Пиоглитазон - Pioglitazone
Опиглит ®

Эмчийн ангилал:

B, C, D

А, В - Ангиллын эмийг өрх, сум, тосгоны эрүүл мэндийн төв, клиникүүд

С - Ангиллын эмийг нэгдсэн эмнэлэг, хэвтүүлэн эмчлэх ортой клиник, амаржих газар, тусгай эмнэлэгүүд,

D - Ангиллын эмийг зөвхөн төрөлжсөн мэргэшлийн эмнэлгийн эмч бичих эрхтэй

  • Пиоглитазоныг 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд цусан дахь сахарын хяналтыг сайжруулах дасгал хөдөлгөөн болон хоолны дэглэмийн хамтаар хэрэглэнэ.  
  • Нэг эмийн эмчилгээ  
    • Пиоглитазоныг дангаар нь эмчилгээнд хэрэглэж болно.  
  • Хоёр эмийн эмчилгээ  
    • Хоолны дэглэм, дасгал хөдөлгөөн болон нэг эмийн эмчилгээнд цусан дахь сахарын хяналт хангалтгүй байгаа нөхцөлд Сульфонилури эсвэл Метформинтой хавсарч хэрэглэж болно.  
  • Гурван эмийн эмчилгээ 
    • Хоёр эмийн эмчилгээ үр дүнгүй, цусан дахь сахарын хэмжээг хянаж чадахгүй байгаа өвчтөнд (ялангуяа жингийн илүүдэлтэй) Сульфонилуриа болон Метформинтой хавсарч хэрэглэнэ.  
  • Пиоглитазоныг дараах өвчтөнд хэрэглэж болохгүй : 
  • Пиоглитазонд болон шахмалын бусад аль нэгэн найрлаганд хэт мэдрэгшсэн өвчтөнд
  • Зүрхний дутагдалтай эсвэл зүрхний дутагдалд орж байсан дурдатгалтай (NYHA I-IV)
  • Элэгний дутмагшилтай
  • Чихрийн шижингийн кетоацидоз
  • Давсагны хавдар оношлогдсон эсвэл түүний дурдатгалтай
  • Инсулин хэрэглэдэг байсан өвчтөн 

Нэг эмийн эмчилгээний үед

  • Нүдний эмгэгшил
    • Харааны өөрчлөлт илрэх
  • Халдвар, шимэгчийн халдвар
    • Амьсгалын дээд замын халдвар болон синусит
  • Шинжилгээнд
    • Жин нэмэгдэх, креатинкиназа (креатин фосфокиназа) ихсэх
  • Мэдрэлийн систем талаас
    • гипоэстези, нойргүйдэх 

Пиоглитазоныг Метформинтой хавсран хэрэглэх үед

  • Цус ба тунгалагийн системийн талаас
    • анеми
  • Нүдний эмгэгшил
    • Харааны өөрчлөлт илрэх
  • Ходоод-гэдэсний талаас
    • гэдэс дүүрэх
  • Шинжилгээнд
    • жин нэмэгдэх
  • Араг яс, булчин, холбогч эдийн талаас
    • артральги
  • Мэдрэлийн систем талаас
    • толгой өвдөх
  • Бөөр, шээсний замын талаас
    • гематури
  • Нөхөн үржихүйн систем болон хөхний эмгэгшил
    • бэлгийн хөвчрөлт алдагдах 

Пиоглитазоныг Сульфонилуриатай хавсран хэрэглэх үед

  • Чих, дотор чихний эмгэгшил
    • толгой эргэх
  • Нүдний эмгэгшил
    • Харааны өөрчлөлт илрэх
  • Ходоод-гэдэсний эмгэгшил
    • гэдэс дүүрэх
  • Ерөнхий өөрчлөлт
    • ядрах
  • Шинжилгээнд
    • жин нэмэгдэх, лактик дегидрогенеза ихсэх
  • Бодисын солилцоо, тэжээллэгийн талаас
    • хоолны дуршил буурах, цусан дахь сахарын түвшин багасгах
  • Мэдрэлийн систем талаас
    • толгой эргэх, толгой өвдөх
  • Бөөр, шээсний замын талаас
    • глюкозури, протейнури
  • Арьс ба арьсан доорх эдийн эмгэгшил
    • хөлрөх 

