Амлорус 10 мг (Amlorus 10mg)

Амлорус

10 мг

Амлодипин – Amlodipine

Sintez JSC

Эмийн хэлбэр: Шахмал

ЭРҮҮЛ МЭНДИЙН ДААТГАЛЫН ҮНИЙН ХӨНГӨЛӨЛТ

Үнийн дээд хязгаар: 370

ЭМД хөнгөлөх хэмжээ: 111

Даатгуулагч төлөх дүн: 259

Эмчийн ангилал:

B, C, D

А, В - Ангиллын эмийг өрх, сум, тосгоны эрүүл мэндийн төв, клиникүүд

С - Ангиллын эмийг нэгдсэн эмнэлэг, хэвтүүлэн эмчлэх ортой клиник, амаржих газар, тусгай эмнэлэгүүд,

D - Ангиллын эмийг зөвхөн төрөлжсөн мэргэшлийн эмнэлгийн эмч бичих эрхтэй

Артерийн даралт ихсэх өвчин (дан болон бусад эмийн бэлдмэлтэй хавсарсан эмчилгээ).
Ачааллын үеийн тогтвортой зүрхний бах, судас агчлын зүрхний бах (Принцметалын зүрхний бах)(дан болон бусад эмийн бэлдмэлтэй хавсарсан эмчилгээ).

Амлодипин болон дигидропиридины бусад уламжлал, бэлдмэлийн найрлага дахь аль нэг нэгдэлд хэт мэдрэг байх,
Хүнд хэлбэрийн артерийн даралт багасах өвчин (систолын даралт 90мм муб-аас бага байх),
Зүрхний гаралтай шок,
Зүрхний цочмог инфаркт өгснөөс хойш эхний 28 хоногийн дотор,
Тогтворгүй стенокарди (судас агчлынхаас бусад),
Зүрхний зүүн ховдлын гарах хэсгийн бөглөрөл (эмнэл зүйн ач холбогдол бүхий гол судасны стеноз),
18 хүртэл насны өвчтөн,
Лактозд мэдрэг, лактазагийн дуталтай, глюкоз-галактозын мальабсорбци

Шахмалыг нэг удаа тодорхой хэмжээний (100мл) усаар даруулан ууна.
Артерийн даралт ихсэх өвчин болон зүрхний бахын эмчилгээний эхлэх тун 5мг-аар хоногт 1 удаа ууна. Өвчтөний онцлог хариу урвалаас хамааран шаардлагатай тохиолдолд тунг дээд тал нь 10мг-аар хоногт 1 удаа болгон ихэсгэж болно.
Артерийн даралт ихсэх өвчний үед барих тун хоногт 5мг байж болно. Судас агчилын зүрхний бахын үед (Принцметалын стенокарди) 5-10мг-аар хоногт 1 удаа уулгана.
Тиазид шээх хөөх бэлдмэл, бета-адрено блокатор, ангиотензин хувиргагч ферментийг хориглогч бэлдмэлүүдийг хавсарч хэрэглэж байгаа үед эмийн тунг өөрчлөх шаардлагагүй.
Элэгний дутагдалтай болон ахимаг насны өвчтөнд тунг өөрчилж болох ба артерийн даралт ихсэлтийн үед эхлэх тунг 2,5мг-аар эхэлж болно.
Бөөрний дутагдалтай өвчтөнд тунг өөрчлөх шаардлагагүй.

Тун хэтрүүлэх

Шинж тэмдэг
- артерийн даралт хэтэрхий бууснаас рефлексийн замаар тахикарди үүсэх, захын судас ихээр өргөсөх (тогтвортой артерийн гипотензи, улмаар шоконд орох, үхлээр төгсөх аюултай).
Эмчилгээ
- ходоод угаах, идэвхижүүлсэн нүүрс уулгах, зүрх судасны тогтолцоог дэмжих, зүрх, уушигны үйл ажиллагааны үзүүлэлтүүдийг хянах, доод мөчдийг дээр байрлуулах, эргэлдэх цусны хэмжээ болон шээсний гарцыг хянах. Судасны тонусыг нэмэгдүүлэхийн тулд судас нарийсгах бэлдмэлүүдийг хэрэглэх (эсрэг заалтгүй тохиолдолд), кальцийн сувгууд хориглогдосны улмаас үүсэх уршигийг багасгах судсаар глюконат кальци хийх. Амлодипин нь цусны сийвэнгийн уурагтай ихээхэн холбогддог учраас гемодиализ үр дүнгүй.

