэрэг нөлөө үзүүлэх магадлалтай байна.
Бета хориглогч нь чихрийн шижингийн эсрэг бэлдмэлийн гипогликемийн идэвхийг ихэсгэх боломжтой. Бета хориглогч нь гипогликемийн шинж тэмдгийг далдлах магадлалтай байна.
Нүдний бета хориглогч болон адреналинийг (эпинефрин) нэгэн зэрэг хэрэглэхэд мидриаз үүссэн тохиолдол мөн бүртгэгдсэн байна.

Тунг хэтрүүлэн хэрэглэх

Санамсаргүй тохиолдлоор тунг хэтрүүлэн хэрэглэсэн тохиолдолд бета-хориглогчийн тунг хэтрүүлэн хэрэглэхэд илрэх шинж тэмдгүүдээс зүрхний цохилтын тоо цөөрөх, даралт буурах, зүрхний дутагдал болон бронхоспазм илэрнэ.
Тунг хэтрүүлэн хэрэглэхэд электролитийн тогтворгүй байдал, ацидоз үүсэх, болон мэдрэлийн тогтолцооны нөлөө илрэх боломжтой.
Цусан дахь электролитийн түвшин (ихэвчлэн кали) болон цусны pH түвшинг хянах шаардлагатай.

Ерөнхий анхааруулга

Бусад хэсгийн хэрэглээний нүдний дусаалгуудын адилаар бринзоламид болон тимолол нь тогтолцоогоор шингээгддэг байна. Тимолол болох бета адренидэвхит системийг хориглогчийн найрлаганд уг бэлдмэлд илрэх  зүрх судас, уушиг болон бусад сөрөг урвал илрэх боломжтой.
Бүх сульфонамидуудад түгээмлээр илрэх хэт мэдрэгшил нь Азарга бэлдмэлийг системтэй хэрэглэж байхад илрэх боломжтой. Хэрвээ хүнд урвал эсвэл хэт мэдрэгшил илэрвэл бүтээгдэхүүнийг хэрэглэхийг зогсоох шаардлагатай.
Хүчиллэг шүлтийн тэнцвэрийн алдагдал нүүрстөрөгчийн ангидразын дарангуйлагчийг ууж хэрэглэх үед илэрсэн байна. Бодисын солилцооны хүчилшилт илрэх эрсдэлтэй учир бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүдэд анхаарал болгоомжтой хэрэглэх нь зүйтэй.
Эвэрлэгийн эмгэгшилтэй өвчтөнд (ялангуяа эндотелийн эсийн тоо багатай өвчтөнүүдэд) бринзоламидын эвэрлэгийн эндотелийн үйл ажиллагаанд үзүүлэх нөлөө нь судлагдаагүй байна. Нүүрстөрөгчийн ангидразын дарангуйлагч нь эвэрлэгийн шингэн үүсэлтэнд нөлөөлөн эвэрлэгийн үйлийн алдагдал болон хаванг үүсгэх боломжтой. Чихрийн шижин эсвэл эвэрлэгийн дистрофи гэх мэт эвэрлэгийн эмгэгшилтэй өвчтөнүүдэд сайтар хяналт тавих шаардлагатай.
Назолакримал-хамар-нулимсны сувгийг эсвэл нүдний зовхийг хаахад ерөнхий системийн шимэгдэлт буурдаг байна. Энэ нь системийн гаж нөлөөг бууруулан хэсэг газрын идэвхийг нэмэгдүүлэх боломжтой.
Тагийг авсны дараа хүзүүвч нь суларсан тохиолдолд түүнийг бүтээгдэхүүнийг хэрэглэхийн өмнө авах хэрэгтэй.

Зүрхний эмгэгшил

Зүрхний эмгэгтэй (зүрхний титэм судасны өвчин, Принцметал ангина, болон зүрхний дутагдал) болон даралт багадалттай өвчтөнүүдэд бета хориглогчийн эмчилгээг хийхдээ сайтар тунгаан бусад идэвхтэй бодисуудаар эмчилгээг орлуулж болох эсэхийг бодолцож үзэх хэрэгтэй.
Зүрхний эмгэгтэй өвчтөнүүдэд өвчин хүндрэх эсвэл сөрөг урвал илэрч байгаа эсэхийг сайтар ажиглах шаардлагатай.

