Невокс ИксР

500 мг

Метформин – Metformin

PT. Kalbe Farma Tbk

Эмийн хэлбэр: Шахмал

ЭРҮҮЛ МЭНДИЙН ДААТГАЛЫН ҮНИЙН ХӨНГӨЛӨЛТ

Үнийн дээд хязгаар: 370

ЭМД хөнгөлөх хэмжээ: 111

Даатгуулагч төлөх дүн: 259

Эмчийн ангилал:

B, C, D

А, В - Ангиллын эмийг өрх, сум, тосгоны эрүүл мэндийн төв, клиникүүд

С - Ангиллын эмийг нэгдсэн эмнэлэг, хэвтүүлэн эмчлэх ортой клиник, амаржих газар, тусгай эмнэлэгүүд,

D - Ангиллын эмийг зөвхөн төрөлжсөн мэргэшлийн эмнэлгийн эмч бичих эрхтэй

Невокс® нь 10 болон түүнээс дээш настай хүүхэд хэрэглэнэ. 
Невокс®XRнь 17 болон түүнээс дээш настай хүнд хэрэглэнэ.
Невокс®болон Невокс®XRнь хоолны дэглэм, дасгал хөдөлгөөнтөй хавсарч чихрийн шижингийн 2-р хэв шинжтэй өвчтөний сахарын хэмжээг хэвийн хэмжээнд барина.
Невокс®болон Невокс®XRнь цусан дах сахарын хэмжээг хэвийн түвшинд хүргэхийн тулд Сульфанилуриа эсвэл Инсулины хамт хэрэглэж болно (17 нас болон түүнээс дээш насанд).

Невокс®эсвэл Невокс®XR -ыг дараах өвчтөнд хэрэглэхгүй

Бөөрний өвчлөл, бөөрний дутмагшилтай (ийлдсэн дэх креатинины хэмжээ ≥1.5 мг/дл [эрэгтэй], ≥1.4 мг/дл [эмэгтэй] эсвэл креатинин клиренс алдагдсан). Зүрх судасны уналттай, хурц зүрхний булчингийн шигдээс, сепсис зэргээс шалтгаалан бөөрний үйл ажиллагаа алдагдсан байж болно. 
Эмийн эмчилгээ шаардлагатай зүрхний дутагдал
Метформин гидрохлорид-д хэт мэдрэг
Комын болон комын бус байдалтай чихрийн шижингийн үеийн кетоацидоз бүхий архаг болон хурц бодисын солилцооны хүчилшлийн үед хэрэглэхгүй. Чихрийн шижингийн кетоацидозын үед Инсулин эмчилгээ хийнэ.

Рентгэн зураг авахад судсаар иодтой тодосгогч бодис ашиглаж байгаа тохиолдолд хурц хэлбэрийн бөөрний дутмагшилд хүргэж болох тул метформиныг түр хугацаанд хэрэглэхийг зогсооно. 

Невокс®, Невокс®XR эсвэл бусад эмүүдийн гипергликемийг зохцуулах тунгийн дэглэм чихрийн шижингийн 2-р хэв шинжтэй хүмүүст байхгүй. Невокс® болон Невокс®XR-г хоногийн дээд тунгаас хэтрүүлэхгээр тухайн өвчтөнд тусгалан эмчилгээний үр нөлөө болон тэсвэржилтээс хамарч тунг тохируулна. Невокс® болон Невокс®XR-г ходоод гэдэсний замаас илрэх гаж нөлөөг бага байлгах үүднээс цусан дах сарахын хэмжээг бууруулахад шаардагдах хамгийн бага тунгаар алгуур өсгөх замаар өгж эхэлнэ.

Эмчилгээг эхлэх болон титрлэж хийх явцад өлөн үеийн сийвэн дэх сахарын хэмжээг хянаж Невокс®, Невокс®XR–ын үр нөлөө байгааг илрүүлэх ба өвчтөнд нөлөөлөх хамгийн бага тунг тогтооно. Невокс®болон Невокс®XR-г дангаар нь болон Сульфонилуриа эсвэл Инсулинтай хавсарч хэрэглэсэн аль ч тохиолдолд эмчилгээний гол зорилго нь өлөн үеийн сийвэн дэх глюкозын хэмжээг болон глюкозжсон гемиглобины хэмжээг бууруулж хэвийн түршинд эсвэл түүнд ойрхон түвшинд хүргэхэд оршино. Цусан дах глюкоз болон глюкозжсон гемиглобиныг хэмжсэнээр анхдагч алдагдалыг тодорхойлох боломжтой. Тухайлбал эмчилгээний дээд тун цусан дах сахарын хэмжээг бууруулахад хангалтгүй байх.