Пиоглитазоныг Метформин болон Сульфонилуриатай хавсран хэрэглэх үед

  • Шинжилгээнд
    • жин нэмэгдэх, цусны креатин фосфокиназ ихсэх
  • Бодисын солилцоо, шимт бодис талаас
    • хоолны дуршил буурах, цусан дахь сахарын түвшин буурах
  • Араг яс, булчин, холбогч эдийн талаас
    • артральги
  • Нүдний эмгэгшил
    • шар толбоны хаван 
  • Пиоглитазон нь инсулин тэсвэржилтийг бууруулах замаар үйлдэлээ үзүүлэх бөгөөд элэг, өөхний эд болон араг ясны булчингийн эсэд инсулины мэдрэг чанарыг нэмэгдүүлэхэд чухал үүрэг гүйцэтгэдэг өвөрмөц бөөмийн рецепторт (peroxisome proliferator activated receptor gamma) идэвхижүүлэх нөлөө үзүүлнэ. 
  • Амьтанд элэг, өөх болон араг ясны булчингийн эсийн инсулин мэдрэгжилтийг ихэсгэдэг. Пиоглитазон эмчилгээ нь элэгний глюкозын нийлэгжилтийг бууруулах ба инсулин дөжрөл үүссэн нөхцөлд захын эдэд глюкозоос ангижрах явцыг нэмэгдүүлдэг.
  • 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтний гликемик хяналт өлөн үед болон хооллолтын дараа сайжарсан байна. Энэ нь өлөн үеийн болон хооллолтын дараах сийвэн дэх инсулины концентраци буурсантай холбоотой юм.
  • Пиоглитазон нь өмнөх суурь хэмжээтэй нь  харьцуулвал тогтвортойгоор албумин/креатинины харьцааг статистик ач холбогдолтойгоор тууштай  бууруулж чаддаг.
  • Пиоглитазон нь инсулин дөжрөл үүссэн өвчтөнд инсулины мэдрэг чанарыг нэмэгдүүлдэг. Мөн инсулинд үзүүлэх эсийн мэдрэг байдлыг нэмэгдүүлж, инсулин хамааралт глюкозын задралыг ихэсгэх ба элэгний инсулинд мэдрэг чанарыг ихэсгэн глюкозын тэнцвэрт гомеостазын алдагдлыг засдаг.
  • 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд Пиоглитазон нь инсулины дөжрөлийг бууруулсанаар сийвэн дэх глюкозын концентраци, сийвэн дэх инсулины хэмжээ болон глюкозижсон гемоглобины (HbA1c) хэмжээ багасдаг.
  • Поиглитазоныг сульфонилмочевины бэлдмэл болон метформинтой хамт хэрэглэхэд цусан дахь сахарыг багасгах үйлдэл нь нэмэгддэг.  
  • Пиоглитазоныг ууж хэрэглэхэд хурдан шимэгддэг ба 2 цагийн дараа түүний концентраци дээд хэмжээндээ хүрдэг. 2-60мг тунгаар  хэрэглэхэд сийвэн дэх концентраци нь пропорционалиар ихэсдэг. 4–7 өдрийн дараа тогтвортой байдалд хүрдэг. Давтан тунгаар хэрэглэхэд түүний найрлага болон метаболитууд хуримтлагддаггүй. Хоол хүнс нь шимэгдэлтэнд нөлөөлөхгүй. Туйлын биохүртэхүй 80%-с дээш байдаг. 
  • Хүний биед тооцсон тархалтын эзэлхүүн ойролцоогоор 0,25л/кг. Пиоглитазон  болон түүний бүх идэвхитэй метаболитууд нь сийвэн дэх уурагтай эрчимтэй холбогдоно (>99%).
  • Пиоглитазон нь элгэнд алифат метилин бүлгийн гидроксилжих урвалд орж хувирдаг. Энэ нь дийлэнхдээ цитохром P-450 3A4 болон 2С9 изоферментээр хувиралд ордог ба мөн түүнчлэн бусад олон төрлийн изоферментийн оролцоотойгоор багаахан хэсэг нь хувирдаг. Үүний 6 метаболит байдгаас  3 (M-II, M-III, M-IV) нь идэвхитэй метаболит болно. Сийвэн дэх концентраци болон уурагтай холбогдолт нь идэвхитэй нөхцөлд M-III  болон Пиогиптазон нь адилхан байдаг. Мөн энэ нөхцөлд M-IV нь Пиоглитазоноос ойролцоогоор 3 дахин өндөр үйлдэлтэй бол М-II нь Пиоглитазоноос харьцангуй сул үйлдэлтэй байна.
  • Хүнд радио-идэвхит Пиоглитазоныг ууж хэрэглэхэд радио-идэвхит изотопоор тэмдэглэгдсэн Пиоглитазон өтгөнд (55%) болон шээсэнд (45%) илэрсэн. Амьтанд Пиоглитазоны тунгийн өчүүхэн хэсэг нь шээс болон өтгөнд илэрсэн. Пиоглитазоны дундаж хагас элиминацийн хугацаа 5-6 цаг байдаг ба идэвхитэй метаболитуудынх 16-23 цаг байдаг.
  • Тогтвортой түвшинд хүрэх хугацаа ≥65 насны өвчтөнд залуу насны өвчтөнтөй адил байдаг.  