Судасны эмгэгшил

Захын цус эргэлтийн хүнд зэргийн хямрал/эмгэгтэй (Рейногийн эмгэг/Рейногийн хамшинжийн хүнд хэлбэр) өвчтөнүүдэд эмчилгээг анхаарал болгоомжтой хийх нь зүйтэй.

Амьсгалын эмгэгшилүүд

Зарим нүдний бета хориглогч дусаалгыг хэрэглэсний дараа гуурсан хоолойн багтраатай өвчтөнүүдэд гуурсан хоолойн агчлын улмаас амьсгалын дутагдал үүсч улмаар нас баралтад хүргэсэн тохиолдол бүртгэгдсэн байна.

Гипогликеми/чихрийн шижин

Ээнэгшилгүй чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд бета хориглогчийг нүдний дусаалгаар хэрэглэх үед аяндаа гипогликеми үүсч болох ба уг бэлдмэл нь цочмог гипогликемийн шинж тэмдгийг халхлах боломжтой тул анхаарал болгоомжтой хэрэглэх нь зүйтэй.

Гипертироидизм

Бета хориглогч нь мөн түүнчлэн гипертироидизмын шинж тэмдгийг халхлах боломжтой.

Булчингийн сулрал

Бета адренергийн хориглогч бодисууд нь зарим миастеник шинж тэмдэгтэй өвчтөнд булчингийн сулралыг үүсгэх боломжтой байна (диплопи, зовхи унжих ба ерөнхий сульдал).

Бета хориглогч бусад бэлдмэлүүд

Нүдний дотоод даралтанд үзүүлэх нөлөө эсвэл системийн бета хориглогчийн нөлөө нь тимололыг өмнө нь системийн бета хориглогч хэлбэрээр хэрэглэж буй өвчтөнд өгөхөд илүү илрэх боломжтой.
Иймд эдгээр өвчтөнүүдийн хариу урвалыг сайтар хянах шаардлагатай.
Хоёр өөр бета хориглогч бэлдмэлийг зэрэг хэрэглэхийг хориглоно.

Анафилаксийн урвалууд

Бета хориглогчийг хэрэглэх үед өмнө нь атопи эсвэл анафилаксийн урвал олон янзын харшилтөрүүлэгчид илэрч байсан өгүүлэмжтэй өвчтөнүүдэд уг аллергенүүдтэй давтан өртөхөд илүү хүчтэй харилцан үйлчлэлцэн өмнөх анафилаксийн урвалыг эмчилж байсан адреналиний тунд  мэдрэг чанараа алдсан байх магадлалтай.

Хороид хуулрах

Хороид хуулрах нь нүдний шингэнийг (aqueous) дарангуйлах эмчилгээг (тимолол, ацетазоламид) фильтрацийн үйл ажиллагааны дараа хийхэд ажиглагдсан байна.

Мэс заслын мэдээ алдуулалт

Нүдний бета хориглогч бэлдмэл нь адреналиний системийн бета агонист идэвхийг хаах боломжтой.
Иймд унтуулгын эмчид өвчтөн хэзээ тимолол хэрэглэж байгаа талаарх мэдээллийг өгөх шаардлагатай.

Нүдний линз

Эмийн бүтээгдэхүүн нь бензалконий хлорид агуулах бөгөөд нүдийг цочроон зөөлөн линзийн өнгийг өөрчилж болзошгүй. Иймд зөөлөн линз зүүхгүй байх нь зүйтэй.
Нүдний дусаалгыг хэрэглэхийн өмнө линзийг авахийг шаардлагатай бөгөөд дахин зүүхийн өмнө дор хаяж 15 минут хүлээх хэрэгтэй талаар өвчтөнд зөвлөх нь зүйтэй.