Мөн хоёрдогч алдагдал буюу үр дүнтэй эмчилгээ эхэлсэний дараагаар цусан дах сахарын хэмжээ буурахгүй болох зэрэгийг илрүүлэх боломжтой. Невокс®, Невокс®XR-г ихэвчлэн зөвхөн хоолны дэглэмээр цусан дах сахарын хэмжээгээ хянаж чаддаг өвчтөнд дэглэм алдсан үед нь богино хугацаагаар зөвлөх нь байдаг. Невокс®XR-г зажилж бутлалгүйгээр зөвхөн бүхлээр нь залгиж хэрэглэнэ. Невокс® -н насанд хүрсэн хүнд хэрэглэх хоногийн дээд тун нь 2550 мг, хүүхдэд (10-16 нас) 2000 мг. 

Насанд хүрэгчдэд Невокс®XR-ын хоногийн дээд тун нь 2000 мг. Невокс®XR-г оройн хоолны хамт өдөрт нэг удаа хэрэглэнэ.

Невокс®-н зөвлөх тун

Насанд хүрэгчдэд 
- Ерөнхийдөө өдөрт 1500 мг-с бага тунгаар хэрэглэхэд эмнэлзүйн ямар нэгэн үр дүнгүй байв. Хэдийгээр ходоод гэдэсний замаас илрэх таагүй нөлөөллийг бага байлгахын тулд хамгийн бага тунгаас аажмаар ихэсгэх хэрэгтэй боловч ихэвчлэн Невокс®-ын эхлэх тун нь өдөрт 500 мг-аар хоёр удаа эсвэл 850 мг өдөрт нэг удаа хоолны хамт хэрэглэнэ. Тунг долоо хоног тутамд 500 мг-аар эсвэл хоёр долоо хоног тутамд 850 мг-аар ихэсгэж өдрийн дээд тунг 2000 мг болгон хоногт хуваан хэрэглэнэ. Сахарын хэмжээгээ сайн барих шаардлагатай өвчтөнд Невокс®-н өдрийн дээд тунг 2550 мг хүртэл өсгөж болно. 2000 мг-с дээш тунг өдөрт хоолтой хамт гурав хувааж хэрэглэх нь илүү үр дүнтэй.
Хүүхдэд
- Невокс®500 мг-р өдөрт 2 удаа хоолны хамт өгнө. Тунг долоо хоног тутамд 500 мг-аар нэмэгдүүлж хоногийн дээд тунг 2000 мг болгож тунг хуваан хэрэглэнэ. Невокс®нь 10 –с доош насны хүүхдэд зөвлөгдөхгүй.

Невокс®XR-ийн зөвлөх тун

Насанд хүрэгсдэд
- Өдөрт 1500 мг-с бага тунгаар хэрэглэх нь эмнэлзүйн ач холбогдол багатай байв. Хэдийгээр ходоод гэдэсний замаас илрэх таагүй нөлөөллийг бага байлгахын тулд хамгийн бага тунгаас аажмаар ихэсгэх хэрэгтэй боловч ихэвчлэн Невокс®XR-ын эхлэх тун нь өдөрт 500 мг-аар нэг удаа оройн хоолны хамт хэрэглэнэ. Тунг долоо хоног тутамд 500 мг-аар ихэсгэж өдрийн дээд тунг 2000 мг болгон өдөрт нэг удаа оройн хоолны хамт хэрэглэнэ. Хэрэв Невокс®XR-г 2000 мг-р өдөрт 1 удаа хэрэглэхэд сахарын хэмжээ зорилтот түвшин хүртэл буурахгүй байгаа тохиодолд Невокс®XR-г 1000 мг-р 2 хуваан өгөхийг зөвлөнө.  
Хүүхдэд 
- Невокс®XR-ийн хүүхдийн практикт хэрэглэх аюулгүйн болон үр дүнгийн мэдээлэл байхгүй. 17-с доош насны хүүхдэд зөвлөхгүй.

Чихрийн шижингийн үеийн бусад эмүүдийг солих үед

Хлорпропамид –с бусад уух хэлбэрээр хэрэглэдэг гипогликемикнөлөө бүхий бүлгийн стандарт эмүүдийг Невокс®XR-р солих тохиолдолд хугацааг тохируулж өөрчлөх шаардлагагүй. Харин Хлорпропамид эмийгхэрэглэж байсан өвчтөнд эмийн үйлдэл биед удаан хугацаанд хадгалагдаж, эмийн нөлөөлөл хэт ихэсгэж цусан дах сахарын хэмж хэт унаж болзошгүй тул эмийг сольж эхэлсэн эхний хоёр долоо хоногийн турш маш сайн хянаж байх хэрэгтэй.

