Тебантин (Tebantin)

300 мг

Габапентин – Gabapentin

Gedeon Richter Plc

Эмийн хэлбэр: Капсул

ЭРҮҮЛ МЭНДИЙН ДААТГАЛЫН ҮНИЙН ХӨНГӨЛӨЛТ

Үнийн дээд хязгаар: 750

ЭМД хөнгөлөх хэмжээ: 525

Даатгуулагч төлөх дүн: 225

Эмчийн ангилал:

B, C, D

А, В - Ангиллын эмийг өрх, сум, тосгоны эрүүл мэндийн төв, клиникүүд

С - Ангиллын эмийг нэгдсэн эмнэлэг, хэвтүүлэн эмчлэх ортой клиник, амаржих газар, тусгай эмнэлэгүүд,

D - Ангиллын эмийг зөвхөн төрөлжсөн мэргэшлийн эмнэлгийн эмч бичих эрхтэй

Эпилепси

Габапентиныг хэсэгчилсэн эпилепси эсвэл насанд хүрэгсэд болон 12 дээш насны хүүхдийн хоёрдогч тархмал эпилепсийн үед нэмэгдэл бэлдмэлээр хэрэглэдэг (фармакодинамик хэсгээс үзнэ үү).
Хэсэгчилсэн эпилепси эсвэл насанд хүрэгсэд болон 12 дээш насны хүүхдийн хоёрдогч тархмал бус эпилепсийн үед дан эмчилгээнд хэрэглэдэг.

Мэдрэлийн өвдөлтийн хам шинж

Габапентиныг захын мэдрэлийн өвдөлтийн үед хэрэглэнэ. Жишээ: насанд хүрэгсдэд чихрийн шижингийн шалтгаант мэдрэлийн өвдөлт болон герпесийн дараах мэдрэлийн өвдөлтийн үед өргөн хэрэглэдэг.

Бэлдмэлийн найрлаганд үйлчлэгч болон туслах бодист (найрлага гэсэн хэсгээс үзнэ үү) харшилтай тохиолдолд хэрэглэхгүй.

Дотуур ууж хэрэглэнэ.
Габапентиныг хоол болон дангаар нь хэрэглэж болно.
Бэлдмэлийн тодорхой хэмжээний усаар даруулж ууна (аяга ус).
Бүх хэрэглэх заалтанд эмийг дараах зарчмын дагуу ууж хэрэглэнэ (Хүснэгт №1). Уг хүснэгтэнд заасан эмчилгээг насанд хүрэгсэд болон 12-оос дээш насны хүүхдэд зориулагдсан болно. Харин 12-оос доош насны хүүхдийн эмчилгээг тусгай хэсэгт тусгасан болно.

Хүснэгт №1
Эмийн тунгийн тооцоо – эмийн тунгийн сонголт
1 өдөр	2 өдөр	3 өдөр
300 мг-аар хоногт 1 удаа	300 мг-аар хоногт 2 удаа	300 мг-аар хоногт 3 удаа

Габапентины эмчилгээг зогсоох

Хэрэглэх заалтаас хамаарч габапентиныг долоо хоногт аажим багасгах зарчмыг баримтлана.

Эпилепси

Эпилепсийн эмчилгээ удаан хугацаагаар үргэжилдэг. Эмчилгээний тунг эмчлэгч эмч тогтоох бөгөөд эмчилгээний үр дүн болон эмийн зохимжоос шууд хамаарна.

Насанд хүрэгсдэд болон 12-оос дээш насны хүүхдэд

Насанд хүрэгсдэд болон 12-оос дээш насны хүүхдэд эпилепсийн эсрэг эмчилгээний хоногийн тун 900-3600мг. Хүснэгт №1 заасны дагуу эмчилгээний тунг титэрлэж тогтооно. Эмчилгээний үр дүн болон хувь хүний эмийн зохимжоос хамаарч 2-3 хоногуудад габапентины хоногийн тунг 300мг-аар ихэсгэж эмилгээний дээд тун болох 3600мг хүртэл ихэсгэнэ.
Зарим өвчтөний эмчилгээний тунг маш аажим ихэсгэх тохиолдол гардаг.
Эмчилгээний тунг ихэсгэх хугацаа: 1 долоо хоногт – хоногт 1800мг, 2 долоо хоногт – хоногт 2400мг, 3 дахь долоо хоногт – хоногт 3600мг байна.
Удаан хугацааны эмнэлзүйн судалгаанаас үзэхэд габапентиныг хоногт 4800мг-аар хэрэглэхэд зохимж сайтай байсан нь ашиглагдсан. Хоногийн эмчилгээний тунг 3 хувааж хэрэглэнэ. Эмгэгийн дахилт, таталтын хөдлөлөөс сэргийлэхийн тулд эм хэрэглэх хоорондын дээд хугацаа 12цагаас хэтрэхгүй хэрэглэх шаардлагатай.