Гаж нөлөөний идэх давтамжаар:

маш их давтамжтай 31/10
байнга 31/100, <1/10
байнга бус 31/1000, <1/100
ховор 31/10000, <1/1000
маш ховор <1/10000 гэж ангилдаг.

Зүрх судасны эрхтэн тогтолцооны талаас

байнга – захын хаван (дал, хөлийн тавхай), зүрх дэлсэх, халуу оргих, нүүр “цусаар дүүрч” халуу оргих, маналзах, байнга бус – артерийн даралт хэт ихээр буух, байршлаас хамаарах гипотензи, васкулит, ховор –зүрхний архаг дутагдал үүсэх, явц хүндрэх, маш ховор – зүрхний хэм алдагдах (брадикарди, тосгуурын тахикарди, тосгуурын жирвэгнээ), миокардын инфаркт, цээжээр өвдөх.

Төв мэдрэлийн тогтолцооны талаас

байнга – ихээр ядрах, толгой эргэх, өвдөх, нойрмоглох, толгой таллан өвдөх мигрень, байнга бус – ерөнхий сульдах, ухаан балартах, ихээр хөлрөх, астени, гипестези, парестези, захын мэдрэлийн эмгэгшил, чичрэх, нойргүйдэх, сэтгэл санаа тогтворгүйтэх, ер бусын зүүд, мэдрэл тогтворгүйтэх, сэтгэл унал, түгшүүр, ховор – таталт, апати, ажитаци, маш ховор – атакси, амнези.

Мэдрэхүйн эрхтний талаас

байнга бус – чих шуугих, хараа өөрчлөгдөх, нүд өвдөх, хоёрчилж харах, нүд хуурайших, конъюктивит, аккомодаци өөрчлөгдөх, гаж амт мэдрэх, маш ховор – паросми.

Хоол боловсруулах эрхтэн тогтолцооны талаас

байнга – хэвлийгээр өвдөх, дотор муухайрах, байнга бус – бөөлжих, өтгөн хатах, гэдэс дүүрэх, хоол шингэхгүй байх, суулгах, хоолны дуршилгүй болох, амны салст хуурайших, ам цангах, ховор – буйл хавагнах, хоолны дуршил нэмэгдэх, маш ховор – гастрит, панкреатит, билирубин ихсэх, шарлалт (ихэвчлэн холестатик), элэгний трансаминазын идэвхи ихсэх, гепатит.

Шаас дамжуулах эрхтэн тогтолцооны талаас

байнга бус –шээс ялгаралт нэмэгдэх, шээхэд өвдөх, шөнийн шээс ихсэх, бэлгийн сулрал, маш ховор – дизури, полиури.

Амьсгалын эрхтэн тогтолцооны талаас

байнга бус – амьсгаадалт, ринит, хамраас цус гарах, маш ховор –ханиалгах.

Тулгуур хөдөлгөөний эрхтэн тогтолцооны талаас

байнга бус – үеэр өвдөх, булчин татах, булчингаар өвдөх, нуруу өвдөх, артроз, ховор – миастени.

Арьсны талаас

байнга бус – алопеци, ховор – дерматит, маш ховор – арьсны нөсөөжилт алдагдах, арьс хуурайших.

Цус төлжүүлэх эрхтэн тогтолцооны талаас

маш ховор – тромбоцитопенийн тууралт, лейкопени, тромбоцитопени.

Бодисын солилцооны талаас

маш ховор – гипергликеми.

Харшлын урвалууд

байнга бус – арьс загатнах, тууралт, маш ховор – мэдрэл судасны гаралтай хаван, олон хэлбэршилт эритема, тууралт.

Бусад

байнга бус-гинекомасти, биеийн жин нэмэгдэх, буурах, бие жихүүцэх, маш ховор – хүйтэн хөлс.