Насанд хүрэгчдэд Сульфонилуриа –г Невокс® эсвэл Невокс®XR-тай хамт хэрэглэх нь 

Невокс®болон Невокс®XR-г хоногийн дээд тунгаар 4 долоо хоног дангаар ньхэрэглэхэд үр дүн илрээгүй тохиолдолд Сульфонилуриа-г нэмэлтээр хэрэглэх бөгөөд Сульфанилуриа-г өмнө нь хэрэглэхэд анхдагч болон хоёрдогч алдагдал үүсэж байсан ч бага багаар хамт хэрэглэнэ. Хэдийгээр эмчилгээний өндөр үр дүн үзүүлэх хамгийн бага тунгаар эмчилгээг эхлэх шаардлагатай ч Невокс®эсвэл Невокс®XR–г Сульфанилуриатай хамт хэрэглэхдээ хүлээж буй үр дүнд хүрэхийн тулд эм тус бүрийн тунг тохируулан өөрчилж болно.Невокс® эсвэл Невокс®XR–г Сульфанилуриатай хамт хэрэглэх нь гипогликемиа –д орох эрсдэл нэмэгдэж болзошгүй тул болгоомжтой хэрэглэнэ. Хэрэв өвчтөнд дээрх хэлбэрээх хавсаран хоногийн дээд тунгаар хэрэглэхэд хангалттай үр дүн гарахгүй нэгээс гурван сар болсон тохиолдолд Невокс®эсвэл Невокс®XR –г инсулины хамт хэрэглэж болно.

Насанд хүрэгчдэд Невокс® эсвэл Невокс®XR –г Инсулины хамт хэрэглэх нь

Инсулин эмчилгээний тунг Невокс®эсвэл Невокс®XRэмчилгээний эхлэх тунгаас хамаарч тохируулна. Инсулин эмчилгээ хийлгэж байгаа өвчтөн Невокс®эсвэл Невокс®XR –г өдөрт 500 мг-аар нэг удаа уух замаар эмчилгээг эхэлнэ. Хангалттай үр дүн үзүүлэхгүй байгаа тохиолдолд ойролцоогоор нэг долоо хоног тутамд Невокс®эсвэл Невокс®XR –г 500 мг –р ихэсгэж цаашид хангалттай үр дүнд хүртэлээ долоо хоног тутамд 500 мг –р ихэсгэж болно. Хоногийн дээд тун Невокс®-ын хувьд 2500 мг бол Невокс®XR–ын хувьд 2000 мг байна. Өвчтөний өлөн үеийн сийвэн дэх сахарын хэмжээ 120 мг/дл –с бага болсон тохиолдолд инсулины тунг 10-25 хувиар бууруулна. Цусанд сахарын хэмжээ хэр багасаж буйгаас хамааран өвчтөн бүрт тунг өөрчлөн тааруулна.

Тодорхой бүлгийн хүн амд

Невокс®эсвэл Невокс®XR –г жирэмсэн эхэд хэрэглэхгүй. Өндөр настанд бөөрний үйл ажиллагаа буурсан байдагтай холбоотоогоор эмчилгээний эхлэх болон барих тунг бууруулах хэрэгтэй. Бөөрний үйл ажиллагааг үнэлж тунг тохируулна. Ерөнхийдөө хөгшин, бие султай, туранхай өвчтөнд Невокс®эсвэл Невокс®XR –г дээд тун хүртэл нь хэрэглэхгүй. Бөөрний үйл ажиллагааг хянах нь ялангуяа настай хүнд сүүний хүчил үүсэхээс сэргийлнэ.

Тун хэтрэлт

Метформин-г 85 грамм хүртэл ихэсгэж уулгахад сүүний хүчлийн ацидоз илэрсэн ч гипогликемиа илрээгүй. Гемодинамикийн хэвийн нөхцөлд Метформин нь  170мл/мин хүртэл хурдтайгаар диализаар шүүгддэг. Мөн Метформины тунг хэтрүүлсэн өвчтөнд диализ хийх нь биед үүссэн эмийн хуримтлалыг бууруулах үр дүнтэй эмчилгээ болно.

Метформин эмчилгээг хийлгэсэн нийт өвчтөний 6% -д нь суулгах шинж илэрсэнээр эмчилгээг зогсоосон. Плацебо бүлэгтэй харьцуулбал өтгөн хэвийн бус болох, гипогликемиа, миалгиа, толгой эргэх, амьсгал богиносох, хумсанд өөрчлөлт илрэх, тууралт  гарах, хөлрөлт ихсэх, амтлах мэдрэмж буурах, цээжээр хөндүүрлэх, жихүүцэх, ханиадны шинж илрэх, бие халуу оргих, зүрх дэлсэх зэрэг шинжүүд зонхилон 1-с 5% -тай илэрсэн байна. 
Удаан үйлчилгээтэй Метформин хэрэглэсэн нийт өвчтөний 0.6%-д суулгах шинж илэрсэн. Плацебо бүлэгтэй харьцуулбал хэвлийгээр өвдөх, өтгөн хатах, хэвлий цардайх, хоол боловсруулах зам хямрах/ цээж гашуун оргих, гэдэс хийгээр дүүрэх, толгой эргэх, толгой өвдөх, амьсгалын дээд замын халдар авах, амтлах мэдрэмж буурах зэрэг шинжүүд зонхилон 1-с 5%-тай илэрсэн байна. Клиник судалгаагаар Метформин эмчилгээ хийсэн чихрийн шижин хэв шинж 2-той хүүхдэд илэрсэн гаж нөлөө насанд хүрэгчдэд илэрсэн гаж нөлөөтөй төстөй болох нь ажиглагдсан.