6 болон түүнээс дээш насны хүүхэд

Хүүхдийн эмчилгээний хоногийн эхлэх тун хоногт 10-15мг/кг. Эмчилгээний тунг ойролцоогоор 3 хоногийн дотор титэрлэж олсон байх шаардлагатай. 6 болон түүнээс дээш насны хүүхдийн эмчилгээний хоногийн тун 20-35мг/кг. Удаан хугацааны эмнэлзүйн судалгаанаас үзэхэд габапентиныг хоногт 50мг/кг-аар хэрэглэхэд зохимж сайтай байсан нь ашиглагдсан. Хоногийн эмчилгээний тунг 3 хувааж хэрэглэнэ. Эм хэрэглэх хоорондын дээд хугацаа 12цагаас хэтрэхгүй хэрэглэх шаардлагатай.
Цусанд агуулагдах габапентины тунг хянах шаардлагагүй. Габапентиныг бусад төрлийн эпилепсийн эсрэг бэлдмэлтэй хамт хэрэглэж болох бөгөөд энэ үед цусанд агуулагдах габапентин болон эпилепсийн бусад төрлийн бэлдмэлийн хэмжээ өөрчлөгдөөгүй.

Захын мэдрэлийн өвдөлт

Хүснэгт №1 заасны дагуу эмчилгээний тунг титэрлэж олно. Эмчилгээний эхлэх хоногийн тун 90мг бөгөөд хоногийн тунг гурав хувааж өгнө. Цаашид эмчилгээний үр дүн болон хувь хүний эмийн зохимжоос хамаарч эмчилгээний тунг 2-3 хоногуудад хоногт 300мг ихэсгэж болно. Хоногийн эмчилгээний дээд тун 3600мг байна. Зарим өвчтөний эмчилгээний тунг маш аажим ихэсгэх тохиолдол гардаг. Эмчилгээний тунг ихэсгэх хугацаа: 1 долоо хоногт – хоногт 1800мг, 2 долоо хоногт – хоногт 2400мг, 3 дахь долоо хоногт – хоногт 3600мг байна.
Удаан хугацааны эмнэлзүйн судалгаанаас үзэхэд габапентиныг чихрийн шижингийн шалтгаант мэдрэлийн өвдөлт болон герпесийн дараах мэдрэлийн өвдөлтийн үед 5 сараас дээш хугацаанд хэрэглээгүй болно. Мэдрэлийн өвдөлтийн үед габапентиныг 5-аас дээш сараар хэрэглэх шаардлагатай бол эмчлэгч эмч өвчтөнгийн эмнэлзүйн байдалд дүн шинжилгээ хийж нэмэгдэл эмчилгээ авах эсэхийг шийднэ.

Хэрэглэх заалтанд өгөх зааварчилгаа

Хүнд эмгэг эсвэл тодорхой хүндэтгэн үзэх шаалтгаантай жишээлбэл: биеийн жин багатай, эрхтэн шилжүүлэн суулгасан өвчтөнд эмийг тунг удаан титэрлэх, эмчилгээний нэг удаагийн хэрэглэх тунгийг багасгах эсвэл эм хэрэглэх хугацааг уртасгана.

65-аас дээш насны өвчтөний зохимжтой хэрэглээ

Бөөрний үйл ажиллагаа буурсанаас шалтгаалж хижээл настанд габапентиныг сонгохдоо хүснэгт №2-т заасан зарчмын дагуу хэрэглэнэ. Эдгээр өвчтөнд 100мг габапентиныг хэрэглэнэ.

Хүснэгт №2

Бөөрний үйл ажиллагаа дарангуйлагдсан өвчтөнд Габапентины зөвлөх тун

Креатинины клиренс (мл/мин)	Габапентины хоногийн тун. 3 хувааж хэрэглэнэ
≥80 мл/мин	900-3600
50-79	600-1800
30-49	300-900
15-29	150**-600
< 15	150**-300

*Хоногийн эмчилгээний тунг 3 хуваах шаардлагатай. Бөөрний дутагдалтай өвчтөнд (креатинины клиренс <79мл/мин) эмчилгээний тунг багасгаж хэрэглэнэ.

**Өнжөөд 100мг хоногт 3 удаа ууна

*** Креатинины клиренс <15мл/мин байгаа өвчтөнд Креатинины клиренсийн дагуу эмчилгээний тунгийг сонгоно (жишээлбэл: 7,5мл/мин креатины клиренстэй өвчтөнд 15мл/мин-тай Креатинины клиренсийн талыг хэрэглэнэ гэсэн үг).

