Ондансетрон (Ondansetron)

8 мг

Ондансетрон – Ondansetron

Technolog PJSC

Эмийн хэлбэр: Шахмал

ЭРҮҮЛ МЭНДИЙН ДААТГАЛЫН ҮНИЙН ХӨНГӨЛӨЛТ

Үнийн дээд хязгаар: 2050

ЭМД хөнгөлөх хэмжээ: 615

Даатгуулагч төлөх дүн: 1435

Эмчийн ангилал:

B, C, D

А, В - Ангиллын эмийг өрх, сум, тосгоны эрүүл мэндийн төв, клиникүүд

С - Ангиллын эмийг нэгдсэн эмнэлэг, хэвтүүлэн эмчлэх ортой клиник, амаржих газар, тусгай эмнэлэгүүд,

D - Ангиллын эмийг зөвхөн төрөлжсөн мэргэшлийн эмнэлгийн эмч бичих эрхтэй

Эс хордуулах хими болон туяа эмчилгээтэй холбоотой бөөлжилт болон дотор муухайрахад.
Мэс заслын дараах бөөлжилт болон дотор муухайрлаас сэргийлэх зорилгоор хэрэглэнэ.

Эмийн найрлагад орсон аль нэг бодист болон бусад сонгомол 5НТ3 рецепторын антагонистууд, серотонинд хэт мэдрэг бол.
Хүнд хэлбэрийн элэгний дутагдалтай.
Апоморфинтой хавсарч хэрэглэх.
Жирэмсэн.
Хөхүүл.
4-с доош насны хүүхдүүд (энэ эмийн хэлбэрт).

Ууж хэрэглэхэд зориулагдсан.
Хэрэглэх тунгийн сонголт нь бөөлжилт болон дотор муухайруулах сорилын хүндийн зэргээр тодорхойлогдох хэрэгтэй ба хувь хүн бүрт харилцан адилгүй байна.

Бөөлжилт дунд зэрэг үүсгэдэг хими болон туяа эмчилгээ

Насанд хүрэгчдэд
- эмчилгээнээс 1-2 цагийн өмнө 8мг-р ууж, үргэлжлүүлэн 12 цаг тутамд 8мг тунгаар ууна. Химийн курс эмчилгээний үед болон эмчилгээний дараа 5 хоног тасралтгүй бөөлжих, дотор муухайралтаас сэргийлж 8мг-аар өдөрт 2 удаа хэрэглэнэ. Тунгийн дэглэмийн сонголт нь бөөлжилтийн байдал хүндийн зэргээс хамаарч тодорхойлогдоно. Хэвлийн хэсэгт нэг удаагийн өндөр тунгийн туяа эмчилгээний үед 8 цаг тутамд 8мг тунгаар уух хэрэгтэй.
- Бүтээгдэхүүнийг хими болон туяа эмчилгээний үед түүнчлэн эмчилгээний төгсгөлд 1-2 хоног (шаардлагатай бол 3-5 хоног) хэрэглэнэ.

Бөөлжилт их үүсгэдэг хими эмчилгээ

Насанд хүрэгчид
- Хими эмчилгээ хийхийн өмнө нэг удаагийн тун 24 мг ондансетроныг (дексаметазон натрийн фосфат-тай) хэрэглэж болно. Химийн курс эмчилгээний дараа  дотор муухайралтаас сэргийлж 8мг тунгаар өдөрт 2 удаа болон эмчилгээ дууссанаас хойш 5 хоног хэрэглэнэ.
Өвчтэй хүүхэд
- 4-өөс доош насны хүүхдэд энэ тунгаар хэрэглэхгүй.

Ондансетроныг хими эмчилгээний өмнө нэг удаа судсаар тарих ба үргэлжлүүлэн 12 цагийн дараа 4 мг-аар 12 цаг тутам 5 хоног ууж хэрэглэнэ. Ондансетроны нийт тун нь 32мг-аас хэтрэхгүй байна.