Метформин нь чихрийн шижинтэй 2-р хэв шинжтэй өвчтөний глюкозд тэсвэржилтийг сайжруулаж сийвэн дэх глюкозын хэмжээг өлөн үед болон хоолны дараах үед бууруулж өгдөг антигипергликемик бүлгийн эм юм.
Уг бэлдмэлийн үйлдлийн механизм нь бусад бүлгийн ууж хэрэглдэг чихрийн шижингийн эсрэг эмүүдээс ялгаатай. Метформин элэгнээс ялгарах глюкозыг бууруулж, нарийн гэдэсний шимэгдэлтийг багасгах ба захын цусанд глюкозын задрал, ашиглалтыг нэмэгдүүлж инсулинд мэдрэг чанарыг сайжруулдаг.
Сульфонилуриазаас ялгаатай нь Метформин нь чихрийн шинжийн 2-р хэв шинжтэй болон эрүүл хүнийг гипогликеми-д хүргэдэггүй ба гиперинсулинемиа нөлөө үзүүлдэггүй. Метформин эмчилгээ хийхэд өлөн үеийн инсулины ялгаралтыг өөрчлөхгүй ба 24 цагийн сийвэн дэх инсулин буурч болзошгүй.
Өлөн үед 500 мг Метформин ууж хэрэглэхэд биохүрэхүй 50-60%. 850 мг метформиныг хоолтой хамт хэрэглэхэд өлөн үед ууснаас сийвэн дэх дундаж дээд концентрац (Cmax) 40%-р буурсан, сийвэн дэх концентрацийн доорх муруй (AUC) 25%-р буурсан болон сийвэн дэх концентрацийн дээд хэмжээндээ хүрэх хугацаа (Tmax) 35 минутаар уртассан байна. Энэ бууралтын клиник хамааралтай эсэхи тодорхой бус.
Метформиныг нэг удаагийн тунгаар эрүүл хүнд судсанд тарьж хэрэглэхэд элэгний метаболизм оролцохгүй бөгөөд бөөрөөр идэвхтэй хэлбэрээр болон цөсөөр гадагшилна. Бөөрний клиренс нь шээсний клиренсээс 3.5 дахин их байгаа нь метформины дийлэнх хувь нь бөөрний сувагаар гадагшилдаг болохыг илэрхийлж байна.
Ууж хэрэглэхэд ойролцоогоор 90% нь эхний 24 цагт бөөрөөр гадагшилдаг ба сийвэн дэх хагас задралын хугацаа дунджаар 6.2 цаг байна.

Чихрийн шижин 2-р хэв шинжтэй өвчтөнд

Хэвийн бөөрний үйл ажиллагаатай өвчтөнд нэг удаагийн болон олон удаагийн тунгаар хэрэглэхэд фармокинетикийн хувьд ялгаа байгаагүй бөгөөд чихрийн шижинтэй болон шижингүй өвчтөнг харьцуулахад 2 бүлэгт Метформины хуримтлал үүсээгүй байна. 
Чихрийн шижингийн 2 хэв шинжтэй өвчтөнд фармакокинетикийн хувьд насанд хүрсэн эрүүл хүнтэй харьцуулахад Метформины задралын хугацаа өөр байв.

Бөөрний дутмагшил

Бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөний сийвэн болон цусан дах Метформины хагас задралын хугацаа уртассан байдаг ба бөөрний клиренс буурахтай зэрэгцээд креатины клиренс буурдаг.

Элэгний дутмагшил 

Элэгний дутмагшилтай өвчтөнд Метформины фармакокинетикийн судалгаа байхгүй.

Хүүхдэд

Одоогоор хийгдсэн судалгааны мэдээлэл байхгүй.

Өндөр настанд

Фармакокинетикийн хувьд эрүүл залуу хүнтэй харьцуулбал сайн дурын эрүүл өндөр настанд Метформины сийвэнгийн клиренс удааширсан, хагас задралын хугацаа уртассан, Сmax өссөн байв. Өндөр настанд фармакокинетикийн энэ өөрчлөлт нь бөөрний үйл ажиллагаа алдагдсантай холбоотоогоор тогтмол байдаг. Метформиныг 80-с дээш настай өвчтөнд бөөрний үйл ажиллагаанд кератины клиренсийн үзүүлэлт хэвийн биш тохиолдолд зөвлөхгүй.

Хүйс

Метформины фармакокинетик үзүүлэлтийг хүйсийн ялгаагаар нь үзэхэд чихрийн шижингийн 2-р хэв шинжтэй болон эрүүл хүмүүстэй харьцуулахад онцгой ялгаа байгаагүй.

