Эсийн ханын нийлэгжилтийг саатуулагчид |
| Пенициллинүүд | - Staphylococcal-ийн эсрэг
- Pseudomonas-ийн эсрэг
| - Пенициллин холбогч уурагтай холбогдоно (PBPs) → ↓ пептидогликаны давхаргад хөндлөн холбоо үүсгэнэ.
| | - β-лактамийн гинжийг таслах β-лактамаза (пенициллиназа) фермент ялгаруулна
- Пенициллин холбогч уургийн мутаци (жишээ нь., )
|
Цефалоспоринууд |
|
Карбапенем | - Имипенем
|
Монобактамууд | |
| - Ванкомицин
- Бацитрацин
- Тейкопланин
- Телаванцин
- Далбаванцин
- Оритованцин
| - Пептидогликаны прекурсорын D-аланил-D-аланинтай холбогдох → пептидогликаны синтезийг дарангуйлдаг.
| - Бактерцид
- C. difficile-д бактериостатик үйлдэл үзүүлнэ.
| - Грам сөрөг бактер нэвтрэх чанарыг бууруулдаг
- Пептидогликаны урьдал бүтцийг өөрчилнө
- D-аланил-D-аланин→ D-аланил-D-лактат
- Гликопептид нь өөрчлөгдсөн урьдал бүтэцтэй холбогдож чаддаггүй.
|
| | - Энолпируват трансфераза (MurA)-г идэвхгүйжүүлнэ → N-ацетилмурамын хүчлийн үүсэлт дарангуйлагдана → пептидогликаны нийлэгжилт саатна [3]
| | - Эсийн ханын нэвчүүлэх чанар буурах
- Генийн хэт идэвхжил
- Энзим ялгаруулах
|
Цитоплазмын мембраны бүтцийг гэмтээгчид |
| | - Липидийн хэсэг нь бактерийн цитоплазмын мембрантай холбогддог → ион дамжуулагч суваг үүсэх → эсийн доторх K+ гадагшлах урсгал → бактерийн эсийн мембраны деполяризаци.
| | - Тэсвэржилт үүсэх механизм бүрэн тодорхой болоогүй
- Эсийн мембраны бүтэц өөрчлөгддөг байж болно
|
| - Полимиксин Е ()
- Полимиксин В
| - Катионы гадаргуугийн идэвхит бодис (полипептидүүд) эсийн гаднах мембрантай холбогдоно (грам сөрөг бактерийн фосфолипид) → нэвчимхий чанар ↑ → бактер задарна
•Липополисахаридтай холбогдож дарангуйлна → бактерийн эндотоксины нөлөө ↓ | | - Тэсвэржилт үүсэх механизм бүрэн тодорхой болоогүй
- Липополисахаридын липид А хэсэг өөрчлөгддөг
- Шахуурга ажиллах
|
Уургийн нийлэгжилтэнд нөлөөлөгчид- рибосомын 30S хэсэгт үйлчлэгчид |
| -
- Неомицин
| - Эхлэл цогцолборыг дарангуйлах → уургийн буруу орчуулга
| | - Энзим ялгаруулах (жишээ нь., ацетилирован, фосфорилирован, аденилирован)
- Шахуурга ажиллаж зайлуулна
- Бактерийн рибосомын антибиотик холбогддог хэсэгт мутаци үүсэх
- Эсийн ханын нэвчүүлэх чанар буурах
- Анаэроб орчны бактериуд
- Хүрээлэн буй орчин нь хүчиллэг болох
|
| - Тетрациклин
- Миноциклин
- Эравациклин
- Сарециклин
- Омадациклин
| - Орж ирж буй аминоацил-тРНХ-ийг блоклох → уургийн нийлэгжилтийг ↓
| | - Эсийн ханын нэвчүүлэх чанар буурах
- Шахуурга ажиллаж зайлуулна (плазмидад кодлогдоно)
- Рибосомыг хамгаалдаг уураг нийлэгжүүлэх
|
- Глицилциклин (тетрациклиний уламжлал)
| | - Тетрациклины тэсвэржилтийн механизмтэй ижилхэн (шахуурга ажиллах, рибосомыг хамгаалдаг уураг нийлэгжүүлэх)
|
Уургийн нийлэгжилтэнд нөлөөлөгчид- рибосомын 50S хэсэгт үйлчлэгчид |
- Макролидууд болон кетолидууд
| -
| - рРНХ-ийн 23S хэсэгтэй холбогдоно → транспептид үүсэх болон транслокаци болон гинжний элонгацийг дарангуйлна → уургийн нийлэгжилтийг ↓
| | - Эсийн ханын нэвчүүлэх чанар буурах
- Шахуурга ажиллах
- Метилирован рРНХ-ийн 23S хэсэгтэй холбогдоно → макролид холбогдолтыг дарангуйлна
- Хөндлөн тэсвэржилт стрептограмин болон клиндамицин холбогдоно.