Мэс заслын дараа бөөлжих болон дотор муухайрах

Насанд хүрэгчдэд мэс заслын дараа бөөлжих болон дотор муухайралтаас урьдчилан сэргийлж
- Зөвлөж буй тун нь 16 мг ба мэдээ алдуулалт хийхээс 1 цагийн өмнө хэрэглэнэ. Ондансетроны өдрийн дээд тун нь 32мг-аас хэтрэхгүй.
Өвчтэй хүүхэд
- Ондансетроны тарилгын уусмалыг энэ заалтаар хэрэглэхийг зөвлөж байна.

Бүх эмчилгээнүүд

Өндөр настанд
- 65-аас дээш насны өвчтөнд  тунг тохируулах шаардлагагүй.
Бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүд
- Бөөрний дутагдалтай өвчтөнд өдрийн тун эсвэл хэрэглэх замыг тохируулах шаардлагагүй.
Элэгний хүндэвтэр зэргийн дутагдалтай өвчтөнүүд
- Элэгний хүндэвтэр зэргийн дутагдалтай өвчтөнүүдэд ондансетроны клиренс мэдэгдэхүйц багасах ба сийвэнгийн хагас задралын хугацаа мэдэгдэхүйц уртасдаг. Ийм өвчтөнд өдрийн нийт тун нь 8 мг-аас хэтрэхгүй байх ёстой.
Спатрейн/дебризоквайн (Sparteine/debrisoquine [хэм алдалтын/даралтны ихэсэлтийн эсрэг эмүүд])–ний метаболизм тааруу өвчтөнүүд.
- Спатрейн болон дебризоквайны метаболизм тааруу гэж ангилагдсан өвчтөнүүдэд ондансетроны биеээр ялгарах хугацаа нь өөрчлөгддөггүй. Тиймээс ийм өвчтөнд тунг давтан хэрэглэхэд эмийн өртөлтийн түвшин нь нийт хүн амын тэрхүү түвшингээс ялгаагүй байна. Өдрийн тун эсвэл тунгийн давтамжийг өөрчлөх шаардлагагүй.

Хүүхдэд

4-өөс доош насны хүүхдэд энэ тунгаар хэрэглэхгүй.

Эмийн тун хэтрүүлэлт

Ондансетроны тунг хэтрүүлсэн тохиолдол хязгаарлагдмал байдаг. Ихэнх тохиолдолд шинж тэмдгүүд нь зөвлөсөн тунгаар хэрэглэсэн өвчтөнүүдэд илэрсэнтэй ижил байсан (“Гаж нөлөө” хэсгээс харна уу).
Ондансетрон нь QT интервалыг тун хамааралтайгаар уртасгана. Эмийн тун хэтэрсэн тохиолдолд ЭКГ-н хяналт хийхийг зөвлөдөг.
Бүртгэгдсэн шинжүүдэд харааны эмгэг, хүнд хэлбэрийн өтгөн хаталт, цусны даралт буурах мөн түр зуурын 2-р зэргийн AV хориг бүхий мэдрэл-зүрхний гаралтай уналт зэрэг орно. Эдгээр бүх тохиолдолууд нь бүрэн арилдаг.
Ондансетронд ямар нэг тусгай антидот байхгүй, тиймээс тун хэтэрсэн гэж сэжиглэж байгаа бүх тохиолдолд тохирсон шинж тэмдгийн болон дэмжих эмчилгээ хийх хэрэгтэй. Ондансетроны тун хэтрэлтийг эмчлэхийн тулд Ipecacuanha-г хэрэглэхийг зөвлөдөггүй, учир нь өвчтөнүүд Ондансетроны бөөлжилтийн эсрэг үйлдэлд хариу үйлдэл өгөх нь эргэлзээтэй байдаг.

Эмнэлзүйн судалгаанд ондансетроныг хэрэглэж буй өвчтөнүүдэд илэрсэн нийтлэг сөрөг нөлөө нь
- толгой өвдөх, өтгөн хатах, халуу дүүгэх эсвэл ягаарах байсан.

Сөрөг нөлөөг эрхтэн системийн ангиллаар болон давтамжаар доор жагсаав.

Дархлааны системийн эмгэгүүд

Хурц хэт мэдрэгшлийн урвалууд, заримдаа хүнд хэлбэрүүд үүнд анафилакси, ангиоэдема, анафилаксийн шок, гуурсан хоолойн агчил, судасны хаван, загатнаа, тууралт, чонон хөрвөс зэрэг.