Эмийн харилцан үйлчлэл

Глибурид
- Чихрийн шижин хэв шинж хоёртой өвчтөнд Метформин ба Глибурид эмийг нэг удаагийн тунгаар хэрэглэсэн судалгаагаар Метформины фармококинетик болон фармакодинамикт өөрчлөлт өгөөгүй. Харин Глибурид эмийн сийвэн дэх дундаж дээд концентраци(Cmax), сийвэн дэх концентрацийн доорх муруй (AUC)  буурч байгаа нь ажиглагдсан ч энэ нь тогтвортой бус юм. Энэ судалгаанаас гадна Глибурид эмийн цусан дахь хэмжээ болон түүний фармакодинамик нөлөөлөл хоёрын хооронд дах хамаарал бага байгаа нь эмнэлзүйн хувьд эмийн харилцан үйлчлэлийгтодорхой бус болгож байна.
Фуросемид
- Метформин болон Фуросемидыг эрүүл хүнд нэг удаагийн тунгаар хавсарчхэрэглэсэн судалгаагаар дээрхи хоёр эмийн фармакокинетикийн үзүүлэлтүүд өөрчлөгдсөн. Фуросемид нь Метформины бөөрний клиренст нөлөөлөхгүйгээр сийвэн болон цусан дахь Cmax –г 22%-аар, цусан дахь AUC –г 15%-аартустусихэсгэсэнбайна. Харин Метформин нь Фуросемидийн бөөрний клиренст нөлөөлөхгүй боловч Фуросемидыг дангаар хэрэглэсэнтэй харьцуулахад Cmax болон AUC –ийг тус бүр 31% болон 12% -аар, хагас задралын хугацааг 32% -аар бууруулсан байна.
Нифедипин 
- Метформин болон Нифедипинийг сайн дурын эрүүл хүмүүст нэг удаагийн тунгаар хавсарч хэрэглэсэн судалгаагаар Нифедипин нь  Метформины Cmax болон AUC –ийг тус бүр 20% болон 9% -аар бууруулсан ба шээсээр ялгарах хэмжээг ихэсгэсэн байна.Tmaxболон хагас задралын хугацаанд нөлөөлөөгүй. Нифедипин нь Метформины шимэгдэлтийг нэмэгдүүлдэг бол Метформин нь Нифедипинд маш бага нөлөөлдөг. 
Катионэмүүд
- Катион эмүүд (Амилорид, Дигоксин, Морфин, Прокайнамид, Ранитидин, Триамтерен, Триметоприм, Ванкомицин, Хинидин, Хинин) нь Метформины адилаар бөөрний сувгаар ялгардаг тул онолын хувьд харилцан үйлчлэлцэнэ. Метформин болон Циметидиныг сайн дурын эрүүл хүмүүст нэг удаагийн болон олон удаагийн тунгаар уулгасан судалгаагаар Метформины сийвэн дэх дээд хэмжээ болон нийт цусан дахь концентрацийг 60% -аар ихэсгэсэн бол сийвэн дэх болон нийт цусан дахь AUC –г 40% -аар ихэсгэсэн байна. Нэг удаагийн тунгаар хэрэглэсэн бүлэгт хагас задралын хугацаанд өөрчлөлт илрээгүй. Метформин нь Циметидины фармакокинетикт ямар ч нөлөөгүй. Циметидинээс бусад тохиолдолд бөөрний проксимал сувгаар ялгардаг катион эмийн эмчилгээ хийлгэж буй өвчтөнд түүний нөлөөг сулруулах эмийг зөвлөх ба богино болон удаан үйлчилгээтэй Метформины тунг өөрчилж өвчтний хяналтыг сайжруулна.
Бусад
- Тиазид, диуретик, кортикостеройдууд, фенотиазинууд, бамбайн дааврын эмүүд, эстрогенүүд, жирэмслэлтийн эсрэг эмүүд, фенитойн, никотины хүчил, симпатомиметикүүд, кальцийн сувагт хориг үүсгэгч эмүүд болон изониазид нь гипергликемиад хүргэснээр цусан дахь сахарын хяналтыг алдагдуулдаг. Дээрхи эмүүдийн хамт  богино болон удаан үйлчилгээтэй Метформиныг хэрэглэж байгаа өвчтөний цусан дахь сахарын хяналтыг алдагдахаас сэргийлнэ. Богино болон удаан үйлчилгээт Метформиныг хэрэглэж байгаа өвчтөн дээрхи эмүүдийг хэрэглэхээ зогсооход гипогликемид хүрэх эрсдэлтэй.

Эрүүл сайн дурын хүмүүст Метформиныг пропанолол болон ибупрофентэй хавсарч нэг удаагийн тунгаар хэрэглэсэн судалгаагаар фармакокинетикийн хувьд өөрчлөлт илрээгүй. 

Метформин нь сийвэн дэх уурагтай маш бага холбогддог учраас ийлдсэн дэх уурагтай маш сайн холбогддог сульфонилуриатай харьцуулвал салицилатууд, сульфаниламидууд, хлорамфеникол зэрэг уурагтай холбогддог эмүүдтэй харилцан үйлчлэл бага байна.