Бөөрний үйл ажиллагааны дутагмагшилтай өвчтөнд

  • Пиоглитазоны болон түүний метаболитуудын концентраци бөөрний дутагдалтай өвчтөнд бөөрний үйл ажиллагаа хэвийн өвчтөнтөй харьцуулбал бага байдаг бөгөөд харин уусны дараах клиренс адилхан байна. 
  • Хувираагүй Пиолглитазоны концентраци өөрчлөгдөхгүй.  

Элэгний үйл ажиллагааны дутмагшилтай өвчтөнд

  • Сийвэн дэх Пиоглитазоны концентраци өөрчлөгдөхгүй боловч тархалтын эзэлхүүн ихсэх ба дотоод клиренс буурна.  

Бусад эмийн бэлдмэлүүд болон бусад эмийн хэлбэрүүдтэй  харилцан нөлөөлөл

  • Харилцан үйлчлэлийн судалгаагаар Пиоглитазон нь Дигоксин, Варфарин, Фенпрокумон, Метформин зэрэг бэлдмэлийн фармакокинетик болон фармокодинамикт нөлөө үзүүлдэггүй байна. Сульфонилури-тай хавсарч хэрэглэхэд Сульфонилурийн фармакокинетикт өөрчлөлт илрээгүй. 
  • Хүн дээр хийгдсэн судалгаагаар үндсэн цитохром Р-450, 1А, 2С8/9, 3А4-д өдөөх нөлөө үзүүлээггүй. In vitro судалгаагаар цитхром Р-450–ийн аль ч дэд хэлбэрт саатуулах нөлөө үзүүлээгүй. Дээрх ферментээр урвалд ордог ууж хэрэглэдэг жирэмслэлтээс хамгаалах бэлдмэлүүд, циклоспорин, кальцийн суваг хориглогчид, ГМГ-КоА редуктаз ферментийг саатуулагчид зэрэг бэлдмэлүүдтэй харилцан үйлчлэлд ордог тул хавсарч хэрэглэхгүй.
  • Сульфонилуриатай хамт хэрэглэх нь гиопгликемид хүргэж болзошгүй.  CYP2C8 хориглогч (Гемфиброзил) нь Пиоглитазоны конценрацийн муруйн доорх талбайг (АUC) ихэсгэж болох ба  CYP2C8 өдөөгч (Рифампицин) нь Пиоглитазоны конценрацийн муруйн доорх талбайг (АUC) багасгаж болзошгүй юм.
  • Пиоглитазоныг Гемфиброзилтой хамт хэрэглэх нь Пиоглитазоны түүний AUC-г 3 дахин ихэсгэдэг. Тунгийн хамааралтайгаар Пиоглитазоны  гаж урвал илэрдэг тул Гемфиброзилтой хавсарч байгаа нөхцөлд Пиоглитазоны тунг багасгах шаардлага гарч болох юм.
  • Пиоглитазоныг Рифампицинтай хамт хэрэглэхэд Пиоглитазоны AUC-г 54%-р багасгадаг болох нь мэдээлэгдсэн. Тиймээс Рифампицинтай хамт хэрэглэхдээ Пиоглитазоны эмнэлзүйн үр дүнг харгалзан тунг ихэсгэх шаардлага гарч болно.  

