Эсийн ханын нийлэгжилтийг саатуулагчид
Пенициллинүүд
Байгалийн пенициллинүүд Staphylococcal-ийн эсрэг пенициллинүүд Аминопенициллинүүд Pseudomonas -ийн эсрэг пенициллин Пенициллин холбогч уурагтай холбогдоно (PBPs) → ↓ пептидогликаны давхаргад хөндлөн холбоо үүсгэнэ. β-лактамийн гинжийг таслах β-лактамаза (пенициллиназа) фермент ялгаруулна Пенициллин холбогч уургийн мутаци (жишээ нь., MRSA ) Цефалоспоринууд
1-р үеийн антибиотикууд 2-р үеийн антибиотикууд 3-р үеийн антибиотикууд 4-р үеийн антибиотикууд 5-р үеийн антибиотикууд Карбапенем
Имипенем Меропенем Эртапенем Дорипенем Монобактамууд
Ванкомицин Бацитрацин Тейкопланин Телаванцин Далбаванцин Оритованцин Пептидогликаны прекурсорын D-аланил-D-аланинтай холбогдох → пептидогликаны синтезийг дарангуйлдаг. Бактерцид C. difficile -д бактериостатик үйлдэл үзүүлнэ.Грам сөрөг бактер нэвтрэх чанарыг бууруулдаг Пептидогликаны урьдал бүтцийг өөрчилнө D-аланил-D-аланин→ D-аланил-D-лактат Гликопептид нь өөрчлөгдсөн урьдал бүтэцтэй холбогдож чаддаггүй. Энолпируват трансфераза (MurA)-г идэвхгүйжүүлнэ → N-ацетилмурамын хүчлийн үүсэлт дарангуйлагдана → пептидогликаны нийлэгжилт саатна [3] Эсийн ханын нэвчүүлэх чанар буурах Генийн хэт идэвхжилЭнзим ялгаруулах Цитоплазмын мембраны бүтцийг гэмтээгчид
Липидийн хэсэг нь бактерийн цитоплазмын мембрантай холбогддог → ион дамжуулагч суваг үүсэх → эсийн доторх K+ гадагшлах урсгал → бактерийн эсийн мембраны деполяризаци. Тэсвэржилт үүсэх механизм бүрэн тодорхой болоогүй Эсийн мембраны бүтэц өөрчлөгддөг байж болно Полимиксин Е (колистин ) Полимиксин В Катионы гадаргуугийн идэвхит бодис (полипептидүүд) эсийн гаднах мембрантай холбогдоно (грам сөрөг бактерийн фосфолипид) → нэвчимхий чанар ↑ → бактер задарна •Липополисахаридтай холбогдож дарангуйлна → бактерийн эндотоксины нөлөө ↓
Тэсвэржилт үүсэх механизм бүрэн тодорхой болоогүй Липополисахаридын липид А хэсэг өөрчлөгддөг Шахуурга ажиллах Уургийн нийлэгжилтэнд нөлөөлөгчид- рибосомын 30S хэсэгт үйлчлэгчид
Гентамицин Амикацин Тобрамицин Стрептомицин Неомицин Эхлэл цогцолборыг дарангуйлах → уургийн буруу орчуулга Энзим ялгаруулах (жишээ нь., ацетилирован, фосфорилирован, аденилирован) Шахуурга ажиллаж зайлуулна Бактерийн рибосомын антибиотик холбогддог хэсэгт мутаци үүсэх Эсийн ханын нэвчүүлэх чанар буурах Анаэроб орчны бактериуд Хүрээлэн буй орчин нь хүчиллэг болох Тетрациклин Доксициклин Миноциклин Эравациклин Сарециклин Омадациклин Орж ирж буй аминоацил-тРНХ-ийг амин хүчлээр блоклох → уургийн нийлэгжилтийг ↓ Эсийн ханын нэвчүүлэх чанар буурах Шахуурга ажиллаж зайлуулна (плазмидад кодлогдоно) Рибосомыг хамгаалдаг уураг нийлэгжүүлэх Глицилциклин (тетрациклиний уламжлал) Тетрациклины тэсвэржилтийн механизмтэй ижилхэн (шахуурга ажиллах, рибосомыг хамгаалдаг уураг нийлэгжүүлэх) Уургийн нийлэгжилтэнд нөлөөлөгчид- рибосомын 50S хэсэгт үйлчлэгчид
Макролидууд болон кетолидууд Эритромицин Кларитромицин Азитромицин рРНХ-ийн 23S хэсэгтэй холбогдоно → транспептид үүсэх болон транслокаци болон гинжний элонгацийг дарангуйлна → уургийн нийлэгжилтийг ↓ Эсийн ханын нэвчүүлэх чанар буурах Шахуурга ажиллах Метилирован рРНХ-ийн 23S хэсэгтэй холбогдоно → макролид холбогдолтыг дарангуйлна Хөндлөн тэсвэржилт стрептограмин болон клиндамицин холбогдоно. Бактерийн рибосомын антибиотик холбогддог хэсэгт мутаци үүсэх Транспептидацийг алдагдуулна → гинжний элонгацийг дарангуйлна уургийн нийлэгжилтийг ↓ Опсонизаци болон фагоцитозыг нэмэгдүүлнэ Альфа токсины экспрессийг саатуулна Эсийн ханын нэвчүүлэх чанар буурах Бактерийн рибосомын антибиотик холбогдох хэсэгт мутаци үүсэх