Дигидропиридины уламжлалт – “удаан” кальцийн сувгийг хориглогч, даралт бууруулах, антиангиналь үйлдэлтэй. Кальцийн сувгуудыг хориглож, кальцийн ион эсийн мембранаар зөөгдөхийг бууруулна (кардиомиоцит эстэй харьцуулахад судасны гөлгөр булчингийн эсэд кальци нэвчилтийг илүү бууруулна).

Судасны гөлгөр булчинд нөлөөлж судас өргөсгөх шууд үйлдлээр уг бэлдмэлийн даралт бууруулах идэвхи идэрдэг. Тунгаас хамаарсан, удаан хугацаагаар даралт бууруулах үйлдэл үзүүлнэ.

Амлодипин зүрхний миокардын ишемийг дараах хоёр замаар бууруулна, (антиангиналь үйлдэл үзүүлнэ):

Захын артериолуудыг өргөсгөх замаар захын судасны эсэргүүцлийг бууруулна, зүрхний ачааллыг бууруулна, гэхдээ зүрхний агшилтын тоо бараг өөрчлөгдөхгүй, ингэснээр зүрхний булчингийн энерги зарцуулалт буурч, миокардын хүчилтөрөгчийн хэрэгцээ буурна
Титэм судас болон миокардын эрүүл болон ишеми үүссэн бүсүүдэд артерийн захын судас болон артериолуудыг өргөсгөснөөр миокардын хүчилтөрөгчийн хангамж сайжирч (ялангуяа судас агчлын үеийн зүрхний бахын үед), миокардын ишеми багасч титэм судасны спазм үүсэлтээс урьдчилан сэргийлнэ (ялангуяа тамхидалтаас үүссэн).

Артерийн даралт ихсэх эмгэгийн үед нэг удаагийн тунгаар 24 цагийн турш эмнэл зүйн ач холбогдол бүхий артерийн даралт буурна (өвчтөний “хэвтээ” болон “босоо” байрлалтай үед). Амлодипины үйлдэл удаан эхэлдэг учраас артерийн даралт огцом буурдаггүй сайн талтай. Биеийн ачаалал болон зүрхний зүүн ховдлын цус шахах үйл явцыг бууруулахгүй.

Зүрхний бах өвчтэй хүмүүст амлодипины нэг удаагийн хоногийн тун биеийн ачаалал гүйцэтгэх хугацааг уртасгаж, стенокарди үүсэлт, “ишемийн” ST сегментийн депрессийг (1мм-ээр) багасган, зүрхний ишемийн давтамж, нитроглицерин болон бусад нитратын бэдмэлүүдийн хэрэглээг бууруулна.

Зүрхний зүүн ховдлын гипертрофийн зэрэглэлийг бууруулж, зүрхний ишеми өвчний үед атеросклерозын эсрэг болон зүрх хамгаалах үйлдэл үзүүлнэ.

Зүрхний ишемитэй өвчтөнд (титэм судасны нэг судас гэмтээсэн атеросклероз, 3 болон түүнээс дээш тооны артерийн стеноз, гүрээний артерийн атеросклерозтай хүмүүст), миокардын инфаркт болсон өвчтөн, титэм судсан дотуурх оношлогоо эмчилгээ хийлгэсэн, зүрхний бахтай өвчтөнд амлодипин хэрэглэснээр гүрээний судасны интим давхрага зузаарахаас урьдчилан сэргийлэх, зүрх судасны гаралтай өвчнөөр нас баралтыг бууруулах, инфаркт, цус харвалт, титэм судсан дотуурх оношлогоо эмчилгээний давтамж, гол судас-титэм судас холбох, тогтворгүй стенокардийн улмаас эмнэлэгт хэвтэлтийг бууруулах, зүрхний архаг дутагдал даамжрах, титэм судасны цусан хангамжийг сайжруулах арга хэмжээ авах давтамж зэргийг бууруулдаг.

Зүрхний архаг дутагдалтай (Нью-Йоркийн зүрхний эмч нарын нийгэмлэгийн ангилалаар III-IV зэргийн), дигоксин, диуретик, ангиотензинхувиргагч ферментийг хориглогчийг эмчилгээнд хэрэглэж буй өвчтөнд амлодипин хэрэглэснээр үхэл болон хүндрэлд хүргэх эрсдэлийг нэмэгдүүлдэггүй.