Жолоо барих болон техник хэрэгсэл ажиллуулах чадварт үзүүлэх нөлөө:

Түр зуурын хараа бүрэлзэх эсвэл бусад харааны алдагдал нь жолоо барих эсвэл техник хэрэгсэл ажиллуулах чадвар нөлөөлөх боломжтой.
Хэрэглэхэд хараа бүрэлзэж эхэлвэл өвчтөн хараа зүгээр болтол хүлээж, хараа хэвийн байдалд орсны дараа л жолоо барих эсвэл техник хэрэгсэл ажиллуулж болно.
Нүүрстөрөгчийн ангидраз дарангуйлагч нь оюун санааны анхааралтай байдал ба/буюу баримжаа шаардсан ажил хийх чадварыг алдагдуулах боломжтой байна.

Жирэмсэн болон хөхүүл үед хэрэглэх нь

Жирэмсэн үед

Жирэмсэн хүнд хэсэг газрын нүдний хэрэглээний нөлөөг үнэлэх судалгаа хийгдээгүй байна. Бринзоламидыг харх эсвэл туулайнд уухаар хэрэглэхэд ургийн гаж хөгжил ажиглагдаагүй боловч ургийн жингийн бууралт болон харханд хөгжлийн хувилбарт өөрчлөлтийн ихсэлт ажиглагдсан байна.
Эпидемиологийн судалгаа нь гаж хөгжлийн нөлөөг үзүүлээгүй боловч бета хориглогчийг уухаар хэрэглэхэд умай доторх өсөлтийн хоцрогдлыг үүсгэх эрсдэлтэй болохыг харуулсан байна. Мөн түүнчлэн бета хориглогчийг хэрэглэх үед илрэх шинж тэмдгүүд (брадикарди, гипотензи, амьсгалын дистресс, болон гипогликеми) нярайд бета хориглогчийг төрөх хүртэл нь хэрэглэхэд ажиглагдсан байна.
Зайлшгүй шаардлагатай тохиолдлоос бусад тохиолдолд бүтээгдэхүүнийг жирэмсэн үед хэрэглэхийг хориглоно. Гэсэн хэдий ч Азарга-ыг төрөх хүртэл хэрэглэсэн тохиолдолд нярайн амьдралын эхний өдрүүдэд сайтар хяналтанд байлгах шаардлагатай.

  Хөхүүл үед

Амьтанд хийгдсэн судалгаанд бринзоламидыг уухаар хэрэглэсний дараа хөхний сүүнд ялгардаг нь ажиглагджээ.
Нүдний бринзоламид нь хүний хөхний сүүнд ялгардаг эсэх нь тодорхойгүй байна.
Бета хориглогч нь хөхний сүүнд ялгардаг бөгөөд хөхүүл нярайд хүнд хэлбэрийн гаж нөлөөг үзүүлэх магадлалтай байна.

  Үр тогтолтонд үзүүлэх нөлөө

Хүний үр тогтолтонд нүдний хэсэг газрын хэрэглээний үзүүлэх идэвхийг үнэлсэн судалгаа хийгдээгүй байна.
Эрэгтэй эсвэл эмэгтэнй үр тогтолтонд бринзоламид эсвэл тимололын аль аль нь эмнэлзүйн бус судалгаанд онцгой нөлөө үзүүлэх байдал ажиглагдаагүй байна.
Эрэгтэй эсвэл эмэгтэйн үр тогтолтонд энэхүү бүтээгдэхүүн нөлөө үзүүлнэ гэсэн таамаглал алга байна.

Найрлага:

Идэвхтэй бодис:

 Бринзоламид, тимолол малеат
  1 мл уусмалд 10мг бринзоламид ба 6.8мг тимолол малеат агуулагдана (тимололын эквивалент – 5 мг)

Туслах бодисууд:

 Бензалконий хлорид, динатрийн эдетат, натрийн хлорид, тилоксапол, маннитол, карбомер (974P), натрийн гидроксид ба/эсвэл гидрохлорийн хүчил (pH тохируулахад) болон нэрмэл ус.

  Эмийн хэлбэр