Гемодиализид байгаа өвчтөнд зориулж

Урьд нь габапентин хэрэглэж байгаагүй гемодиализид байгаа өвчтөнд эмчилгээний ханах тун нь 300-400мг байхаар тооцно. Гемодиализын 4цаг тутамд габапентиныг 200-300мг байхаар тооцон хэрэглэнэ. Диализ хийлгээгүй өдөр габапентиныг хэрэглэхгүй.
Гемодиализид байгаа өвчтөний эмчилгээний барих тунг хүснэгт №2-т заасны дагуу хэрэглэнэ. Эмчилгээний барих тун дээр Гемодиализын 4цаг тутамд габапентиныг 200-300мг байхаар тооцон нэмж хэрэглэнэ.

Эмийн тунг хэтрүүлэн хэрэглэсэн тохиолдолд

Габапентиныг хоногт 49гр хэрэглэсэн тохолдолд амь насанд аюултай хордлого үүсгээгүй.
Эмийн тунг хэтрүүлэн хэрэглэсэн тохиолдолд дараах шинж тэмдэг илэрсэн. Үүнд: толгой эргэх, юм хоёрлож харах, дизартри, нойрмог болох бие сулрах болон илэрхий суулгана. Барих эмчилгээг хийхэд өвчтөний бие бүрэн сайжирдаг. Эмийн хордлогын үед габапентины шимэгдэлтийг багасгаснаар эмийн өндөр тун болон хордлогыг багасгадаг. Эмийн тунг хэтрүүлэн хэрэглэсэн тохиолдолд гемодиализид орж болох боловч энэ нь шаардлагагүй. Харин бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдалтай тохиолдолд заавал гемодиализид орох шаардлагатайг анхаар.
Туршлагын хулгана болон харханд габапентиныг 8000мг/кг тооцон хэрэглэсэн боловч уг бэлдмэлийн хоруу чанарыг тогтооход бэрхшээлтэй байв. Туршлагын амьтанд цочмог хордлого дараах шинжээр илэрсэн. Үүнд: атакси, амьсгал авахад саадтай болох, птоз, хоолны дуршил буурах эсвэл эсрэгээр ихсэх, цочромтгой болох зэрэг шинжээр илэрсэн.
Габапентиныг ТМТ-оог дарангуйлах бүлгийн бэлдмэлтэй хамт хэрэглэхэд ихэвчлэн эмийн хордлого үүсдэг.

Эпилепси (дан болон хавсарсан эмчилгээ) болон мэдрэлийн өвдөлтийн үед габапентиныг хэрэглэх явцад дараах гаж нөлөөг илрэх давтамжаар нь дараах байдалд ангилав. Үүнд:

байнга (>1/10)
тогтмол (>1/100-<1/10)
байнга бус (>1/1,000-<1/100)
ховор (>1/10,000-<1/1,000).

Эмнэлзүйн янз бүрийн судалгаанд илрэх гаж нөлөө хоорондоо өөр байсан ч тайланд давтамж өндөртэйг нь хамруулсан.

Маркетингийн дараах судалгаанд нэмэгдэл гаж нөлөө хамруулсан бөгөөд түүнд дүгнэлт өгөх боломжгүй учир “давтамж тодорхойгүй” гэсэн хэсэгт хамруулав.

Эрхтэн тогтолцоонд илрэх гаж нөлөөний давтамжийг буурах чиглэлээр дарааллан тусгав.

Халдвар болон эгэл биетнээр үүсгэгдсэн халдвар

Тогтмол: вирүсийн халдвар
Байнга: уушгины үрэвсэл, амьсгалын замын үрэвсэл, шээс бэлгийн замын халдвар, халдвар, дунд чихний үрэвсэл.

Цус төлжилт болон лимфийн тогтолцооны талаас

Байнга: лейкопени
Тодорхой бус: тромбоцитопени

Дархлал тогтолцооны талаас

Байнга бус: харшлын урвал жишээлбэл: чонон хөрвөс

Бодисын солилцоо болон хүнс тэжээл

Байнга: хоолны дуршил буурах, хоолны дуршил ихсэх

Сэтгэцийн өөрчлөлт

Байнга: дайсагнах, сэтгэл хөөрлийн тогтворгүй байдал, ухаан санаа будлих, депресс, уцаартай болох, эгэл бус сэтгэх.
Тодорхойгүй: галлютинаци

Төв мэдрэлийн тогтолцооны талаас

Тогтмол: нойргүйдэл, толгой эргэх, хөдөлгөөний баримжаа алдагдах (атакси), Байнга: таталт, гиперкинези, нистагм, дизартри, ой тогтоолт буурах, тремор, толгой өвдөх, мэдрэхүй буурах (парестези, гипестези), баримжаа алдах, гипо- эсвэл арефлекси
Байнга бус: гипокинези
Тодорхой бус: бусад хөдөлгөөний өөрчлөлт: хореоатетоз, дискинези болон дистони