Шингэний хурмтлал ба зүрхний дутагдал

  • Пиоглитазон нь шингэний хуримтлал үүсгэдэг тул зүрхний дулагдлыг түргэсгэх эсвэл хүндрүүлж болзошгүй. Зүрхний зогсонгишилт дутагдалд хүргэх ямар нэгэн эрсдэлт хүчин зүйлтэй  (жишээлбэл зүрхний шигдээс болж байсан, титэм судасны эмгэгийн шинж тэмдэг илэрсэн) өвчтөнд эмч эмчилгээг хамгийн бага тунгаар эхэлж аажимаар тунг ихэсгэнэ. Зүрхний дутагдлын шинж тэмдэг илэрсэн, жин нэмсэн, хавагнасан ялангуяа зүрхний ажиллах чадварын нөөц багассан өвчтөнг сайтар хянаж байх шаардлагатай. 
  • Пиоглитазоныг инсулинтай хамт хэрэглэсэн өвчтөнд болон зүрхний дутагдлын өгүүлэмжтэй өвчтөнд зүрхний дутагдалт илэрсэн тохиолдол бүртгэгдсэн. Тиймээс Пиоглитазоныг инсулинтай хамт хэрэглэж болохгүй. СБҮЭЭ болон Пиоглитазон нь  шингэн хуримтлал үүсгэдэг тул хавсарч хэрэглэх нь хаван үүсгэх эрсдлийг нэмэгдүүлнэ.
  • Зүрх судасны талаас ямар нэгэн эмгэг шинж тэмдэг илэрсэн тохиолдолд Пиоглитазоныг зогсоох шаардлагатай.  75-с дээш насны өвчтөнд хэрэглэсэн туршлага байдал хязгаарлагдмал тул энэ бүлэгт болгоомжтой хэрэглэх шаардлагатай. 

Элэгний үйл ажиллагааг хянах нь

  • Зах зээлийн дараах судалгаагаар ховор тохиолдолд элэгний эсийн үйл ажиллагааны алдагдал үүсч байсан нь мэдээлэгдсэн. Тиймээс Пиоглитазон эмчилгээ хийлгэж байгаа нөхцөлд элэгний ферментийг үечлэн хянаж байхыг зөвлөдөг. Бүх өвчтөнд Пиоглитазон эмийн эмчилгээг эхлэхийн өмнө элэгний ферментийг шалгах хэрэгтэй. Элэгний фермент ихэссэн (АЛАТ>2.5 х хэвийн дээд хэмжээ) болон элэгний бусад эмгэгтэй өвчтөнд Пиоглитазон эмчилгээг эхлэхгүй. 
  • Эмнэлзүйн үнэлгээнд суурьлан Пиоглитазон эмийн эмчилгээг эхэлсэн цагаас хойш элэгний ферментийг үечлэн хянаж байх хэрэгтэй. Хэрэв Пиоглитзаон эмчилгээний үед АЛАТ-ын хэмжээ хэвийнийхээс  3 дахин ихэсвэл элэгний ферментийн шинжилгээг аль болох хурдан дахин хэмжих хэрэгтэй. Хэрэв 3 дахин ихэссэн хэвээр байвал эмчилгээг зогсооно. Хэрэв өвчтөн тодорхойгүй байдлаар дотор муухайрах, бөөлжих, хэвлийгээр өвдөх, ядрах, хоолны дуршилгүй болох болон шээсний өнгө харлах зэрэг элэгний үйл ажиллааны алдагдлын шинж илэрсэн нөхцөлд элэгний ферментийн шинжилгээ өгөх хэрэгтэй. Пиоглитазон эмчилгээг үргэлжлүүлэх эсэхийг лабораторийн шинжилгээний хариуг үндэслэн шийдэх хэрэгтэй. Хэрэв шарлалтын шинж тэмдэг ажиглагдвал эмчилгээг зогсоох хэрэгтэй. 