Төв мэдрэлийн тогтолцооны эмгэгүүд

Толгой өвдөх, миоклонус, таталт, хөдөлгөөний эмгэг (эктрапирамидын урвалууд болох окулогирийн криз, дистони урвалууд болон клиникийн хүндрэлгүй дискинези), алхаа алдагдах, хореа, тайван бус байдал, халуу шатах, хэл бултайх, юмыг хоёрлож харах, парастези.

Нүдний эмгэгүүд

Хараа алдагдах (нүд бүрэлзэх), ихэнхдээ судсаар хэрэглэж байх үед түр зуурын хараагүй болох.

Зүрх болон судасны эмгэгүүд

Цээжээр өвдөх ба бие тавгүйрхэх, ST сегмент буурсан болон буураагүй зүрхээр өвдөх, хэм алдагдах, экстрасистол, тахикарди, ховдол болон ховдлын дээрх тахикарди, тосгуурын фибриляци, зүрх дэлсэх, зүрхний хэм удаашрах, артерийн даралт буурах, артерийн даралт ихсэх, QT удаашрах (Torsade de Pointes), халах мэдрэмж, ягаарах, ухаан алдах, ЭКГ-н өөрчлөлт.

Амьсгалын зам, цээж болон голтын эрхтний эмгэгүүд

Зогисуулах, ханиалгах.

Ходоод гэдэсний замын эмгэгүүд.

Өтгөн хатах, гүйлгэх, ам хатах.

Элэг цөсний замын эмгэгүүд

Шинж тэмдэггүй элэгний ферментүүд нэмэгдэх, элэгний үйл ажиллагаа алдагдах

Ерөнхий эмгэгүүд

 сульдах, ухаан алдах. Эдгээр үйл явдал нь цисплатины химийн эмчилгээ хийлгэж буй өвчтөнд түгээмэл тохиолддог.

Бусад

халуурах, гипокалиеми.

Ондансетрон гидрохлорид нь 5НТ3 серотонин рецепторын антагонист юм.
Бөөлжилтийн эсрэг үйлдлийн механизм нь бүрэн тайлагдаагүй. Туяа эмчилгээ болон эс хордуулагч хими эмчилгээний үед  нарийн гэдэсний эндохроматин эсүүдээс серотонин (5НТ) ялгарна. Ялгарсан серотонин нь 5-НТ3 рецептороор тэнэгч мэдрэлийн афферент ширхгийг идэвхжүүлснээр бөөлжих рефлексийг эхлүүлдэг. Тэнэгч мэдрэлийн афферент ширхгийн идэвхжил нь тархины дөрөвдүгээр ховдлын суурин хэсэгт байрлах төв мэдрэлийн системийн хеморецепторыг өдөөх бүсээс серотониныг чөлөөлөх шалтгаан болдог. Ондансетрон нь төв мэдрэлийн системд байрлах тэнэгч мэдрэлийн афферент төгсгөл болон серотонин рецептор хоёрын түвшинд бөөлжих рефлекс үүсэлтийг хориглодог.
Ондансетрон нь тайвшруулах нөлөөтэй боловч сийвэнгийн пролактиныг өөрчлөхгүй ба өвчтөний ухамсарт хөдөлгөөний үйл ажиллагааг бууруулдаггүй.
Мэс заслын дараах бөөлжих болон дотор муухайралтад үйлчлэх механизм нь бүрэн тодорхойгүй.