Харааны өөрчлөлтийн талаас

Байнга: хараа алдагдах жишээлбэл: амблиопи, диплопи

Сонсгол болон тэнцвэрийн эрхтэний талаас

Байнга: тархмал толгой эргэлт
Тодорхой бус: чих шуугих

Зүрхний талаас

Байнга бус: зүрх дэлсэх

Судасны тогтолцооны талаас

Артерий даралт хэлбэлзэлтэй болох, судас өргөсөх

Амьсгалын тогтолцооны талаас

Байнга: амьсгаадах, бронхит, фарингит, ханиалга, ринит

Хоол боловсруулах тогтолцооны талаас

Байнга: бөөлжис хүрэх, бөөлжих, шүдний эмгэг, гингивит, гүйлгэх, хэвлийгээр өвдөх, өтгөн хатах, ам хатах, залгиур хуурайших болон гэдэс дүүрэх.
Тодорхой бус: панкреатит

Элэг ба цөсний замын талаас

Тодорхой бус: гепатит, шарлалт

Арьсны талаас

Байнга: нүүр хавагнах, гэмтлийн дараа цус хурах, загатнаа, батгажилт.
Тодорхой бус: Стивен –Джонсоны хам шинж, ангионевротик хам шинж, олон хэлбэрт тууралт, үс уналт.

Тулгуур хөдөлгөөний тогтолцооны талаас

Байнга: арталгалги, миалги, нуруугаар өвдөх, булчингийн агшилт
Тодорхой бус: миоклоник таталт

Бөөр ба шээс ялгаруулах тогтолцооны талаас

Тодорхой бус: бөөрний цочмог дутагдал, шээсээ барихгүй болох

Бэлгийн тогтолцоо ба хөхний талаас

Байнга: хөвчрөх үйл ажиллагаа алдагдах
Тодорхой бус: хөх томрох, гинекомасти

Ерөнхий өөрчлөлт болон эм орсон газар

Тогтмол: ядрах, халуурах
Байнга: захын хаван, явдал өөрчлөгдөх, бие сулрах, өвдөлт, дотор муухайрах, томуу төст хам шинж
Байнга бус: тархмал хаван
Тодорхой бус: эм зогсоох үед гарах шинж: айдас, түгшүүр, нойргүйдэл, дотор муухайрах, өвдөлт, хөлрөх, цээжээр өвдөх. Гэнэт нас барсан тохиолдолд бүртгэгдсэн боловч габапентинтай хамт хэрэглэснээс болсон гэдэг нь тогтоогдоогүй.

Лабораторийн үзүүлэлтийн талаас

Байнга: цагаан эсийн тоо буурах, биеийн жин буурах
Байнга бус: элэгний трансаминаза (АСТ, АЛТ) идэвхжих, билирубин ихсэх.
Тодорхой бус: чихрийн шижинтэй өвчтөний цусанд агуулах дахь сахарын хэмжээ хэлбэлзэх

Гэмтэл ба хордлого

Байнга: санамсаргүй гэмтэл, хугаралт ба хөнгөн маажилт

Габапентиныг хэрэглэх явцад цочмог панкреатит илэрсэн. Энэ нь габапентиныг хэрэглэсэнтэй холбоотой эсэх нь тогтоогдоогүй (сэргийлэлт ба авах арга хэмжээ гэсэн хэсгээс үзнэ үү).

Гемодиализид байгаа хүнд бөөрний дутагдалтай өвчтөнд креатинкиназа өндөртэй миопати илэрсэн.

Хүүхдийн эмнэлзүйн судалгаанд амьсгалын замын халдвар, дунд чихний үрэвсэл, таталт болон гуурсан хоолойн үрэвсэл зэрэг илэрсэн. Түүнчлэн хүүхдэд дайрах үйлдэл болон гиперкинези илэрсэн.

Гаж нөлөө илэрсэн тохиолдолд мэдээлэх явц

Эмийн хэрэглэх явцад илрэх гаж нөлөөл бүртгэх нь их ач холбогдолтой. Энэ нь уг бэлдмэлийн эрсдэл болон давуу талыг хянахад боломж олгодог. Гаж нөлөө илэрсэн тохиолдолд эмнэлгийн мэргэжилтэн нь тухай орныхоо хууль дүрмийн дагуу бүртгэж дараах шатанд мэдээллэх шаардлагатай.