Жин нэмэгдэх

  • Эмнэлзүйн туршилтаар Пиоглитазон нь тунгийн хамааралтайгаар жин нэмдэг болох нь нотлогдсон бөгөөд энэ нь өөх тосны хуримтлал үүссэнтэй холбоотой байж болох ба зарим тохиолдолд шингэний хуримтлалаас шалтгаалдаг байна. 
  • Зарим тохиолдолд жин нэмэгдэх нь зүрхний дутагдлын шинж тэмдэг байж болох тул жинг сайтар хянаж байх хэрэгтэй.
  • Чихрийн шижингийн эмчилгээний нэг хэсэг бол хооллолтын дэглэм байдаг. Өвчтөн хоолны калорийг хянаж, дэглэм барих хэрэгтэй.  

Цус судлалын талаас

  • Пиоглитазон эмчилгээний үед гемоглобин болон гематокрит бага зэрэг буурч цус шингэрдэг. 
  • Пиоглитазонтой харьцуулсан хяналтат судалгаагаар Метформин хэрэглэсэн өвчтөнд ижил өөрчлөлт (гемоглобин болон гематокрит харьцангуй бууралт) ажиглагдсан бол Сульфонилуриа хэрэглэсэн бүлэгт харьцангуй бага өөрчлөлт (гемоглобин болон гематокрит харьцангуй бууралт) ажиглагдсан байна.  

Гипогликеми

  • Инсулин мэдрэг чанар өссөн нөхцөлд Пиоглитазоныг хавсарсан болон гурвалсан эмчилгээнд Сульфонилуриа-тай хавсархад тунгийн хамааралтайгаар гипогликеми үүсч болзошгүй тул Сульфонилуриагийн тунг бууруулах шаардлага гарч болох юм.  

Нүдний эмгэг талаас

  • Эмийн зах зээлийн дараах судалгаагаар Пиоглитазоныг оролцуулаад Тиазолидиндион бүлгийн эм нь чихрийн шижингийн үеийн шар толбоны хаван  үүсгэх болон даамжруулан харааны тод харах чадамжийг бууруулсан мэдээлэл байдаг. 
  • Эдгээр өвчтний олонхид нь захын хаван дахин үүссэн нь мэдээлэгдсэн. Пиоглитазон болон шар толбоны хаван шууд хамааралтай эсэхийг бүрэн тогтоогоогүй байгаа ч эмч эмийг бичихдээ шар толбоны хаван үүсч болохыг санаж байх хэрэгтэй бөгөөд хэрэв өвчтөнд  харааны өөрчлөлт илэрвэл нүдний талаас лавлан тодруулах хэрэгтэй.  