- Бактерийн рибосомын антибиотик холбогддог хэсэгт мутаци үүсэх
|
| | - Транспептидацийг алдагдуулна → гинжний элонгацийг дарангуйлна уургийн нийлэгжилтийг ↓
- Опсонизаци болон фагоцитозыг нэмэгдүүлнэ
- Альфа токсины экспрессийг саатуулна
| | - Эсийн ханын нэвчүүлэх чанар буурах
- Бактерийн рибосомын антибиотик холбогдох хэсэгт мутаци үүсэх
|
| - Хинупристин/дальфопристин
| - Дальфопристин рибосомийн 50S дэд нэгжийн 23S хэсэгтэй холбогдоно → конформаци өөрчлөлтөнд орно → хинупристин холбогдоход бэлэн болно
- Хинупристин нь рибосомын 50S дэд нэгжтэй холбогдож блоклоно → полипептидийн гинжний нийлэгжилт дарангуйлагдана → уургийн нийлэгжилтийг ↓
| - Хавсарч хэрэглэж буй үед бактерцид үйлчилгээ үзүүлнэ
- Тус, тусад нь салгаж хэрэглэсэн үед бактериостатик
| - Бактерийн рибосомын антибиотик холбогдох хэсэг өөрчлөгдөх
- Ферментийн нөлөөгөөр метилжилт явагдах
- Шахуурга ажиллаж зайлуулна
|
| | - 50S дэд нэгжийг 30S дэд нэгжтэй холбогдохоос сэргийлдэг → уураг нийлэгжүүлэх аппаратын эхлэлийн бүтцийг алдагдуулна → уургийн нийлэгжилтийг эрт үед нь зогсооно
| - Бактериостатик
- Зөвхөн Streptococci-д бактерцид үйлдэл үзүүлнэ
| - рРНХ-ийн 23S хэсэгт цэгэн мутаци үүснэ.
|
| | - Аминоацил-тРНХ-г амин хүчилтэй холбогдохоос сэргийлнэ → пептидилтрансферазаг дарангуйлна → уургийн нийлэгжилтийг ↓
| - Бактериостатик
- Өндөр тунгаар бактерцид үйлдэл үзүүлнэ
| - Эсийн ханын нэвчүүлэх чанар буурах
- Ацетилтрансфераза ферментийг идэвхгүйжүүлдэг (плазмид-д кодлогддог)
|
ДНХ гираза ферментийг дарангуйлагчид |
| - Гемифлоксацин
- Эноксацин
| - Прокариот эсийн топоизомераза II (ДНХ гираза) болон IV-ийг дарангуйлах → ДНХ-ийн нийлэгжилтийг дарангуйлна
| - Бактериостатик болон бактерцид
| - ДНХ гираза болон топоизомераза IV (хромсомд кодлогдсон)-ийн мутаци
- Эсийн ханын нэвчүүлэх чанар буурах
- Шахуурга ажиллаж зайлуулах (тэсвэржилтийн ген плазмидэд кодлогддог)
|
ДНХ-ийн бүтцийг гэмтээгчид |
| | - Урьдал хэлбэр
- Агааргүйтэн бичил биетний дотор орсны дараа электрон зөөвөрлөх хэлхээн дээр 5-нитрогрупп метронидазол болж хувирна → ДНХ-ийн нэг гинжийн молекул бүтцийг гэмтээнэ.
| - Бактерцид (мөн эгэл биетний эсрэг үйлдэл үзүүлнэ)
| - Ферментийн идэвхжил буурах үед идэвхжил дагаж буурдаг
|
Фолийн хүчлийн нийлэгжилтийг саатуулагчид болон дарангуйлагчид |
- Сульфаниламидууд болон диаминопиридинүүд
| - Триметоприм-сульфаметоксазол
- Сульфадиазин болон пириметамин
- Сульфизоксазол
| - Бактерид тетрагидрофолийн хүчил үүсэхээс сэргийлнэ → ДНХ метилжилт ↓
- Синергетик нөлөө
- Сульфаметоксазол тетрагидрофолийн хүчлийн нийлэгжилтийг дарангуйлдаг
- Триметоприм нь дигидрофолат редуктазаг дарангуйлдаг
| - Бактерцид (сульфаметоксазол)
- Бактериостатик (триметоприм)
| - Пара амин бензойны хүчлийн хэт нийлэгжил
- Шингээх чадвар буурах
- Бай энзимийн бүтэц өөрчлөгдөх (жишээ нь: дигидроптероатийн нийлэгжил)
- Шахуурга ажиллаж зайлуулах
|
Микобактерийн эсрэг эмүүд |
| - Рифампин
- Рифабутин
| - Бактерийн ДНХ-с хамааралтай мРНХ-ийн нийлэгжилтийг блоклож, РНХ полимеразаг дарангуйлна → уургийн нийлэгжилт ↓
| - Бактериостатик болон бактерцид
| - мРНХ-ийн полимеразагийн мутаци → рифамициний холбогддог хэсэг ↓
|
| | - Урьдал хэлбэр
- Миколийн хүчлийн нийлэгжилтийг дарангуйлна → эсийн ханын нийлэгжилт ↓
| | - KatG энзимийн мутаци ↓→ каталаза-пероксидазын экспресс ↓
|
| | - Урьдал хэлбэр
- Үйлдлийн механизм бүрэн тодорхой болоогүй
| | - Рибосомын S1 уургийг кодлодог RpsA генийн мутаци
|
- Этилендиамины уламжлалууд
| | - Арабиносилтрансферазаг дарангуйлах → эсийн ханын нийлэгжилт ↓
| | - Арабиносилтрансферазаг кодлодог EmbCAB генийн мутаци → эм ферментийг дарангуйлах чадваргүй болно
|
| | - Пара-аминобензойн хүчлийн өрсөлдөөнт антагонизм → дигидрофолийн хүчлийн нийлэгжилтийг саатуулдаг
| - Бактериостатик болон бактерцид
| - Дигидроптероатсинтетазаг кодлодог folP1 генийн мутаци → Дигидроптероатсинтетазагийн экспресс ↓
|
Бусад |
| | - Урьдал хэлбэр
- Бактерийн рибосомтой холбогдоно → ДНХ, РНХ, эсийн хана болон уургийн нийлэгжилтийг дарангуйлна
| - Бактериостатик
- Өндөр тунгаар бактерцид үйлдэл үзүүлнэ
| - Ферментийн үйлдэл буурах
- Шахуурга ажиллаж зайлуулах
|