Габапентины үйлдлийн механизм нь тодорхойгүй.
Габапентин нь өөрийн бүтцээрээ нейротрансмиттер болох гамма-аминотосны хүчилтэй (ГАМК) төстэй боловч ГАМК-рецепторт нөлөөлдөг бусад бэлдмэлээс ялгаатай. Жишээлбэл: вальпроат, барбитурат, бензодиазепин, ГАМК-трансферазын ингибитор, ГАМК-ийг эргэн оролтыг дарангуйлдаг бэлдмэл, ГАМК-ын агонист болон ГАМК-ын өмнөх уламжлал.
In vitro нөхцөлд радио идэвхт габапептин тусламжтайгаар харны тархи эд, тодруулбал неокортекс, гиппокампад шинэ пептид-холбогч фрагмент илрүүлсэн бөгөөд магадгүй энэ нь габапентины таталтын эсрэг болон өвдөлт намдаах үйлдэл үзүүлж болзошгүй гэж үзэж байна. Габапентины холбогдох газар нь Са⁺ионы потенциалт хамааралт сувгийн альфа₂-дельта-суб нэгж юм.
Эмчилгээний тунгаар габапентин нь ГАМК_А, ГАМК_В, бензодиазепин, глютамат, глицин ба N-метил-D-аспартат рецептортай холбогддоггүй.
In vitro нөхцөлд габапентин нь натрийн сувагтай холбогддоггүй учир фенитоин ба карбамазепинаас ялгаатай. In vitro нөхцөлд габапентин нь зарим тогтолцооны сорилд глутамат N-метил-D-аспартат (NMDA) агонистын үйлдлийг хэсэгчилэн бууруулдаг. Энэ үйлдэл нь габапентины цусанд агуулагдах хэмжээ нь 100мкмоль-ээс дээш үед үзүүлсэн бөгөөд in vivo нөхцөлд боломжгүй. In vitro нөхцөлд габапентин нь моноамины уламжлалын нейротрансмиттерын ялгаралтыг багасгадаг. Габапентиныг харханд хэрэглэхэд тархины зарим хэсэгт ГАМК-ийн солилцоог ихэсгэдэг; ийм үйлдэл вальпроат натрийд илэрдэг бөгөөд гэхдээ тархины өөр хэсэгт илэрдэгээрээ ялгаатай. Энэ үйлдлийн ач холбогдол нь таталтын эсрэг үйлдэлд тодорхойгүй. Туршилтын амьтанд габапентин нь цус тархины хоригоор дамжин ордог бөгөөд цахилгаан үйлдэл болон химийн бодисоор өгөөгдсөн, ГАМК-ийн нийлэгжилтийг дарангуйлагч болон генетикийн шалтгаанаас үүсгэгдсэн таталдаас хамгаалдаг.
Эмнэлзүйн судалгаанаас үзэхэд 3-аас 12 насны хэсэгчилсэн таталттай хүүхдийн туслах эмчилгээний үзүүлэлтийн тоо их байгаа боловч статистикийн үзүүлэлтээр плацебоос габапентин хэрэглэсэн нь илүү гэж 50% нь санал өгсөн. Post-hoc нэмэлт дүн шинжилгээгээр тасралтгүй эмчилгээ болон хоёр туйлт эмчилгээний давтамжийн хариулт нь наснаас хамааралтгүй (насны ангилал 3-5 ба 6-12 нас). Судалгааны үр дүнг доорх хүснэгтээр харуулав.

Эмчилгээ болон хэсгийн ангилалаар эмчилгээний давтамжийн хариулалт (MITT*)
Насны ангилал	Плацебо	Габапентин	Р утга
< 6 нас	4/21 (19,0%)	4/17 (23,5%)	0,7363
6-12 нас	17/99 (17,2%)	20/96 (20,8%)	0,5144

* MITT (нийт хүн амаас дор хаяж нэг удаа эдгээр бэлдмэлийг хэрэглэсэн өвчтөний тоо) өвчний хөдлөлтийг 28 хоногийн турш бүрэн бөглөж түүнд дүгнэлт өгөх боломжтой түүвэрчилсэн судалгааны бүх өвчтөнийг хамруулсан давхар далд судалгааны арга.

Шимэгдэлт

Габапентиныг дотуур ууж хэрэглэсний 2-3цагийн дараа цусанд агуулагдах дээд хэмжээндээ хүрдэг. Габапентин өөрөөр хэлбэл бэлдмэлийн шимэгдсэн хэсэг нь эмийн тунг ихэсгэхэд биохүрэхүй буурдаг. 300мг Габапентиныг ууж хэрэглэхэд абсолют биохүрэхүй ойролцоогоор 60% байдаг. Хоол унд, ялангуяа өөх тостой хоол эмийн фармакокинетикт нөлөөлдөггүй.
Бэлдмэлийг олон дахин давтан хэрэглэхэд мөн адил эмийн фармакокинетикт нөлөөлөхгүй. Сийвэнд агуулагдах хэмжээ 2мкг/мл-ээс-20мкг/мл-ийн хооронд хэлбэлзэж, энэ нь бэлдмэлийн үр дүн болон аюулгүй байдалд сөргөөр нөлөөлөөгүй. Хүснэгт 3 бэлдмэлийн фармакокинетикийн үзүүлэлтийн харуулав.