Бусад

  • Инсулины үйлдлийг нэмэгдүүлсэнтэй холбоотойгоор Пиоглитазон нь өндгөвчний олон уйланхайт хам шинжтэй өвчтөнд овуляцийг дахин идэвхижүүлж болох юм. Эдгээр өвчтөн жирэмсний эрсдэлтэй болж болзошгүй тул  түүнээс сэргийлж, жирэмсэн болох гэж буй болон жирэмсэлсэн нөхцөлд эмчилгээг зогсооно. 
  • Энэхүү шахмал нь лактоз моногидрат агуулдаг тул Lapp лактаз дутагдалтай, глюкоз-галагтоз шимэгдэлт буурсан буюу галактозод тэсвэргүй ховор тохиолдох удамшлын асуудалтай өвчтөнд хэрэглэхгүй.
  • Пиоглитазон эмчилгээг эхлэхийн өмнө давсагний хавдрын эрсдэлтэй эсэхийг үнэлэх хэрэгтэй (эрсдэлд: нас, тамхидалтын байдал, аарцгийн хөндийн хэсэгт туяа эмчилгээ хийлгэсэн, циклофосфамид зэрэг химийн эмчилгээ хийлгэсэн гэ мэт) .
  • Пиоглитазон эмчилгээг эхлэхээс өмнө нүдэнд үзэгдэхүйц гематури байгаа эсэхийг нягтлах хэрэгтэй. Эмчилгээний явцад илэрхий гематури болон дизури эсвэл шээсний талаас ноцтой өөрчлөлт бүхий шинж тэмдэг илэрсэн тохиолдолд эмчид хандаж зөвлөгөө авах хэрэгтэй.
  • Пиоглитазоныг нэг болон түүнээс дээш жил хэрэглэж байгаа өвчтөнд давсагны хавдрын шинжилгээ тогтмол хийлгэж байх хэрэгтэй.

Машин жолоодох болон машин механизмтай ажиллах чадварт үзүүлэх нөлөө

  • Пиоглитазон жолоо барих болон машин механизмтай ажиллах чадварт нөлөө үзүүлдэггүй болох нь тогтоогдсон. 

Жирэмсэн эхэд

  • Жирэмсэн эхэд хийгдсэн Пиоглитазоны аюулгүйн судалгааны хангалттай мэдээлэл байдаггүй.
  • Амьтанд хийгдсэн судалгаагаар Пиоглитазон урагийн өсөлтийг саатуулж байсан. Үүнийг Пиоглитазоны эхийн гиперинсулинеми-г бууруулж буй үйлдэл болон жирэмсэн үед үүссэн инсулин тэсвэржилтийг ихэсгэж байсан нөлөөгөөр урагийн хөгжлийн бодисын солилцооны субстратыг бууруулсантай холбоотой хэмээн үздэг.
  • Хүн дээрх энэ механизм бүрэн тодорхойлогдоогүй тул жирэмсэн эхэд Пиоглитазоныг хэрэглэж болохгүй.    

Хөхүүл эхэд

  • Харханд хийгдсэн судалгаагаар Пиоглитазон нь хөхний сүүнд илэрсэн.
  • Харин хүний хөхний сүүгээр ялгардаг эсэх нь тогтоогдоогүй тул хөхүүл эхэд Пиоглитазоныг хэрэглэж болохгүй.  

Найрлага

  • ОПИГЛИТ® 15, шахмал бүрийн агууламж
    • 15мг Пиоглитазонтой тэнцэхүйц Пиоглитазон гидрохлорид  
  • ОПИГЛИТ® 30, шахмал бүрт
    • 30мг Пиоглитазонтой  тэнцэхүйц Пиоглитазон гидрохлорид

Хадгалалт

  • 30°С –с доош хэмд хадгална.  

Савлалт

  • Опиглит®15 шахмал: Хайрцагт 3 хавтгай @ 10 шахмал 
  • Опиглит®30 шахмал: Хайрцагт 3 хавтгай @ 10 шахмал  

PT Otto Pharmaceutical Industries 

Bandung – Indonesia 

Шинээр нэмэгдсэн:

Засвартай байна...

Энэхүү платформ нь энгийн иргэдэд зориулагдаагүй зөвхөн анагаах ухааны салбарын мэргэжилтнүүдэд зориулагдсан болно. Дур мэдэн өөрийгөө эмчлэхийг хориглоно ! Дур мэдэн хийсэн үйлдлээс гарах үр дагаврыг бид хариуцахгүй.

Бид күүки буюу үйлдлийг бүртгэх технологи ашиглан тодорхой төрлийн мэдээллийг хадгалах ба энэ нь үйлчилгээг сайжруулах, түүнд дүн шинжилгээ хийх зорилготой юм. Таны мэдээлэл бусдад дамжуулагдахгүй.