Ондансетроныг уусны дараа биохүрэхүй нь 60% байдаг. Ондансетрон нь их хэмжээгээр метаболизмд орж, өтгөн болон шээсээр ялгадаг.
Ууснаас 1,5 цагийн дараа цусны сийвэнгийн концентрац дээд хэмжээнд хүрдэг.
Цусны сийвэнгийн уурагтай  холбогдолтын  хэмжээ 73% байна. Хэрэглэсэн тунгийн ихэнх нь элгэнд задардаг.
Хагас задралын хугацаа нь 3-4 цаг ба өндөр настанд 6-8 цаг хүрч байна.
Идэвхтэй бодисын 10-аас багагүй хувь нь шээсээр ямар нэг өөрчлөлтгүй ялгардаг.
Лаборатори /In vitro/-д хийсэн метаболизмын судалгаагаар ондансетрон нь CYP1A2, CYP2D6 ба  CYP3A4 зэрэг хүний элэгний цитохром Р450 ферментийн субстрат болох нь харагдсан. Ондансетроны ерөнхий задралын хувьд СҮР3А4 нь голлох үүргийг гүйцэтгэдэг.
Учир нь ондансетроныг метаболизмд оруулах боломжтой олон тооны бодисын солилцооны ферментүүд байдаг тул нэг фермент дарангуйлагдах эсвэл алдагдахад бусад ферментээр нөхөгдөх магадлалтай бөгөөд ондансетроны клиренсийн ерөнхий үзүүлэлт нь бага зэрэг өөрчлөгдөж магадгүй юм.

Ондасетрон нь голдуу хамт хэрэглэж байгаа бусад эмүүдийн метаболизмыг дарангуйлах болон хурдасгах үйлдэл үзүүлдэггүй. Нарийвчилсан судалгаагаар ондансетроныг согтууруулах ундаа, темазепам, фуросемид, алфентанил, трамадол, морфин, лигнокайн, тиопентал болон пропофол зэрэгтэй хэрэглэхэд ямар нэгэн харилцан үйлдэл үзүүлдэггүй болох нь харагдсан. Ондансетрон нь элэгний олон тооны цитохром Р450 ферментүүд: СҮР3А4, СҮР2D6 ба СҮР1А2-ээр метаболизмд ордог. Ондансетрон нь олон тооны ферментийн нөлөөгөөр метаболизмд их хэмжээгээр ордог, нэг ферментийн үйл ажиллагаа буурах эсвэл дарангуйлагдахад түүний үйл ажиллагааг бусад фермент нь нөхдөг ба үүний дүнд нийт Ондансетроны клиренс болон хэрэгцээтэй тунд бага зэрэг эсвэл мэдэгдэхүйц өөрчлөлт илрэхгүй.
Апоморфин
- Ондансетроныг апоморфин гидрохлоридтой хамт хэрэглэхэд артерийн даралт буурах болон ухамсарт ухаан алдагдах зэрэг мэдээлэлд үндэслэн апоморфинтой хамт хэрэглэхийг хориглодог.
Фенитоин , карбамазепин ба рифампицин
- CYP3A4-ыг үүсгэх чадвар өндөртөй (ж/нь: фенитоин, карбамазепин ба рифампицин) эмээр эмчлэгдсэн өвчтөнүүдэд Ондансетроны клиренс нэмэгдсэн ба Ондансетроны цусан дахь концентрац нь буурсан байна.
Трамадол
- Цөөн тооны судалгааны баримтаас харахад ондансетрон нь трамадолын өвдөлт намдаах үйлчилгээг бууруулдаг байж болзошгүй. Ондансетроныг QT интервал уртасгадаг мөн/эсвэл электролитын тэнцвэр алдагдуулдаг бусад эмүүдтэй хамт хэрэглэхэд (Онцгой анхааруулга ба болгоомжлол хэсгийг үзнэ үү) интервалыг улам бүр хугацааг уртасгахад хүргэж болзошгүй тул болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй.
Ондансетроныг кардиотоксик эмүүдтэй (ж/нь: антрациклинүүд) хамт хэрэглэхэд зүрхний хэм алдах (“Онцгой анхааруулга болонболгоомжлол” хэсгийг харна уу) эрсдэл нэмэгдэж болно.