Ишемийн бус шалтгаантай  зүрхний архаг дутагдалтай (Нью-Йоркийн зүрхний эмч нарын нийгэмлэгийн ангилалаар III-IV зэргийн) өвчтөнд амлодипин хэрэглэхэд уушигны хаван үүсэх магадлалтай байдаг.

Миокардын агшилт болон дамжуулах чадварт нөлөөлдөггүй, зүрхний агшилтын тоог рефлексийн замаар нэмэгдүүлэхгүй, тромбоцитын агрегацийг бууруулна, бөөрний түүдгэнцэрийн фильтрацийн хурдыг нэмэгдүүлнэ, бага зэргийн натрийуретик үйлдэлтэй. Диабетийн нефропатийн үед микроальбуминурийг илт нэмэгдүүлэхгүй. Бодисын солилцоо, цусны ийлдсийн өөх тосны хэмжээнд таагүй нөлөө үзүүлэхгүй, гуурсан хоолойн багтраа, чихрийн шижин, подагра өвчтэй хүмүүст эмчилгээнд хэрэглэх боломжтой.

Эмийн бэлдмэлийн үйлчилгээ эхлэх хугацаа 2-4 цаг бөгөөд 24 цаг үргэлжилнэ. Удаан хугацааны эмчилгээний үед амлодипиныг ууснаас хойш 6-12 цагийн дараа артерийн даралт хамгийн дээд хэмжээгээр буурна. Үргэлжилсэн эмчилгээний дараа амлодипиныг зогсооход артерийн даралт бууруулах үйлдэл нь сүүлийн тунг ууснаас хойш 48 цагийн турш хадгалагдана. 5-6 өдрийн дараа артерийн даралтын үзүүлэлтүүд анхны байсан төвшинд аажим очно.

Шимэгдэлт удаан буюу 90%, идсэн хоолноос хамаарахгүй. Биохүртэмжит байдал 60-90%, максимум концентрацид хүрэх хугацаа ууж хэрэглэснээс хойш 6-12 цаг.

Тархалтын эзэлхүүн биеийн жинд ойролцоогоор 21л/кг байдаг нь эмийн бэлдмэлийн ихэнх хувь нь эдэд, харьцангуй бага хувь нь цусанд байдгийг илтгэж байна. Цусанд байгаа бэлдмэлийн ихэнх хувь нь (95-97%) цусны сийвэнгийн уурагтай холбогдсон байна. Амлодипин цус тархины хоригийг нэвтэлнэ, гемодиализаар биеэс зайлуулагдахгүй.

Эмийн бэлдмэлийг тогтмол 7-8 хоног хэрэглэсний дараа амлодипин цусан дахь тэнцвэрт концентрацид (Css) хүрнэ.

Амлодипин элгэнд удаан, гэхдээ хүчтэй задралд (90%) орж идэвхигүй завсрын метаболитуудыг үүсгэн элгээр “анхдагч” байдлаар нэвтэрнэ. Метаболитууд нь фармакологийн идэвхи үзүүлэхгүй.

Дотуур нэг удаа ууж хэрэглэхэд биеэс хагас ялгарах хугацаа (T1/2) 31-48 цаг ба давтан хэрэглэхэд Т1/2 нь ойролцоогоор 45 цаг байдаг учраас бэлдмэлийг хоногт 1 удаа хэрэглэхийг зөвлөдөг. Амлодипины ерөнхий клиренс нь 0,116мл/с/кг (7мл/мин/кг, 0,42л/цаг/кг).

Ахимаг настай өвчтөнд (65-аас дээш насны) амлодипины ялгаралт залуу хүмүүстэй харьцуулахад удааширсан (Т1/2 нь 65 цаг хүртэл) байдаг. Залуу болон ахимаг насны өвчтөнд амлодипины цусны сийвэн дэх хамгийн дээд тундаа хүрэх хугацаа бараг ижил байдаг.

Элэгний болон зүрхний архаг дутагдалтай өвчтөнд Т1/2 нь 56-60 цаг хүртэл удааширсан байдаг.