Бөөрний үйл ажиллагааг хянах

Метформин нь үндсэндээ бөөрөөр ялгардаг тул бөөрний үйл ажиллагааны алдагдалын зэргээс хамааран хуримтлал үүсэх болох сүүний хүчилшил явагдах эрсдэл нэмэгддэг.Тиймээс ийлдсэн дэх креатинин тухайн өвчтөний насанд тохирсон дээд хэмжээнээс хэтэрсэн тохиолдолд метформиныг хэрэглэхгүй. Наслалттай холбоотойгоор бөөрний үйл ажиллагаа тодорхой хэмжээгээр буурдаг тул метформиныг сахарын хэмжээг бууруулах хамгийн бага тун байхаар болгоомжтой титрлэж хэрэглэнэ. Ялангуяа 80-с дээш настай өвчтөны бөөрний үйл ажиллагааг тогтмол хянаж метформиныг дээд тунгаар хэрэглэхгүй байх хэрэгтэй. Метформин эмчилгээг эхлэхийн өмнө болон хэрэглэсэний дараагаар жил бүр бөөрний үйл ажиллагааг хэвийн эсэхийг хянаж байх шаардлагатай. Бөөрний үйл ажиллагаа буурсан байж болзошгүй өвчтөнг илүү ойр ойрхон хянаж, хэрэв бөөрний дутмагшилын шинж илэрсэн тохиолдолд метформин эмчилгээг зогсооно.

Хавсарч хэрэглэхэд бөөрний үйл ажиллагаа болон метформины шимэгдэлтэнд нөлөөлөх эмүүд

Бөөрний сувагаар элиминацид ордог катионы бүлгийн эмүүдийг хавсарч хэрэглэхэд гемодинамикийг огцом өөрчлөх эсвэл метформины шимэгдэлтэнд нөлөөлж болох тул болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй. Метформин хэрэглэж байгаа өвчтөнд судсаар иод агуулсан тодосгогч бодис хэрэглэх нь бөөрний цочмог дутмагшил болон сүүний хүчлийн ацидозод хүргэж болно. Түүнчлэн иод агуулсан тодосгогч бодисыг хэрэглэх зайлшгүй шаардлагатай үед метформоны хэрэглээг түр зогсоох бөгөөд тодосгогч бодис ашигласны дараа бөөрний үйл ажиллагааг шалгаж метформиныг хэрэглэнэ.

Гипоксийн үед

Цочмог зүрхний дутагдал, цочмог зүрхний шигдээс, бусад гипоксийн шинжээр  илэрсэн зүрх судасны шок нь сүүний хүчлийн ацидоз болон преренал азотемиагаас үүдэлтэй байж болно. Дээрх шинж тэмдэг илэрсэн үед Метформин хэрэглээг шууд зогсооно.

Мэс заслын үед

Хоолны дэглэм баримтлах шаардлагатай мэс заслуудын үед метформиныг түр хугацаанд зогсоох хэрэгтэй. Мэс заслын дараа хоолны дэглэм хэвийн болсон үед болон бөөрний үйл ажиллагаа хэвийн тохиолдолд үргэлжлүүлэн хэрэглэнэ.

Алкохол хэрэглээний үед

Метформин хэрэглэж байгаа үед алкохол хэрэглэх нь бодисын солилцооны хүчилшилийг дэмжидэг тул архи болон согтууруулах ундааны хэрэглээг зогсооно.

Элэгний дутмагшилын үед

Элэгний дутмагшил нь бодисын солилцооны хүчилшилтэй холбоотэй байдаг тул клиник болон лабораторит элэгний өөрчлөлт илэрсэн өвчтөнд метформин хэрэглэхгүй.

Витамин В12-ийн түвшин

Тохиолдол хяналтын судалгааны дүнд 29 долоо хоногийн турш метформин хэрэглэхэд ийлдэс дэх витамин В12-ийн түвшин нийт өвчтөний 7%-д буурсан үзүүлэлт ажиглагдсан. Дээрх бууралт нь метформин хэрэглэх үед витамин В12-ийн шимэгдэлт алдагдсантай холбоотой байдаг ба энэ нь маш ховор тохиолдолд цус багадалт үүсгэдэг бөгөөд витамин В12-ийг нэмэлтээр хэрэглэх эсвэл метформины хэрэглээг зогсоох үед богино хугацаанд хэвийн байдалдаа ордог.  Богино болон удаан үйлчилгээт метформиныг хэрэглэж байгаа өвчтөнд жил бүр цусны дэлгэрэнгүй шинжилгээг хийж байх шаардлагатай ба ямар нэгэн хэвийн бус үзүүлэлт илэрсэн тохиолдолд тохирох арга хэмжээг яаралтай авна. Витамин В12 болон кальцийн хэрэглээ, шимэгдэлт буурсан өвчтөнд Вит В12 дутагдалд хүрэх эрсдэл өндөр байдаг тул ийлдэс дэх витамин В12-ийн түвшинг 2-3 жилийн хугацаатайгаар хэмжиж байх шаардлагатай.