Хүснэгт 3

Бэлдмэлийг 8 цаг тутамд хэрэглэсний фармакокинетикийн тогтвортой үзүүлэлт

Үзүүлэлт	300мг (N=7)	400мг (N=14)	800мг (N=14)
	Дундаж %CV	Дундаж %CV	Дундаж %CV
C_max(мкг/мл)	4,02 (24)	5,74 (38)	8,71 (29)
_t max(ч)	2,7 (18)	2,1 (54)	1,6 (76)
_t 1/2(ч)	5,2 (12)	10,8 (89)	10,6 (41)
AUC (0-8) мкг*ч/мл	24,8 (24)	34,5 (34)	51,4 (27)
Ае%(%)	НД НД	47,2 (25)	34,4 (37)

C_max(мкг/мл) – цусан дахь эмийн дээд хэмжээ

t _1/2(ч) – хагас ялгаралтын хугацаа

AUC (0-8) – 0-ээс 8 цагийн хооронд “концентраци-хугацаа”-ны муруй зураглалын доорх талбай

Ае% – 0-ээс 8 цагийн хооронд шээсэээр ялгарсан габапентины хэмжээ

НД- боломжгүй

Тархалт

Габапентин нь цусны уурагтай холбогддоггүй, тархалтын эзэлхүүн: 57,7л. Эпилепситэй өвчтөний нугасны шингэн дэх габапентины концентраци нь цусны сийвэн дэх концентрацийн 20%-тэй тэнцэнэ.

Метаболизм

Хүн габапентины метоболизмын тухай мэдээлэл үгүй. Габапентин нь эмийн бэлдмэлийн задралд оролцдог исэлдэх процессийн ферментийг өдөөдөггүй.

Ялгаралт

Габапентиныг зөвхөн бөөрөөр өөрчлөлтгүй хэлбэрээр гадагшилдаг. Эмийн тунгаас хамаарахгүй габапентины хагас ялгаралтын хугацаа дунджаар 5-7 цаг. Наснаас хамаарч хижээл болон бөөрний эмгэгтэй өвчтөний цусанд агуулагдах габапентины хэмжээ бага. Ялгаралтын хурд, цусны клиренс болон бөөрний клиренс нь креатинины клиренстэй шууд пропорционал байдаг.
Гемодиализийн аргаар габапентин нь цуснаас гадагшилдаг. Бөөрний эмгэгтэй өвчтөн ба гемодиализид байгаа өвчтөнийн габапентины тунгийг дахин хянах шаардлагатай (эмийн тун болон эм хэрэглэх аргаас харна уу).

Шугаман/шугаман бус

Габапентины шимэгдсэн хэсэг нь эмийн тунг ихэсгэхэд биохүрэхүй буурдаг. Энэ нь уг бэлдмэлийн шугаман бус фармакокинетикийн үзүүлэлтийг харуулж байна.
Тодруулбал биохүрэхүйн үзүүлэлт болох (F), Ае%8 CL/F, Vd/F. Ялгаралтын фармакокинетик (F утгыг оруулаагүй үзүүлэлт CLr ба t_1/2) нь шугаман зохицуулагтай. Бэлдмэлийг нэг удаа хэрэглэсэнтэй холбоотойгоор цусанд агуулагдах габапентины тогтмол хэмжээг таашгүй.

Эпилепсийн эсрэг бэлдмэл

фенитоин, карбамазепин, вальпротын хүчил болон фенобарбиталтай суурь бэлдмэлтэй хамт хэрэглэхэд цусанд байх габапентин болон дээрх бэлдмэлүүдийн фармакокинетикийн үзүүлэлт нөлөөлөөгүй.

Дотуур ууж хэрэглэдэг жирэмсэлтээс хамгаалах бэлдмэл

габапентиныг дотуур ууж хэрэглэдэг жирэмсэлтээс хамгаалах бэлдмэл (найрлагандаа агуулдаг норэтиндрон/болон этинилэстрадиолын)-тэй хамт хэрэглэхэд тухайн нийлмэл бэлдмэлийн фармакокинетикийн үзүүлэлт нөлөөлөөгүй

Антацид бэлдмэл

Хөнгөн цагаан болон магнийг агуулсан хүчил саармагжуулдаг антацид бэлдмэлийг габапентинтай хамт хэрэглэхэд габапентины биохүрэхүйг 24% хүртэл бууруулдаг. Иймд антацид хэрэглэснээс 2 цагийн дараа габапентиныг ууж хэрэглэхийг анхаар.