Бөөрний дутагдалтай өвчтөнд Т1/2 нь 60 цаг хүртэл удааширдаг. Амлодипины цусны сийвэн дэх концентраци бөөрний үйл ажиллагааны алдагдлын зэрэгтэй хамааралтай байдаггүй.

Уусан тунгийн 60% орчим нь бөөрөөр метаболит хэлбэрээр, 10% нь хувираагүй хэлбэрээр цөсөөр, 20-25% нь метаболит хэлбэрээр өтгөнөөр ялгардаг. 

Микросомын исэлдэлтийг хориглогчид амлодипины цусны сийвэнгийн концентрацийг нэмэгдүүлдэг бөгөөд гаж нөлөө үүсэх эрсдэлийг ихэсгэдэг бол элэгний эсийн микросомын ферментүүдийн индукторууд түүнийг бууруулдаг.
Амлодипин нь дигоксин, варфарины фармакокинетик үзүүлэлтүүд, варфарины үйлчлэлээр өөрчлөгдөх протромбины хугацаанд нөлөөлөхгүй.
Циметидин амлодипины фармакокинетикт нөлөөлөхгүй.
Кальцийн бэлдмэлүүд нь “удаан” үйлдэлтэй кальцийн сувгуудыг хориглогчдын нөлөөг сулруулна (ялангуяа амлодипин).
Бусад “удаан” үйлдэлтэй кальцийн сувгуудыг хориглох үйлдэлтэй эмийн бэлдмэлүүдтэй харьцуулахад амлодипин нь стероид бус үрэвслийн эсрэг бэлдмэлүүдтэй (ялангуяа инометацинтай) хавсарч хэрэглэхэд ач холбогдол бүхий харилцан үйлчлэл ажиглагдаагүй байна.
Тиазидын болон “гогцооны” диуретикууд, бета-адреноблокаторууд, верапамил, ангиотензин хувиргагч ферментийг хориглогч, нитратууд нь амлодипины антиангиналь, даралт бууруулах үйлдлийг хүчтэй болгоно.
Альфа-1-адреноблокаторууд, нейролептикууд, амиодарон, хинидин зэргийг хавсарч хэрэглэхэд амлодипины даралт бууруулах үйлдлийг дэмжиж болно.
“Удаан” үйлдэлтэй кальцийн сувгуудыг хориглогчид (ялангуяа амлодипин)хэм алдлын эсрэг бэлдмэлүүдийн сөрөг инотроп үйлдлийг нэмэгдүүлж QT интервалыг уртасгадаг (амиодарон, хинидин, прокаинамид).
Литийн бэлдмэлүүдтэй хавсарч хэрэглэхэд тэдгээрийн мэдрэл хордуулах үйлдлийг (дотор муухайрах, бөөлжих, суулгах, атакси, чичрэх, чих шуугих) хүчтэй болгож болно.
Эссенциаль артерийн даралт ихсэлттэй хүмүүст силденафилыг нэг удаа 100мг-аар уулгахад амлодипины фармакокинетикийн үзүүлэлтүүдэд нөлөөлдөггүй.
Амлодипиныг 10мг-аар давтан, аторвастатиныг 80мг-аар хавсарч хэрэглэхэд аторвастатины фармакокинетикийн үзүүлэлтүүдийг өөрчлөхгүй байсан.
Вирусын эсрэг бэлдмэл (ритонавир) “удаан” үйлдэлтэй кальцийн сувгуудыг хориглогчдын цусны ийлдсийн концентрацийг нэмэгдүүлдэг (ялангуяа амлодипины).
Хөнгөн цагаан, магни агуулсан антацидуудтай  хавсарч хэрэглэхэд амлодипины фармакокинетикт нөлөөлөхгүй.
Усан үзмийн шүүс амлодипины цусны сийвэнгийн концентрацийг бууруулж болно, гэхдээ нэг удаа 240мг усан үзмийн шүүсийг 10мг амлодипинтай хавсарч хэрэглэхэд амлодипины фармакокинетикийг өөрчлөхгүй байв.