2-р хэлбэрийн чихрийн шижин хянагдаж эхэлсэн өвчтөний эмнэлзүйн өөрчлөлт

Богино болон удаан үйлчилгээт метформин эмчилгээгээр сахарын хэмжээг хянаж чадаж эхэлсэн өвчтөнд лабораторийн шинжилгээний өөрчлөлт болон эмнэлзүйн эмгэгүүд(ялангуяа шалтгаан тодорхойгүй эмгэг) илэрсэн тохиолдолд кетоацидоз болон сүүний хүчлийн ацидозыг нэн даруй шинжлэх хэрэгтэй. Шинжилгээнд ийлдсийн электролитууд, кетонууд, цусан дах сахар, цусны pH, сүүний хүчил, пируват болон метформины түвшин зэрэгийг хамруулсан байх шаардлагатай. Аль ч хэлбэрийн хүчилшилт явагдсан байсан богино болон удаан үйлчилгээт метформины хэрэглээг даруй зогсоож тохирох эмчилгээг хийнэ.

Гипогликемиа

Богино болон удаан үйлчилгээт метформиныг дангаар нь зааврын дагуу хэрэглэж байгаа тохиолдолд гипогликемиаг илрэхгүй боловч бага илчлэгтэй хоол хүнс хэрэглэсэн, биеийн хүч шаардсан дасгалын дараа нэмэлтээр илчлэг аваагүй эсвэл бусад сахар бууруулагч эмүүдтэй (сульфонилуриа болон инсулин) хавсарч хэрэглэсэн болон этанол хэрэглсэн тохиолдолд гипогликемиа илэрч болно. Өндөр настай, ядарч сульдсан, шим тэжээлийн дутагдалтай ба бөөрний дээд булчирхайн болон өнчин тархины дааврын дутагдалтай эсвэл архины хордлоготой өвчтөн гипогликеми-д орох эрсдэл илүү өндөр байна. Өндөр настан болон бета-адренерик хориглогч бүлгийн эм хэрэглэж буй өвчтөнд гипогликеми-д орж буйг танихад хүнд байдаг.

Цусан дах глюкозын хяналт алдагдах

Дэглэмээр цусан дахь сахарын хэмжээгээ хэвийн хэмжээнд барьдаг байсан өвчтөнд халуурах, гэмтэл авах, халдвар авах эсвэл мэс засалд орох зэргээс шалтгаалан түр зуур цусан дах сахарын хэмжээ өөрчлөгдөж болно. Энэ үед метформин эмчилгээг зогсоож хэсэг хугацаанд инсулин хэрэглэх нь чухал юм. Хурц үе өнгөрсөний дараагаар метформин эмчилгээг үргэлжлүүлэн хэрэглэнэ. Хүн амын дунд амаар уух хэлбэрээр хэрэглэдэг чихрийн шижингийн эмүүдийн үйлчлэл жил ирэх бүр буурч байна. Энэ нь хоёрдогч алдагдал буюу суурь өвчний хүндрэл, тухайн эмэнд тэсвэржилт үүсэхтэй холбоотой бөгөөд эмчилгээний эхэн үеэс л үр дүнгүй байдгаараа анхдагч алдагдлаасаа ялгаатай юм. Хоёрдогч алдагдал нь метформин болон сульфонилуриаг дангаар нь хэрэглэж байгаа тохиолдолд илэрч болох  бол богино болон удаан үйлчилгээтэй метформинийг сульфонилуриатай хавсарч хэрэглэх нь цусан дах сахарын хэмжээг бууруулахад үр дүнтэй байж болно. Гэвч дээрхи хослолоор хэрэглэхэд үр дүнгүй буюу хоёрдогч алдагдал үүсэж байгаа тохиолдолд инсулин эмчилгээг эхлүүлэх хэрэгтэй.

Өвчтөнд хүргэх мэдээлэл

Өвчтөн метформин болон бусад эмчилгээний хэлбэрүүдийн давуу тал болон илэрч болох эрсдэлт хүчин зүйлүүдийн талаар мэдээлэл авсан байх хэрэгтэй. Мөн хоолны дэглэм, тогтмол дасгал хөдөлгөөн, цусан дах сахарын тогтмол хяналт, глюкогозжсон гемоглобин, бөөрний үйл ажиллагаа, цусны дэлгэрэнгүй шинжилгээний талаар мэдэж байх хэрэгтэй. Өвчтөнсүүний хүчлийн ацидоз үүсэх эрсдэл, түүний шинж тэмдэг, хүндрэлийг үүсгэх урьдал нөхцлүүдийн талаар мэдээлэлтэй байх хэрэгтэй. Өвчтөн богино болон удаан үйлчилгээтэй  метформинийг хэрэглэж байх үед гипервентиляци, миалгиа, бие тавгүйрхэх, нойрмоглох эсвэл тодорхой бус шинж тэмдгүүд илэрсэн тохиолдолд эмчилгээг нэн даруй зогсоох болон  эмчид хандах талаар мэдээлэлтэй байх хэрэгтэй.  Богино болон удаан үйлчилгээтэй  метформинийг хэрэглэх үед түгээмэл илэрдэг хоол боловсруулах замын хямралууд нь эмтэй холбоогүй байдаг бөгббд сүүний хүчлийн ацидоз болон бусад өвчлөлүүдтэй холбоотой байдаг. Богино болон удаан үйлчилгээтэй  метформинийг хэрэглэж байгаа үед өвчтөн их хэмжээний согтууруулах ундаа хэрэглэхгүй байх хэрэгтэй. Богино болон удаан үйлчилгээтэй  метформинийг дангаар нь хэрэглэх нь гипогликемид хүргэхгүй бөгөөд сульфонилуриа болон инсулин эмчилгээтэй хамт хэрэглэхэд гипогликемид хүргэж болно. Өвчтөн болон түүний ар гэрийнхэнд хавсарсан эмчилгээний эрсдэл болох гипогликемийн шинж тэмдэг, эмчилгээ, түүний хүндрэлд хүргэх нөхцлүүдийн талаар сайтар зөвлөх хэрэгтэй.