Циметидин

габапентиныг циметидинтэй хамт хэрэглэхэд бөөрөөр ялгарах габапентины ялгаралтыг багасгадаг учир эмнэлзүйд өөрчлөлт гардаг.

Согтууруулах ундаа болон ТМТ-нд нөлөөлдөг бэлдмэлтэй хамт хэрэглэх нь

Габапентины ТМТ-нд нөлөөлөх гаж нөлөөг ихэсгэдэг. Жишээлбэл: нойрмоглох, атакси г.м

Морфин

12 эрүүл сайн дурынханд 600мг габапентиныг хэрэглэхээс 2цагийн өмнө хяналттай чөлөөлөгддөг 60мг морфиныг хэрэглэхэд габапентины дундаж AUC 40%-иар ихэссэн. Иймд морфин болон габапентиныг хамт хэрэглэх тохиолдолд ТМТ-оог дарангуйлж байгаа шинжиийг ялгаж нойрмоглох шинж илэрвэл габапентин эсвэл морфины тунгийг багасгах шаардлагатай.
Пробенецид нь бөөрөөр гадагшлах габапентины хэмжээнд нөлөөлдөггүй

Болгомжлох арга ба түүний хэрэглээ

Габапентины сууринд цочмог панкреатитын шинж тэмдэг илэрвэл габапентины эмчилгээг шууд зогсооно (гаж нөлөө хэсгээс үзнэ үү). Дахилталт таталтын үед габапентиныг хэрэглэх явцад түүний эмчилгээг огцом зогсооход эпилепсийн статус үүсгэдэг гэсэн нотолгоо байхгүй (хэрэглэх арга ба тун хэмжээ гэсэн хэсгээс үзнэ үү).
Бусад эпилепсийн бэлдмэлийн нэгэн адил габапентиныг зарим өвчтөнд хэрэглэхэд уналтын давтамж олширох эсвэл уналтын шинэ хэлбэрийг үүсгэдэгийг анхаар.
Бусад эпилепсийн бэлдмэлийн нэгэн адил эдгээр бэлдмэлийг эмчилгээнээс хасаж габапентиний дан эмчилгээнд шилжихэд үр дүнтэй байдаг нь ажиглагдсан.
Габапентин нь анхдагч тархмал уналтын үед үр дүнгүй. Жишээлбэл: абсансын үед, бүр зарим тохиолдолд уналтын давтамжийг ихэсгэдэг. Иймд холимог таталт уналттай болон абсанстай өвчтөнд болгоомжтой хэрэглэнэ.
65 болон түүнээс дээш насны өвчтөнд тогтвортой удаан хугацааны эмнэлзүйн ажиглалт хийгдээгүй. Давхар далд эмнэлзүйн судалгаагаар мэдрэлийн өвдөлттэй 65-аас дээш настай өвчтөнг залуу өвчтөнтэй харьцуулахад нойрмоглох, захын хаван болон бие сулрах шинж илүү ашиглагдсан. Энэ судалгаанаас өөр эмнэлзүйн судалгаа 65 болон түүнээс дээш насныханд хийгдээгүй болно.
Хүүхэд болон өсвөр үеийхэнд габапентиныг удаан хугацаагаар буюу 36 долоо хоногоос дээш хугацаанд хэрэглэхэд сурах чадвар, оюун ухаан болон биеийн хөгжилтөнд яаж нөлөөлдөг эсэхийг судлаагүй болно. Иймд уг бэлдмэлийг удаан хугацаагаар хэрэглэхэд гарах эрсдлийг давхар тооцох хэрэгтэй.

Лабораторийн шинжилгээнд

Шээсэнд ерөнхий уургийг тодорхойлоход лакмусын цаасны тусламжтайгаар хуурамч эерэг урвал илэрдэг. Энэ тохиолдолд хариуг бататгахын тулд Биурет, турбидиметрийн сорил болон будагчтай сорилыг хийх шаардлагатай.
Удамшлын эмгэг болох лактозын тэсвэрлэшгүй байдал, Лаппагийн лактозын дутагдал болон глюкоз-галактозын мальабсорбцийн үед габапентиныг хэрэглэхгүй.