Ондансетроныг хөдөлгөөнтөй хамааралтай дотор муухайрах болон бөөлжис хүрэхээс урьдчилан сэргийлэхэд үр дүнгүй.
- Бусад 5-НТ3 антагонистуудын хооронд хэт мэдрэгшилийн солбицох урвал илэрсэн гэж бүртгэгдсэн.
- 5-НТ3 антагонистад хэт мэдрэгшилтэй өвчтөнд ижил бүлгийн өөр эмийг хэрэглэхэд илүү хүнд хэлбэрийн хариу урвал үзүүлдэг.
- Өвчтөн ямар нэг 5-НТ3 антагонистад хөнгөн зэргийн хэт мэдрэгшлийн хариу урвал үзүүлж байсан бол өөр 5-НТ3 рецепторын антагонистыг сольж хэрэглэхийг зөвлөж болохгүй.
- Худалдаанд гарсаны дараа ондансетроныг хэрэглэж буй өвчтөнүүдэд Torsade de Pointes –н тохиолдолууд бүртгэгдсэн тул QT интервал уртассан гэж оношлогдсон эсвэл уртасч болзошгүй өвчтөнүүдэд болгоомжтой хэрэглэнэ.
- Энэ бүлэгт электролитын тэнцвэр алдагдсан, төрөлхийн QT уртсах хам шинжтэй эсвэл QT интервал уртасгадаг бусад эмээр эмчлэгдэж байгаа өвчтөнүүд хамаарна.
Брадиаритми, зүрхний архаг дутагдалтай өвчтөнүүдэд болгоомжтой хэрэглэнэ.
Гипокалиеми болон гипомагниемийг ондансетрон хэрэглэхийн өмнө эмчилсэн байх шаардлагатай. Гүйлсэн булчирхай авахуулах мэс засал хийлгэсэн өвчтөнд бөөлжих, дотор муухайралтаас урьдчилан сэргийлж ондансетроныг хэрэглэх нь дотуур цус алдалтыг далдалж болох юм.
Тиймээс эдгээр өвчтөнүүдэд ондансетроныг хэрэглэсний дараах давтан үзлэгийг анхааралтай хийх хэрэгтэй.
- Ондансетрон нь бүдүүн гэдсээр дамжих хугацааг уртасгад тул цочмогдуу нарийн гэдэсний түгжрэлийн шинж тэмдэгтэй өвчтөнүүдэд хэрэглэсэн бол хяналтандаа байлгах шаардлагатай.
- Ондансетрон нь цитохром Р450 ферментийн тогтолцоог идэвхжүүлэх эсвэл дарангуйлах нөлөө үзүүлдэггүй.
- Гэсэн хэдий ч эдгээр ферментийн идэвхжүүлэх эсвэл дарангуйлагч нь ондансетроны клиренсийг хагас задралын хугацааг өөрчилж болно.
- Элэг хордуулагч хими эмчилгээтэй хамт ондансетрон хэрэглэж байгаа хүүхдүүд элэгний үйл ажиллагааны алдагдлыг сайтар хянаж байх шаардлагатай.
- Шахмалд лактоз бүхий нүүрс ус агуулдаг.
- Нүүрс усны тэвчил алдагдсан, галактозын тэвчил бүхий ховор удамшлын эмгэгтэй, лактазын дутагдал эсвэл глюкоз-галактозын шимэгдэлт алдагдалтай өвчтөнүүд энэ эмийн бүтээгдэхүүнийг хэрэглэхгүй.

Жолоо барих болон машин механизмтай ажиллах чадварт үзүүлэх  нөлөө

Төв мэдрэлийг тогтолцоонд үзүүлэх гаж нөлөөнөөс шалтгаалж бүтээгдэхүүнийг хэрэглэсэн өвчтөн жолоо барих болон машин механизм хэрэглэхээс зайлсхийх шаардлагатай.

Ондансетроныг жирэмсэн үед хэрэглэхгүй.
Ондансетрон нь хөхний сүүгээр ялгардаг эсэх нь тогтоогдоогүй тиймээс эмчилгээний үеэр хөхөөр хооллолтыг зогсоох хэрэгтэй.

Найрлага

Идэвхтэй бодис
- 1 шахмалд Ондансетронд 4мг эсвэл 8мг-тэй тэнцэх хэмжээний Ондансетрон гидрохлорид дигидрат агуулагдана.
Бусад
- лактоз моногидрат, целлюлоз микрокристал, гипромилоз, магнийн стеарат, желатинжуулахын өмнөх цардуул, титаны давхар исэл (Е 171), глицерол триацетат.

Эмийн хэлбэр