Лабораторын тест

Чихрийн шижингийн үеийн бүх эмчилгээний үр дүнг хянахад өлөн үеийн цусан дах сахарын хэмжээ болон глюкозсон гемиглобиныг тогтмол шинжилнэ. Эмчилгээний эхлэх тунг  титрлэхдээ өлөн үеийн сахарын хэмжээг үзэж эмчилгээний үр дүнг тодорхойлж болно. Түүнчлэн дээрх хоёр үзүүлэлтийг хамтад нь шинжлэх хэрэгтэй. Глюкозсон гемиглобиныг хэмжих нь удаан хугацааны хяналтыг үнэлэхэд түлхүү ач холбогдолтой.
Жил бүр хамгийн багадаа нэг удаа цусны дэлгэрэнгүй шинжилгээ (ялангуяа гемоглобин/гематокрит, цусны улаан эсийг тоолох) болон бөөрний үйл ажиллагааг (ийлдсийн креатинин) хянаж шалгаж байх хэрэгтэй.
Метформин эмчилгээний үед мегалобласт анеми маш ховор тохиолддог ба энэ нь витамин В12-ийн дутагдлын шалтгаантай биш юм.

Тератоген нөлөө

Жирэмсэний категори В
- Сүүлийн мэдээллээс үзэхэд төрөлхийн гажиг үүсэх нь жирэмсэн үеийн цусан дахь сахарын хэмжээ хэвийн бус болсонтой холбоотой байна. Ихэнх мэргэжилтнүүд жирэмсэн үед сахарын хэмжээг хэвийн түвшинд барихын тулд инсулиныг хэрэглэхийг зөвлөж байна. Амьтан дээр хийсэн судалгааны үр дүн тэр бүр хүнд хэрэгждэггүй тул жирэмсэн хүнд богино болон удаан үйлчилгээтэй Метформиныг хэрэглэхгүй. Богино болон удаан үйлчилгээтэй Метформиныг жирэмсэн эхэд хэрэглэсэн судалгаа хангалтгүй байгаа. Харх болон туулайнд Метформиныг хоногт 600 мг/кг –р хэрэглэхэд тератогеник нөлөө үзүүлээгүй. Энэ нь хүнд хэрэглэж буй 2000 мг Метформиныг биеийн гадаргуугын хэмжээтэй харьцуулбал харханд 2 дахин их, туулайнд 6 дахин их тун юм. Урагийн концентрацийн тодорхойлолтоор Метформинд хэсэг газрын эхэсийн хориг байгааг баталж байна.

Хөхүүл эхэд

Харх дээр хийсэн судалгаагаар Метформин нь хөхний сүүнд ялгардаг ба плазм дахь хэмжээтэй адил болдог байна. Үүнтэй төстөй судалгаа хөхүүл эхэд хийгдээгүй. Нярайд гипогликемиа үүсэж болзошгүй тул хөхүүлэхээ болих эсвэл эмийг зогсоох эсэхийг шийдэх ба эхэд хэрхэн нөлөөлөх талаар анхаарч авч үзнэ. Хэрэв богино болон удаан үйлчилгээтэй Метформиныг зогсоосон эсвэл хоолны дэглэм цусан дахь сахарын хэмжээг хянахад хангалтгүй нөхцөлд инсулин эмчилгээг эхлүүлнэ.

Найрлага

Метформин гидрохлорид ……………………………………………………………………500 мг

Тодорхойлолт

Метформин гидрохлорид нь C4H11N5•HCl бүтэцтэй, 165.63 молекул жинтэй цагаан талст юм. Метформин гидрохлорид нь уусанд амархан уусдаг бол ацетон, эфир болон хлороформд уусдаггүй.
Невокс® шахмал нь 500 мг болон 850 мг метформин гидрохлорид агуулдаг. Шахмал нь гидроксипропил метилцеллюлоз (гипромеллоз) бүрхүүлтэй.
Невокс®XR нь үндсэн найрлага болох метформин гидрохлоридыг 500 мг агуулдаг.
Невокс®XR нь гидрофилл полимер матрикстай. Метформин гидрохлорид нь удаан задардаг полимер агуулсан.

Савлалт