Бэлдмэл автотээвэр жолоодох чадварт нөлөөлөх байдал

Габапентины эмчилгээний явцад автомашин жолоодох болон механик хэрэгсэлтэй ажиллах чадварыг дунд болон бага хэмжээний сарниулдаг.
Габапентин нь ТМТ-нд нөлөөлж нойрмоглох, толгой эргэх болон бусад шинжээр илэрнэ.
Габапентиныг зааврын дагуу хэрэглэсэн эсвэл эмчилгээний эхэн үе, эмийн тунг ихэсгэсний дараа болон согтууруулах ундаатай хамт хэрэглэхэд авто тээврийн хэрэгслийг жолоодох болон үйлдвэрийн ажлын хурд шаардсан ажлын анхаарал болон хариу урвалыг удаашруулдаг.

Эпилепси болон эпилепсийн эсрэг эмчилгээний ерөнхий эрсдэл

Эпилепсийн эсрэг бэлдмэл хэрэглэж байсан эхээс төрөлхийн гажиг гарах магадлал 2-3 дахин их байдаг. Ихэвчлэн “туулайн” уруул, зүрх судасны тогтолцооны эмгэг болон мэдрэлийн гуурсны гажиг өргөн илэрдэг.
Эпилепсийн эсрэг хавсарсан бэлдмэлийг хэрэглэх нь дан бэлдмэл хэрэглэснээс илүү олон гаж хөгжилд өртөх магадлал өндөр байдаг тул дан бэлдмэлийг өндөр тунгаар хэрэглэхийг зөвлөдөг.
Эпилепсийн эсрэг бэлдмэлийг хэрэглэхээс өмнө жирэмсэн эх болон төрөх насны эмэгтэйчүүдийг заавал мэргэжлийн эмчид үзүүлэх шаардлагатай.
Жирэмслэх гэж төлөвлөж байгаа эмэгтэйд эпилепсийн эсрэг бэлдмэл хэрэгтэй эсэхийг дахин харна уу? Эпилепсийн эсрэг бэлдмэлийг огцом зогсоох шаардлагагүй, учир нь эх болон ургийн эрүүл мэндэд сөргөөр нөлөөлдөг.
Эпилепситэй жирэмсэн эхийн ургийн хөгжил зогсоно гэсэн ухагдахуун үгүй.
Удамшлын өөрчлөлт, нийгмийн хүчин зүйлс, эх эпилепси эмгэгтэй болон эх эпилепсийн эсрэг бэлдмэл хэрэглэснээс болж ургийн хөгжил саатсаныг ялган оношлох боломжгүй.

Габапентинтай холбоотой гарах эрсдэл

Жирэмсэн эхэд габапентиныг хэрэглэж болно гэсэн зохимжтой үзүүлэлт байхгүй. Туршилтын амьтанд хийгдсэн судалгаанаас үзэхэд төрөх насны эмэгчин амьтанд хоруу чанартай болохыг тогтоосон. Харин хүнд үзүүлэх хорон чанар нь тогтоогдоогүй. Жирэмсэн эхэд габапентиныг хэрэглэхийг хориглоно. Урагт үзүүлэх эрсдэл нь эхийнхээс их байгаа тохиолдолд габапентиныг жирэмсэн эхэд хэрэглэж болно.
Эпилепситэй эх, эпилепсийн эсрэг нийлэл бэлдмэл, эпилепсийн эсрэг габапентиныг жирэмсэн эх хэрэглэхэд төрөх нярай төрөлхийн гажигтай гарах боломжтой эсэх нь бүрэн дүгнэлтэнд хүрээгүй.
Габапентин нь хөхний сүүгээр гадагшилдаг. Нярайн хүүхдэд яаж нөлөөлдөг эсэх нь судлагдаагүй учир хөхүүл эхэд габапентиныг хэрэглэхийг хориглоно. Урагт үзүүлэх эрсдэл нь эхийнхээс их байгаа тохиолдолд габапентиныг жирэмсэн эхэд хэрэглэж болно

Найрлага 1 капсулд

Үйлчлэгч бодис: 300мг габапентиныг агуулна.
Туслах бодис: лактозын моногидрат, эрдэнэ шишийн цардуул, тальк, магнийн стеарат улаан төмрийн оксид (Е172), титаны диоксид, цардуул.

Эмийн хэлбэр ба дүрслэл

Капсул доторх агууламж: цагаан эсвэл бараг цагаан өнгийн талст нунтаг.
Капсул: хэмжээ №1, Soni-Snap^®, капсулын дээд хэсэг: боровтор ягаан өнгөтэй, капсулын доод хэсэг шар өнгөтэй.

Савлалт

10 капсулыг ПВХ/ПВДХ материалаар хийгдсэн блистерт савлан хөнгөн цагаан цаасаар битүүмжилнэ. 5 болон 10 блистерийг картон хайрцаганд эм хэрэглэх зааврын хамт савлана.

Хадгалалт