Хинупристин/дальфопристин Дальфопристин рибосомийн 50S дэд нэгжийн 23S хэсэгтэй холбогдоно → конформаци өөрчлөлтөнд орно → хинупристин холбогдоход бэлэн болно Хинупристин нь рибосомын 50S дэд нэгжтэй холбогдож блоклоно → полипептидийн гинжний нийлэгжилт дарангуйлагдана → уургийн нийлэгжилтийг ↓ Хавсарч хэрэглэж буй үед бактерцид үйлчилгээ үзүүлнэ Тус, тусад нь салгаж хэрэглэсэн үед бактериостатик Бактерийн рибосомын антибиотик холбогдох хэсэг өөрчлөгдөх Ферментийн нөлөөгөөр метилжилт явагдах Шахуурга ажиллаж зайлуулна 50S дэд нэгжийг 30S дэд нэгжтэй холбогдохоос сэргийлдэг → уураг нийлэгжүүлэх аппаратын эхлэлийн бүтцийг алдагдуулна → уургийн нийлэгжилтийг эрт үед нь зогсооно Бактериостатик Зөвхөн Streptococci-д бактерцид үйлдэл үзүүлнэ рРНХ-ийн 23S хэсэгт цэгэн мутаци үүснэ. Аминоацил-тРНХ-г амин хүчилтэй холбогдохоос сэргийлнэ → пептидилтрансферазаг дарангуйлна → уургийн нийлэгжилтийг ↓ Бактериостатик Өндөр тунгаар бактерцид үйлдэл үзүүлнэ Эсийн ханын нэвчүүлэх чанар буурах Ацетилтрансфераза ферментийг идэвхгүйжүүлдэг (плазмид-д кодлогддог) ДНХ гираза ферментийг дарангуйлагчид
Норфлоксацин Моксифлоксацин Гемифлоксацин Ципрофлоксацин Офлоксацин Левофлоксацин Эноксацин Прокариот эсийн топоизомераза II (ДНХ гираза) болон IV-ийг дарангуйлах → ДНХ-ийн нийлэгжилтийг дарангуйлна Бактериостатик болон бактерцид ДНХ гираза болон топоизомераза IV (хромсомд кодлогдсон)-ийн мутаци Эсийн ханын нэвчүүлэх чанар буурах Шахуурга ажиллаж зайлуулах (тэсвэржилтийн ген плазмидэд кодлогддог) ДНХ-ийн бүтцийг гэмтээгчид
Урьдал хэлбэр Агааргүйтэн бичил биетний дотор орсны дараа электрон зөөвөрлөх хэлхээн дээр 5-нитрогрупп метронидазол болж хувирна → ДНХ-ийн нэг гинжийн молекул бүтцийг гэмтээнэ. Бактерцид (мөн эгэл биетний эсрэг үйлдэл үзүүлнэ) Ферментийн идэвхжил буурах үед идэвхжил дагаж буурдаг Фолийн хүчлийн нийлэгжилтийг саатуулагчид болон дарангуйлагчид
Сульфаниламидууд болон диаминопиридинүүд Триметоприм-сульфаметоксазол Сульфадиазин болон пириметамин Сульфизоксазол Бактерид тетрагидрофолийн хүчил үүсэхээс сэргийлнэ → ДНХ метилжилт ↓ Синергетик нөлөө Сульфаметоксазол тетрагидрофолийн хүчлийн нийлэгжилтийг дарангуйлдаг Триметоприм нь дигидрофолат редуктазаг дарангуйлдаг Бактерцид (сульфаметоксазол) Бактериостатик (триметоприм) Пара амин бензойны хүчлийн хэт нийлэгжил Шингээх чадвар буурах Бай энзимийн бүтэц өөрчлөгдөх (жишээ нь: дигидроптероатийн нийлэгжил) Шахуурга ажиллаж зайлуулах Микобактерийн эсрэг эмүүд
Рифампин Рифабутин Рифаксимин Бактерийн ДНХ-с хамааралтай мРНХ-ийн нийлэгжилтийг блоклож, РНХ полимеразаг дарангуйлна → уургийн нийлэгжилт ↓ Бактериостатик болон бактерцид мРНХ-ийн полимеразагийн мутаци → рифамициний холбогддог хэсэг ↓ Урьдал хэлбэр Миколийн хүчлийн нийлэгжилтийг дарангуйлна → эсийн ханын нийлэгжилт ↓ KatG энзимийн мутаци ↓→ каталаза-пероксидазын экспресс ↓ Урьдал хэлбэр Үйлдлийн механизм бүрэн тодорхой болоогүй Рибосомын S1 уургийг кодлодог RpsA генийн мутаци Этилендиамины уламжлалууд Арабиносилтрансферазаг дарангуйлах → эсийн ханын нийлэгжилт ↓ Арабиносилтрансферазаг кодлодог EmbCAB генийн мутаци → эм ферментийг дарангуйлах чадваргүй болно Пара-аминобензойн хүчлийн өрсөлдөөнт антагонизм → дигидрофолийн хүчлийн нийлэгжилтийг саатуулдаг Бактериостатик болон бактерцид Дигидроптероатсинтетазаг кодлодог folP1 генийн мутаци → Дигидроптероатсинтетазагийн экспресс ↓ Бусад
Урьдал хэлбэр Бактерийн рибосомтой холбогдоно → ДНХ, РНХ, эсийн хана болон уургийн нийлэгжилтийг дарангуйлна Бактериостатик Өндөр тунгаар бактерцид үйлдэл үзүүлнэ Ферментийн үйлдэл буурах Шахуурга ажиллаж зайлуулах