Болгоомжтой хэрэглэх

Элэгний үйл ажиллагааны алдагдал, синусын зангилааны алдагдлын хам шинж (илэрхий брадикарди, тахикарди), ишемийн бус шалтгаантай зүрхний архаг дутагдал (Нью-Йоркийн зүрхний эмч нарын нийгэмлэгийн ангилалаар III-IV зэргийн), артерийн даралт багасах, гол судасны стеноз, митраль хавхлагын стеноз, бөглөрөлт хэлбэрийн гипертрофийн кардиомиопати, ахимаг насны өвчтөнд.

Тусгай заалт

Артерийн даралт ихсэх өвчний эмчилгээнд Амлорус-ыг тиазидын диуретик, альфа-адреноблокатор, бета-адреноблокатор, ангиотензин хувиргагч ферментийг хориглогч үйлдэлтэй бэлдмэлүүдтэй хавсарч хэрэглэж болно.
Зүрхний бахын эмчилгээнд Амлорус-ыг бусад антиангиналь бэлдмэлүүдтэй, жишээ нь удаашруулсан болон хурдавчилсан үйлдэлтэй нитратууд, бета-адреноблокаторуудтай хавсарч болно.
Өвчтөнд судасны агчил (вазоконстрикци) үүсэх хандлагатай үед Амлорус-ыг хэрэглэж болно.
Амлорус нь сийвэнгийн кали, глюкоз, триглицерид, нийт холестерол, бага нягттай липопротеид, шээсний хүчил, креатинин, шээгний азот зэргийн концентрацийг өөрчлөхгүй ба гуурсан хоолойн багтраа, чихрийн шижин, подагра зэрэг өвчтэй хүмүүсийн эмчилгээнд хэрэглэж болно.
Биеийн жин багатай, намхан, элэгний үйл ажиллагааны алдагдалтай өвчтөнд Амлорус-ыг даралт бууруулах эм хэлбэрээр2,5мг-ын эхлэх тунгаар, антиангиналь шинж чанараар 5мг-аар эмчилгээний тунг эхлэх хэрэгтэй.
Эмчилгээний явцад биеийн жин, натрийн хэрэглээ, тохирох хоолны дэглэм, шүдний эмчийн хяналтанд (буйл хавагнах, цус шүүрэх, буйл эмгэгшихээс сэргийлэх зорилгоор) байлгах хэрэгтэй.
Хэдийгээр бэлдмэлийг гэнэт зогсоосны хам шинж илэрдэггүй ч эмчилгээг зогсоох үед эмийн тунг аажим бууруулах нь зүйтэй.

Авто тээврийн хэрэгсэл, машин тоног төхөөрөмжтэй ажиллахад нөлөөлөх байдал

Эмчилгээ хийлгэж байх үед авто тоног төхөөрөмжтэй ажиллах, өндөр анхаарал, оюуны үйлийн хурд шаардсан үйл ажиллагаа хийх үед болгоомжтой хандах хэрэгтэй.

Жирэмсэн эмэгтэйд амлодипин хэрэглэхэд аюулгүй байдал нь тогтоогдоогүй учраас эмийн бэлдмэлийг хэрэглэх эмчилгээний үр нөлөө нь урагт учрах эрсдэлээс илүүтэй гэж үзсэн тохиолдолд хэрэглэнэ.
Амлодипин эхийн хөхний сүүгээр ялгардагыг батлах мэдээлэл одоохондоо байхгүй байна. Гэхдээ “удаан” үйлчилгээтэй кальцийн сувгийг хориглогч бусад төрлийн бэлдмэлүүд, дигидропиридины уламжлалууд нь эхийн хөний сүүгээр ялгардаг. Ийм учраас Амлорус бэлдмэлийг хөхүүл үед зайлшгүй хэрэглэх тохиолдолд хөхөөр хооллохыг зогсоох нь зүйтэй.
Нөхөн үржихүйн насны эмэгтэйчүүд жирэмслэлтээс хамгаалах найдвартай арга хэрэглэх нь зүйтэй.

Эмийн хэлбэр

2,5мг, 5мг, 10мг  шахмал эм.
Поливинилхлорид, хөнгөн цагаан фольгагаар хийсэн блистерт 10 шахмал эмийг  савласан.
Картон хайрцганд  1,2,3 ширхэг блистер хэрэглэх зааврын хамт байна.

Хадгалах нөхцөл